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BISOPROLOL MERCK 5MG 60 COMP RECUB



Ficha

Información Basica del medicamento

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Principio activo: BISOPROLOL
Codigo Nacional: 914499
Codigo Registro: 57516
Nombre de presentacion: BISOPROLOL MERCK 5MG 60 COMP RECUB
Laboratorio: MERCK GENERICOS, S.L
Fecha de autorizacion: 1990-07-01
Estado: Anulado
Fecha de estado: 2007-10-31

Prospecto

Toda la información del medicamento

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1. Nombre del medicamento

Bisoprolol MERCK 5 mg, comprimidos recubiertos EFG

2. Composición cualitativa y cuantitativa

Cada comprimido recubierto contiene 5 mg de Bisoprolol (DCI) fumarato (2:1). Ver relación de excipientes en el apartado 6.1.

3. Forma farmacéutica

Comprimidos recubiertos de color amarillo pálido, biconvexos, ranurados por ambos lados, y coriformes.

4. Datos clínicos

4.1 Indicaciones terapéuticas Tratamiento de la Hipertensión arterial. Tratamiento de la Angina de pecho crónica estable.

4.2 Posología y forma de administración Para ambas indicaciones la dosis inicial es de 5 mg de bisoprolol vía oral una vez al día. En caso necesario, la dosis diaria podrá ser aumentada a 10 mg de bisoprolol una vez al día.

La dosis máxima recomendada es de 20 mg diarios.

La dosis diaria debe ser ajustada de forma individual para cada paciente, teniendo en cuenta la frecuencia del pulso y el éxito del tratamiento.

El tratamiento con bisoprolol es, generalmente, una terapia a largo plazo.

Se recomienda tomar Bisoprolol MERCK 5 mg por las mañanas, en ayunas o junto con el desayuno. Los comprimidos recubiertos de Bisoprolol MERCK 5 mg deben tragarse enteros con un poco de agua y sin masticar.

El tratamiento nunca debe interrumpirse de forma brusca, especialmente en pacientes con cardiopatía isquémica. En caso necesario la dosis se reducirá gradualmente (entre 1-2 semanas). Para más información ver sección 4.4.

Insuficiencia renal o hepática En pacientes con trastornos funcionales hepáticos o renales de leves a moderados, normalmente no es necesario ajustar la dosis del medicamento. En pacientes con insuficiencia renal terminal (aclaramiento de creatinina <20 ml/min) no deberá sobrepasarse la dosis diaria de 10 mg. En pacientes con insuficiencia hepática severa no es necesario realizar ajustes en la dosis, no obstante se recomienda una cuidadosa monitorización.

La experiencia con bisoprolol en pacientes dializados es limitada, sin embargo, hasta el momento no se ha demostrado que la pauta posológica deba ser modificada en este tipo de pacientes.

Ancianos Generalmente no es necesario realizar ajustes de dosificación en ancianos. No obstante se recomienda comenzar con la dosis más baja posible.

Niños No existe experiencia pediátrica con bisoprolol, por lo que no se recomienda su utilización en niños.

Contraindicaciones Bisoprolol MERCK está contraindicado en pacientes con: - Insuficiencia cardiaca aguda o durante los episodios de descompensación de la enfermedad que requieran de tratamiento inotrópico endovenoso. - Shock cardiogénico. - Bloqueo AV de segundo o tercer grado (sin marcapasos). - Síndrome del nodo sinusal. - Bloqueo atrioventricular. - Bradicardia inferior a 50 lpm previa al inicio del tratamiento. - Hipotensión (presión arterial sistólica inferior a 100 mmHg). - Asma bronquial o enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa. - Oclusión arterial periférica avanzada y síndrome de Raynaud - Feocromocitoma no tratado (ver sección 4.4). - Acidosis metabólica. - Hipersensibilidad conocida a bisoprolol o a alguno de los componentes del medicamento. - Combinación con floctafenina (ver sección 4.5).

