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METHERGÍN 0,2 mg/ml solución inyectable, 3 ampollas de 1 ml



Ficha

Información Basica del medicamento

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Principio activo: METILERGONOVINA
Codigo Nacional: 787226
Codigo Registro: 925658
Nombre de presentacion: METHERGÍN 0,2 mg/ml solución inyectable, 3 ampollas de 1 ml
Laboratorio: NOVARTIS FARMACEUTICA, S.A.
Fecha de autorizacion: 1956-03-01
Estado: Autorizado
Fecha de estado: 1956-03-01

Prospecto

Toda la información del medicamento

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1. NOMBRE DE LOS MEDICAMENTOS

Methergín® 0,2 mg/ml solución inyectable

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Solución inyectable: 1 ml contiene 0,20 mg de metilergometrina (DCI) maleato Para excipientes, ver apartado 6.1. Lista de excipientes

3. FORMA FARMACÉUTICA

Solución inyectable transparente e incolora.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

- Atonía y hemorragias del alumbramiento y del pospartum. - Alumbramiento dirigido, maniobra de Credé. - Hemorragias uterinas en el curso de cesáreas. - Subinvolución uterina, loquiómetra. - Hemorragias tardías del parto. - Hemorragias del aborto, abortos iniciados e incompletos. - Legrados.

4.2 Posología y forma de administración

Vías posibles de administración: intravenosa, intramuscular, intramural y subcutánea.

Alumbramiento dirigido De 0,5 a 1 ml (0,1 a 0,2 mg) por vía i.v. lenta (ver "Precauciones") en el momento de la salida de la cabeza fetal o cuando aparece el hombro anterior o posterior, o como máximo inmediatamente después de la salida del feto. En algún caso puede ser conveniente ayudar manualmente a la expulsión de la placenta. En caso de parto bajo anestesia, la dosis recomendada es de 1 ml (0,2 mg) i.v.

Atonía uterina 1 ml (0,2 mg) i.m. o de 0,5 a 1 ml ( 0,1 a 0,2 mg) i.v. lenta (ver "Precauciones").

Cesárea Después de la extracción del niño 1 ml i.m. o de 0,5 a 1 ml i.v. o intramural.

Hemorragia puerperal, subinvolución uterina, loquiómetra De 0,5 a 1 ml i.m. o s.c. cada 2-4 horas si es necesario.

Dosificación máxima diaria Vía parenteral: 0,2 mg 4 veces al día, i.m. o i.v.

Dosificación mínima diaria Vía parenteral: 0,05 mg i.v. o i.m.

4.3 Contraindicaciones

Embarazo, inercia uterina primaria o secundaria. Periodos de dilatación y expulsión, hasta que corone la cabeza (Methergín® no debe emplearse para la inducción o activación del parto); hipertensión severa; pre-eclampsia y eclampsia; vasculopatías oclusivas (incluido el angor pectoris), sepsis; hipersensibilidad conocida a metilergometrina, a los alcaloides del cornezuelo o a cualquier excipiente de Methergin.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

En la presentación de nalgas y otras presentaciones anormales Methergín® no deberá administrarse hasta después del nacimiento del niño, en los partos múltiples se deberá esperar hasta el nacimiento del último niño. El alumbramiento dirigido requiere supervisión obstétrica. Se deberá obrar con precaución en casos de hipertensión suave o moderada (la hipertensión severa es una contraindicación) o si existe alteración de las funciones hepáticas o renales. Las inyecciones intravenosas deberán administrarse lentamente durante un periodo no inferior a 60 segundos. Deberá evitarse la inyección intra- o periarterial. No se recomienda la administración de Methergín® de forma rutinaria en mujeres lactantes, en previsión de posibles efectos secundarios (ver "Reacciones Adversas").

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Los alcaloides del cornezuelo han mostrado ser inhibidores de CYP3A.

Debería evitarse el uso concomitante de Methergin con inhibidores potentes de CYP3A como antibióticos macrólidos (ej. troleandomicina, eritromicina, claritromicina) inhibidores HIV-proteasa o inhibidores de la transcriptasa inversa (ej. ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdina) o antifúngicos azólicos (ej. ketoconazol, itraconazol, voriconazol), ya que puede producirse una exposición excesiva de metilergometrina y un aumento de toxicidad al cornezuelo (vasoespasmo e isquemia en las extremidades y en otros tejidos).

