prospectos.org

CYNT 0,2MG 60 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS



Ficha

Información Basica del medicamento

separador
Principio activo: MOXONIDINA
Codigo Nacional: 665455
Codigo Registro: 61794
Nombre de presentacion: CYNT 0,2MG 60 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS
Laboratorio: LILLY, S.A.
Fecha de autorizacion: 1998-02-01
Estado: Autorizado
Fecha de estado: 1998-02-01

Prospecto

Toda la información del medicamento

separador

CYNT

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Cynt

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Un comprimido recubierto contiene 0,2, 0,3 ó 0,4 mg de moxonidina.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos recubiertos por vía oral conteniendo 0,2 mg (rosa pálido), 0,3 mg (rosa) ó 0,4 mg (rojo) de moxonidina.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas Hipertensión esencial o primaria

4.2 Posología y forma de administración El tratamiento debe iniciarse con la dosis más baja. Esto significa una dosis diaria de 0,2 mg de moxonidina, correspondiente a un comprimido recubierto de Cynt 0,2 mg por la mañana. La dosis puede incrementarse a 0,4 mg de moxonidina cuando los resultados terapéuticos son insuficientes después de tres semanas; esta dosificación puede administrarse en una dosis, o de forma dividida a lo largo del día. Para simplificar la dosificación se dispone de comprimidos recubiertos de 0,2, 0,3 y 0,4 mg. Si después de tres semanas no se ha obtenido el efecto esperado, puede aumentarse la dosis hasta un máximo de 0,6 mg al día, dividida en dos tomas. En ningún caso deben superarse los 0,4 mg en una dosis o los 0,6 mg al día. En pacientes con insuficiencia renal moderada (tasa de filtración glomerular superior a 30 ml/min e inferior a 60 ml/min), no deben superarse los 0,2 mg en una toma y los 0,4 mg al día (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo). Dado que los alimentos no influyen en la farmacocinética de moxonidina, Cynt se puede administrar con o sin comida.

4.3 Contraindicaciones Cynt no debe prescribirse en caso de: - hipersensibilidad a alguno de los componentes del comprimido recubierto - síndrome del seno enfermo - arritmias graves - bradicardia (FC en reposo < 50 latidos/minuto) - insuficiencia renal grave (tasa de filtración glomerular inferior a 30 ml/min, creatinina en suero > 160 mol/l) - edema angioneurótico

Por falta de experiencia clínica al respecto, se recomienda no utilizar Cynt en caso de: - claudicación intermitente - enfermedad de Raynaud - enfermedad de Parkinson - epilepsia - glaucoma - depresión - embarazo y lactancia

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes menores de 18 años.

En pacientes con insuficiencia renal moderada (tasa de filtración glomerular superior a 30 ml/min e inferior a 60 ml/min), debe controlarse estrechamente el efecto hipotensor de Cynt, fundamentalmente al inicio del tratamiento. Como con otros antihipertensivos, se recomienda no retirar el fármaco de forma brusca.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

La administración concomitante de otros antihipertensivos potencia el efecto hipotensor de Cynt. Se ha administrado moxonidina de forma segura con diuréticos tiazídicos y bloqueantes de los canales del calcio.

Si es preciso interrumpir el tratamiento en combinación con un -bloqueante, debe retirarse en primer lugar el -bloqueante y después Cynt.

En voluntarios sanos, no se han observado interacciones farmacocinéticas con glibenclamida (gliburida) ni con digoxina.

Cynt puede potenciar el efecto del alcohol y de fármacos sedantes e hipnóticos (p. ej.: se puede potenciar el efecto sedante de las benzodiacepinas cuando se administran de forma concomitante con moxonidina).

En sujetos tratados con loracepam, la moxonidina aumentó moderadamente el deterioro de las funciones cognitivas.

No se recomienda la administración concomitante de antidepresivos tricíclicos y moxonidina ya que los antidepresivos tricíclicos pueden reducir la eficacia de los antihipertensivos de acción central.