Advertencias y precauciones especiales de empleo Bisoprolol MERCK se utilizará con precaución en caso de: - Broncoespasmo (asma bronquial, enfermedades respiratorias obstructivas). En el asma bronquial o en otras enfermedades pulmonares obstructivas crónicas que pueden causar sintomatología, deben administrarse broncodilatadores concomitantemente. Ocasionalmente puede producirse un incremento de la resistencia aérea en pacientes con asma, por lo que la dosis de estimulantes beta 2 debe aumentarse. - Tratamiento concomitante con anestésicos por inhalación. - Diabetes mellitus con amplias fluctuaciones de la glucemia; ya que pueden enmascararse los síntomas de hipoglucemia. - Ayuno prolongado. - Tratamientos de desensibilización en curso. Al igual que otros betabloqueantes, bisoprolol puede aumentar tanto la sensibilidad frente a alergenos, como la severidad de las reacciones anafilácticas. El tratamiento con adrenalina no siempre da el resultado terapéutico esperado. - Bloqueo AV de primer grado. - Angina de Prinzmetal. - Enfermedad arterial periférica oclusiva (las molestias pueden verse acentuadas especialmente al inicio de la terapia).

MINISTERIO - En pacientes con psoriasis o con antecedentes de psoriasis, la administración de betabloqueantes (ej. bisoprolol) solamente se realizará tras evaluar cuidadosamente su relación riesgo-beneficio. - La administración de bisoprolol a pacientes con feocromocitoma no se realizará hasta haber instaurado previamente tratamiento alfabloqueante. - Durante el tratamiento con bisoprolol, los síntomas de tireotoxicosis pueden quedar enmascarados. - No se recomienda la combinación con amiodarona teniendo en cuenta el riesgo de automatismo de la contractilidad y trastornos de la conducción, (supresión de reacciones simpaticomiméticas compensatorias), (ver sección 4.5). - Salvo indicación explícita contraria, la interrupción del tratamiento con bisoprolol no debe realizarse de forma brusca. Hay un riesgo de infarto de miocardio y muerte súbita si el tratamiento se interrumpe repentinamente en los pacientes afectados de enfermedad coronaria isquémica. (Para más información ver sección 4.2.) - Bisoprolol MERCK contiene un componente que puede establecer un resultado analítico de control de dopaje como positivo.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción Asociaciones contraindicadas Floctafenina: los beta-bloqueantes pueden impedir las reacciones cardiovasculares que normalmente compensan la hipotensión o el choque inducido por floctafenina.

Asociaciones no recomendadas Antagonistas del calcio como verapamil y en menor proporción diltiazem: Pueden tener efectos negativos sobre la contractilidad, la conducción auriculoventricular. La administración intravenosa de verapamil en pacientes tratados con betabloqueantes puede causar hipotensión severa y bloqueo aurículo-ventricular.

Clonidina: Aumenta el riesgo de "hipertensión de rebote" así como una disminución exagerada de la frecuencia cardíaca y la conducción cardíaca.

Inhibidores de la monoaminoxidasa (excepto IMAO-B): Potencian el efecto hipotensor de los betabloqueantes e incrementan el riesgo de crisis hipertensivas.

Asociaciones a usar con precaución Antagonistas del calcio del tipo dihidropiridinas (ej. nifedipina): Aumentan el riesgo de hipotensión. En pacientes con insuficiencia cardíaca latente, el tratamiento concomitante con betabloqueantes a dosis inadecuadas puede producir fallo cardíaco.

Antiarrítmicos de clase I (ej. disopriramida, quinidina): Pueden potenciarse sus efectos sobre el tiempo de conducción auricular y aumentar el efecto inotrópico negativo.

Antiarrítmicos de clase III (ej. amiodarona): Puede potenciarse el efecto sobre el tiempo de conducción auricular.

Parasimpaticomiméticos (incluyendo tacrina): Puede aumentar el tiempo de conducción aurículo-ventricular.

Otros betabloqueantes, incluyendo gotas oculares, pueden producir efectos aditivos.

Insulina y antidiabéticos orales: Intensificación de los efectos de la hipoglucemia. El bloqueo de los receptores beta puede enmascarar síntomas de hipoglucemia.

Sustancias anestésicas: Atenuación de la taquicardia refleja y aumento del riesgo de hipotensión. El tratamiento con betabloqueantes reduce el riesgo de arritmias durante el periodo de inducción anestésica y durante la intubación. El anestesista debe de estar informado en los casos en que el paciente esté siendo tratado con bisoprolol.

Digitálicos: Incremento del tiempo de conducción aurículo ventricular.

Sustancias inhibidoras de la prostaglandina sintetasa: Disminución del efecto hipotensor.

Derivados de la ergotamina: Exacerbación de los trastornos circulatorios periféricos.

Simpaticomiméticos: Combinados con bisoprolol, pueden reducir el efecto de las dos sustancias. Para el tratamiento de reacciones alérgicas pueden ser necesarias dosis altas de epinefrina.

Antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, fenotiazinas y otros fármacos antihipertensivos: Aumentan el efecto hipotensor.

Rifampicina: Ligera disminución de la vida media de bisoprolol posiblemente debida a la inducción de enzimas hepáticos que metabolizan la sustancia. Generalmente no se precisan ajustes de dosificación.

Baclofen: aumenta la actividad antihipertensora.

Productos de contraste iodados: losa betabloqueantes pueden impedir las reacciones cardiovasculares compensatorias asociadas con la hipotensión o choque inducidos por los productos de contraste iodados.

Asociaciones a considerar Mefloquina: Puede incrementan el riesgo de bradicardia. Corticoesteroides: disminuye el efecto antihipertensor debido a la retención de agua y sodio. AINEs: disminución del efecto antihipertensor.

4.6 Embarazo y lactancia Embarazo Bisoprolol MERCK tiene ciertas acciones farmacológicas que pueden causar efectos perjudiciales durante el embarazo y/o el feto/recién nacido. En general, los bloqueantes beta adrenérgicos disminuyen la perfusión placentaria, lo que se ha asociado a retardos del crecimiento, muerte intrauterina, y aborto o parto prematuro. En alguna ocasión, el feto y el recién nacido pueden sufrir reacciones adversas ( ej. hipoglucemia y bradicardia). Si el tratamiento con bloqueantes beta adrenérgicos es indispensable, es preferible que sean bloqueantes adrenérgicos beta1 selectivos, como por ej. bisoprolol. Bisoprolol MERCK no debe administrarse durante el embarazo a no ser que sea estrictamente necesario. Si se considera imprescindible seguir el tratamiento con bisoprolol, deberá monitorizarse el flujo sanguíneo úteroplacental y el crecimiento fetal. Si se producen efectos perjudiciales durante el embarazo o en el feto, debe considerarse la posibilidad de seguir un tratamiento alternativo. El recién nacido deberá estar estrechamente monitorizado. Generalmente son de esperar síntomas de hipoglucemia y bradicardia durante los primeros 3 días tras el parto.

Lactancia Se desconoce si este fármaco se excreta en la leche materna. Por ello, no se recomienda la lactancia durante el tratamiento con Bisoprolol MERCK.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria De un estudio con bisoprolol en pacientes con enfermedad coronaria no se deducen efectos negativos sobre la capacidad de conducción. No obstante, debido a la variedad de reacciones individuales al fármaco, la capacidad para conducir o utilizar maquinaria puede verse afectada. Esto debe tenerse en cuenta especialmente al inicio del tratamiento, en los cambios de medicación, y en el caso de asociación con alcohol.

4.8 Reacciones adversas Frecuentes Circulatorio Sensación de frío o entumecimiento en las (1% y < 10 %) Infrecuente General: Debilidad muscular y calambres, artropatía (0,1% y <1%)

Rara SNC: Pesadillas, alucinaciones (0,01 % y <0,1%) Casos aislados Oculares: Conjuntivitis (<0,01 %) Dermatológicos: Los betabloqueantes pueden provocar o empeorar la *Estos síntomas aparecen sobretodo al principio de la terapia. Son generalmente leves y suelen desaparecer en 1-2 semanas. 4.9 Sobredosificación Los síntomas a esperar por sobredosificación con betabloqueantes son bradicardia, hipotensión, broncoespasmo, insuficiencia cardiaca aguda e hipoglucemia. Hasta la fecha únicamente se han notificado algunos casos de sobredosificación con bisoprolol, apareciendo bradicardia y/o hipotensión, reversibles en todos los pacientes. tras la administración de una dosis única elevada de bisoprolol, se ha observado una gran variedad de respuestas interindividuales.

En general, en caso de sobredosis, se debe interrumpir el tratamiento con bisoprolol e instaurar tratamiento sintomático y de apoyo. Los pocos datos disponibles indican que bisoprolol es difícilmente dializable. En base a los efectos farmacológicos esperados y a las recomendaciones para otros betabloqueantes, se tomarán las siguientes medidas generales siempre que esté clínicamente justificado:

Bradicardia: Administración intravenosa de atropina. Si la respuesta es inapropiada podrá utilizarse con precaución isoprenalina o cualquier otro fármaco con actividad cronotrópica positiva. En algunos casos puede ser necesaria la colocación de un marcapasos transvenoso.

Hipotensión: Se administrarán líquidos intravenosos y vasopresores. Puede ser útil la administración de glucagón intravenoso.