Ha de tenerse precaución cuando se utilice Methergin con inhibidores menos potentes de CYP3A.

Ha de tenerse precaución cuando Methergin es utilizado concomitantemente con otros vasoconstrictores u otros alcaloides del cornezuelo. La metilergometrina puede potenciar los efectos vasoconstrictores/vasopresores de otros fármacos, como triptanes (agonistas del receptor 5HT1B/1D), los simpaticomiméticos, (incluyendo los anestésicos locales), tabaco, alcaloides del cornezuelo o ergotamina. El uso concomitante de la bromocriptina y Methergín® en el puerperium no está recomendado.

No se han detectado interacciones adversas con la administración concomitante de Methergín® con oxitocina. Para la prevención y tratamiento de la hemorragia uterina mediante inyección i.m. puede ser conveniente la combinación de estos dos uterotónicos, ya que la oxitocina tiene un corto periodo de latencia, mientras que Methergín® posee una prolongada duración de acción.

Anestésicos como el halotano y metoxiflurano pueden reducir la potencia oxitocítica del Methergín®.

4.6 Embarazo y lactancia

Embarazo El uso de Methergín® en el embarazo está contraindicado por su potente acción uterotónica.

Lactancia Methergín® puede reducir la secreción de leche materna y ser excretado en la leche (ver "Propiedades farmacocinéticas"). Durante el tratamiento continuo, el fármaco también se excreta por la leche. Se halló un porcentaje leche-plasma del 0,3. Se han detectado casos aislados de intoxicación en lactantes cuyas madres habían recibido el fármaco durante varios días. Se observó uno o más de los siguientes síntomas (que desaparecieron con la eliminación de la medicación): elevación de la presión arterial, bradicardia o taquicardia, vómitos, diarrea, agitación, calambres clónicos.

Dados los posibles efectos sobre el niño y la reducción de la secreción de leche provocada por Methergín®, no se recomienda su uso durante la lactancia.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria

La metilergometrina puede producir vértigos y convulsiones. Por tanto debe tenerse precaución al conducir vehículos o utilizar maquinaria, especialmente al inicio del tratamiento.

4.8 Reacciones adversas

La vía intravenosa tiene una mayor incidencia de aparición de efectos adversos, y afectan principalmente a la contracción de la musculatura lisa uterina, gastrointestinal, vascular y bronquial.

Las reacciones adversas (Tabla 1) se clasifican de acuerdo a las frecuencias, la más frecuente primero siguiendo el siguiente convenio: muy habitual > 1/10; habitual > 1/100, < 1/10 %; no habitual > 1/1000, < 1/100; rara > 1/10000, < 1/1000; muy rara < 1/10000 %, incluido casos aislados

Alteraciones del sistema inmunológico Muy raro: reacciones anafilácticas

Alteraciones del sistema nervioso Habitual: cefaleas No habitual: vértigo, convulsión Muy rara: alucinaciones

Alteraciones del oído y laberinto Muy raro: tinitus

MINISTERIO Alteraciones del sistema cardiaco

No habitual: dolor de pecho Rara: bradicardia; taquicardia; palpitaciones Muy raras: infarto de miocardio, arterioespasmo

Alteraciones vasculares Habitual: hipertensión No habitual: hipotensión Rara: reacciones periféricas vasoespásticas Muy rara: tromboflebitis

Alteraciones respiratorias, torácicas y mediastinales Muy rara: congestión nasal

Alteraciones gastrointestinales No habitual: náuseas; vómitos Muy rara: diarrea

Alteraciones de piel y tejidos subcutáneos Habitual: erupciones cutáneas No habitual: aumento de la sudoración

Alteraciones en el tejido musculoesquelético y conectivo Muy rara: Calambres musculares

Condiciones de embarazo, puerperio y perinatales Habitual: dolor abdominal (causado por contracciones

4.9 Sobredosificación

Una intoxicación por sobredosificación con el preparado produciría: Náuseas, vómitos, hipertensión o hipotensión, adormecimiento, hormigueo y dolor en las extremidades, depresión respiratoria, convulsiones, coma.

Tratamiento Tratamiento sintomático bajo estrecha monitorización del sistema respiratorio y cardiovascular. Si se requiere sedación, debe utilizarse una benzodiazepina. En caso de arteroespasmo severo, deben administrarse vasodilatadores, por ej. nitroprusiato sódico o dihidralazina. En constricción coronaria debe administrarse un tratamiento antianginoso apropiado (p. ej. nitratos).