4.6 Embarazo y lactancia No hay estudios con moxonidina en mujeres embarazadas. Dada la limitada experiencia en humanos, este medicamento sólo debe utilizarse durante el embarazo cuando el beneficio potencial justifique el riesgo potencial del feto. En estudios preclínicos, no se han observado ni efectos congénitos ni efectos en la reproducción.

La moxonidina se excreta en la leche materna. Hay que advertir a las mujeres lactantes tratadas con moxonidina que deben interrumpir el tratamiento o la lactancia materna.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Hasta el momento, no existen indicios que sugieran un deterioro de la capacidad para conducir u operar maquinaria complicada. Sin embargo se ha descrito la aparición de somnolencia e inestabilidad, que deben tenerse en cuenta al ejercer estas actividades. Es importante considerar este hecho principalmente al inicio del tratamiento y al asociarlo al alcohol.

4.8 Reacciones adversas Al inicio del tratamiento, las reacciones adversas más frecuentes son sequedad de boca, debilidad general, cefalea, mareo y somnolencia. Todos estos síntomas suelen desaparecer durante las primeras semanas de tratamiento. Más ocasionalmente se observa nerviosismo, náuseas, trastornos del sueño, sensación de debilidad en las piernas y reacciones alérgicas como erupción cutánea y picores. Se ha informado de casos aislados de angioedema.

4.9 Sobredosis No se asociaron a mortalidad ninguno de los pocos casos de sobredosis comunicados en los que se había ingerido de forma aguda hasta 16 mg. Los signos y síntomas que se comunicaron fueron: cefalea, sedación, somnolencia, hipotensión, mareo, debilidad general, bradicardia, sequedad de boca, vómitos, fatiga y dolor de estómago. Además, debido a las propiedades farmacológicas de la moxonidina potencialmente puede aparecer hipertensión, taquicardia, astenia e hiperglucemia.

No se conoce antídoto específico. Sin embargo, dada la farmacología del producto, la fentolamina o la tolazolina pueden disminuir o abolir los efectos hipertensivos de la moxonidina. Puede utilizarse líquidos y dopamina para tratar la hipotensión así como atropina para tratar la bradicardia.

Se recomienda la adopción de medidas generales de soporte circulatorio. La eliminación de moxonidina por hemodiálisis es limitada.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas La moxonidina ha demostrado ser un potente antihipertensivo en diferentes modelos animales. Moxonidina es un agonista específico de los receptores imidazolínicos I1, situados en la médula ventrolateral, una zona crítica para el control del sistema simpático. El resultado de la interacción de moxonidina con estos receptores consiste en una disminución de la actividad simpatica periférica, de la tensión arterial y de las resistencias vasculares sistémicas sin que se alteren la presión en la arteria pulmonar ni el gasto cardíaco. En comparación con otros antihipertensivos de acción central, moxonidina muestra una baja afinidad por los adrenoreceptores 2 centrales en comparación con su afinidad por los receptores I1. Se postula que la interacción con estos adrenoreceptores 2 es la responsable de la sequedad de boca y la sedación que frecuentemente se observan con los antihipertensivos de acción central.

En humanos, la moxonidina produce una reducción de la resistencia vascular sistémica y, consecuentemente, de la presión arterial. El efecto antihipertensivo de la moxonidina se ha comprobado en estudios doble ciego, randomizados y controlados con placebo.

5.2 Propiedades farmacocinéticas En pacientes hipertensos, no se observaron cambios farmacocinéticos relevantes en comparación con voluntarios sanos. En la farmacocinética, se han observado cambios relacionados con la edad que probablemente se deban a una actividad metabólica reducida y/o a una biodisponibilidad ligeramente superior en los pacientes de mayor edad. Sin embargo, estas diferencias farmacocinéticas no se consideran clínicamente relevantes.

Después de la administración oral, la moxonidina se absorbe de forma rápida entre 30 y 180 minutos (tmax aproximadamente 1 h) y casi completamente desde el tracto gastrointestinal superior. La absorción de moxonidina es de aproximadamente el 90%. No sufre metabolismo de primer paso y su biodisponibilidad es del 88%. La ingesta de alimentos no interfiere con la farmacocinética de moxonidina.