Bloqueo AV (segundo o tercer grado): Los pacientes deberán ser cuidadosamente monitorizados. Se administrará isoprenalina en infusión o se colocará un marcapasos transvenoso.

Empeoramiento agudo de la insuficiencia cardiaca: Administración intravenosa de diuréticos, fármacos inotrópicos y vasodilatadores.

Broncoespasmo: Administrar tratamiento broncodilatador como isoprenalina, simpaticomiméticos 2 y/o aminofilina.

Hipoglucemia: Administración de glucosa intravenosa.

5. Propiedades farmacológicas 5.1 Propiedades farmacodinámicas Bisoprolol es un bloqueante de los receptores beta 1 adrenérgicos altamente selectivo, desprovisto de actividad simpáticomimética intrínseca (ISA) y sin efecto estabilizador de membrana relevante. Presenta una escasa afinidad por los receptores beta 2 de la musculatura lisa bronquial y vascular, así como por los receptores beta 2 implicados en la regulación metabólica. Por ello no es de esperar que bisoprolol afecte a las resistencias aéreas ni a los parámetros metabólicos regulados por receptores beta 2.

La selectividad beta 1 de bisoprolol se mantiene a dosis superiores a las terapéuticamente recomendadas.

En estudios clínicos controlados, el efecto de 10 mg de bisoprolol al día se ha mostrado equiparable al de 100 mg de atenolol, 100 mg de metoprolol o 160 mg de propranolol diarios.

MINISTERIO Bisoprolol no tiene efecto inotrópico negativo pronunciado.

Bisoprolol alcanza su máximo efecto tras 3-4 horas de la administración oral. Dado que su vida media es de 10-12 horas, bisoprolol tiene un efecto de 24 horas.

El efecto antihipertensivo máximo de bisoprolol se alcanza generalmente a las 2 semanas.

Tras la administración aguda, bisoprolol reduce la frecuencia cardiaca y el volumen minuto, y por tanto el gasto cardíaco y el consumo de oxígeno. En la administración crónica, disminuyen las resistencias vasculares periféricas que se ven aumentadas al inicio.

5.2 Propiedades farmacocinéticas Bisoprolol se absorbe en el tracto gastrointestinal, alcanzando una biodisponibilidad del 90 % tras administración oral. Aproximadamente un 30 % de bisoprolol se halla unido a proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es de 3,5 l/kg. El aclaramiento total es de aproximadamente 15 l/h. La vida media plasmática es de 10-12 horas, lo que proporciona un efecto de 24 horas tras dosis única diaria.

Bisoprolol se metaboliza por dos vías. El 50 % se transforma en el hígado dando lugar a metabolitos inactivos que serán eliminados por los riñones. El otro 50 % se elimina por los riñones de forma inalterada. Dado que la metabolización tiene lugar en la misma proporción en hígado y riñones, no se requiere un ajuste de dosificación en pacientes con insuficiencia renal o función hepática deteriorada.

La cinética de bisoprolol es lineal e independiente de la edad.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad Los datos preclínicos muestran que no existe un peligro especial en humanos y se basan en los estudios convencionales de seguridad, farmacología, toxicidad a dosis repetida, genotoxicidad y carcinogénesis. Al igual que otros betabloqueantes, bisoprolol administrado a altas dosis causó toxicidad maternal ( disminución de la ingesta de comida y reducción del peso corporal) y toxicidad embrio-fetal ( incidencia elevada de resorciones, peso al nacer de la descendencia disminuido, desarrollo físico retardado), pero no fue teratogénico.

6. Datos farmacéuticos 6.1 Lista de excipientes Hidrógeno fosfato de calcio anhidro, almidón de maíz, celulosa microcristalina, crospovidona, hipromelosa, sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio, dióxido de titanio (E 171), macrogol 400, óxido de hierro amarillo (E 172), dimeticona.

6.2 Incompatibilidades No se han descrito

6.3 Período de validez 4 años

6.4 Precauciones especiales de conservación Ninguna en especial

MINISTERIO 6.5 Naturaleza y contenido del envase Blister PVC - Aluminio. Envases con 30 ó 60 comprimidos recubiertos.

6.6 Instrucciones de uso/manipulación Ninguna especial.

7. Titular de la autorización de comercialización MERCK GENÉRICOS, S.L. Polígono Merck 08100- Mollet del Vallés ( Barcelona)

8. Número de autorización 57.516

9. Fecha de la primera autorización o de la renovación de la autorización 31/07/1990

10. Fecha de la revisión del texto Abril 2002