En estudios in vitro sólo un 7,2 % del fármaco se encuentra unido a las proteínas plasmáticas.

El porcentaje de fármaco metabolizado oscila entre el 10 y el 20%, formándose fundamentalmente 4,5-deshidromoxonidina y un derivado guanidínico obtenido por la ruptura del anillo imidazol. El efecto antihipertensivo de ambos metabolitos es de 1/10 y menos de 1/100 del de moxonidina respectivamente. En muestras de plasma humano sólo se identificó de forma positiva moxonidina deshidrogenada.

Tanto la sustancia activa como sus metabolitos se excretan casi exclusivamente por vía renal. Más del 90% de la dosis se elimina en la orina durante las primeras 24 horas y sólo el 1% aparece en las heces. La excreción acumulada renal de moxonidina inalterada es del 78 % y la eliminada en forma de moxonidina deshidrogenada es del 13 %. En la orina, aproximadamente un 8 % de la dosis corresponde a otros metabolitos menores.

La eliminación de moxonidina y sus metabolitos es bastante rápida (semivida terminal de aproximadamente 2,5 y 5 horas, respectivamente). La semivida de eliminación plasmática de moxonidina es de 2,2 - 2,3 horas y la semivida de eliminación renal es de 2,6 - 2,8 horas.

La eliminación de moxonidina está muy relacionada con el aclaramiento de creatinina. En pacientes con insuficiencia renal grave (tasa de filtración glomerular < 30 ml/min), los valores de las concentraciones plasmáticas en estado estacionario y semivida terminal son aproximadamente tres veces superiores a los de los pacientes hipertensos con la función renal normal (tasa de filtración glomerular > 90 ml/ min). En pacientes con insuficiencia renal moderada (tasa de filtración glomerular de 30 a 60 ml/min), los valores de las concentraciones plasmáticas en estado estacionario y la semivida terminal son aproximadamente un 80 % y un 35 % superiores, respectivamente. En ambos grupos las concentraciones plasmáticas de moxonidina son sólo un 50 % superiores. No se observó acumulación del fármaco después de administrar dosis múltiples a estos pacientes. Por tanto, se debe ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal de acuerdo con los requisitos de cada individuo.

MINISTERIO No se recomienda el uso de moxonidina en niños por lo que no se han realizado estudios farmacocinéticos en esta subpoblación.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

En los estudios sobre reproducción en ratas con dosis de moxonidina de hasta 6,4 mg/kg por vía oral, no se mostraron efectos sobre la fertilidad ni el desarrollo del embrión y el feto. Del mismo modo, no se evidenciaron efectos teratogénicos o embriotóxicos a dosis de hasta 27 mg por vía oral en ratas y de hasta 4,9 mg/kg en conejos ni sobre el desarrollo peri- y posnatal en ratas después de dosis de hasta 9 mg/kg por vía oral.

No hay evidencia de carcinogenicidad, mutagenicidad o deterioro de la fertilidad ni en estudios in vitro ni en estudios realizados con animales.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Relación de excipientes Lactosa monohidrato Povidona Crospovidona Estearato de magnesio Hipromelosa 2910 Etilcelulosa, solución al 30% Macrogol 6000 Talco Óxido de hierro rojo (E 172) Dióxido de titanio (E 171)

6.2 Incompatibilidades No descritas.

6.3 Período de validez Dos años.

6.4 Precauciones especiales de conservación Ninguna especial.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente Blister de PVC/PVDC/Al Para cada una de las dosis, se presentan envases conteniendo 30 ó 60 comprimidos recubiertos.

6.6 Instrucciones de uso/manipulación No procede.

6.7 Titular de la autorización de comercialización LILLY, S.A. Av. de la Industria, 30 28108 Alcobendas (Madrid)

MINISTERIO Fecha de la última revisión: Marzo 2001