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

MINISTERIO Grupo farmacoterapéutico: oxitocíticos (Código ATC: G02A B01)

5.1 Propiedades farmacodinámicas

La metilergometrina, derivado semisintético del alcaloide natural ergometrina, es un potente y específico agente uterotónico. Actúa directamente sobre la musculatura lisa del útero e incrementa el tono basal, la frecuencia y la amplitud de las contracciones rítmicas. En comparación con otros alcaloides de la ergotamina, sus efectos en el sistema cardiovascular y sistema nervioso central son menos pronunciados. El elevado y selectivo efecto oxitocítico de la metilergometrina es el resultado de su comportamiento específico como agonista parcial y antagonista de los receptores serotoninérgicos, dopaminérgicos y -adrenérgicos. Sin embargo, esto no evita totalmente las complicaciones vasoconstrictoras (ver "Reacciones adversas").

5.2 Propiedades farmacocinéticas

El inicio de acción de Methergín® 0,2 mg/ml solución inyectable tiene lugar de 30 a 60 segundos después de su administración i.v. y de 2 a 5 minutos después de su administración i.m. y tiene una duración de 4 a 6 horas.

Absorción Los estudios realizados en voluntarias sanas en ayunas han demostrado que la absorción oral de 0,2 mg de Methergín® oral fue bastante rápida con una concentración media máxima en plasma observada a las 1,12 + 0,82 horas. La biodisponibilidad oral fue equivalente a la de la solución i.m. administrada oralmente y proporcional a la dosis siguiendo una administración de 0,1, 0,2 y 0,4 mg. Después de una inyección i.m., la extensión de la absorción fue un 25 % superior que en la administración oral. En mujeres después del parto y durante el tratamiento continuado con Methergín® por vía oral se observó una absorción gastrointestinal retardada (tmáx. aprox. 3 horas).

Distribución Después de la inyección i.v. la metilergometrina se distribuye rápidamente desde el plasma a los tejidos periféricos en 2 a 3 minutos o menos. En mujeres voluntarias sanas el volumen de distribución es de 56,1 + 17,0 litros. Se desconoce si el fármaco atraviesa la barrera hematoencefálica.

Biotransformación La metilergometrina se metaboliza principalmente en el hígado. En el hombre no se ha estudiado la ruta metabólica. Los estudios in vitro muestran la N-desmetilación y la hidroxilación del anillo fenilo.

Eliminación En voluntarias sanas el aclaramiento plasmático es de 14,4 + 4,5 litros por hora y la semivida de eliminación 3,29 + 1,31 horas. El fármaco se elimina principalmente con la bilis en las heces. Durante el tratamiento continuo, el fármaco también se excreta por la leche. Se halló un porcentaje leche-plasma del 0,3.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Toxicidad aguda Los valores de DL50 determinados después de una dosis única fueron 140 y 93 mg/kg en ratón y rata. Después de una dosis única i.v. los valores de DL50 fueron 85, 23, 2 y 45 mg/kg en ratón, rata, conejo y cobaya.

No existen resultados disponibles de estudios de toxicidad crónica subaguda, toxicidad en la reproducción ni sobre el potencial mutagénico y carcinogénico con Methergín®.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Methergín® 0,2 mg/ml solución inyectable: ácido maleico, cloruro sódico y agua para inyección.

6.2 Incompatibilidades

Ninguna conocida.

6.3 Período de validez

Methergín® 0,2 mg/ml solución inyectable: 3 años.

6.4 Precauciones especiales de conservación

Methergín® 0,2 mg/ml solución inyectable: Proteger de la luz. Conservar entre 2 y 8ºC (en nevera). Methergín® debe mantenerse fuera del alcance y de la vista de los niños.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Methergín® 0,2 mg/ml solución inyectable: Ampollas de vidrio transparente.

6.6 Instrucciones de uso/manipulación

Administrar únicamente si la solución es transparente e incolora.

Ampolla rompible. Línea de Colocar el pulgar por encima del punto ruptura por debajo del punto coloreado y romper la ampolla presionando coloreado. hacia atrás.

7 Nombre o razón social y domicilio permanente o sede social del titular de la autorización de comercialización.

Novartis Farmacéutica, S.A. Gran Via de les Corts Catalanes, 764 08013 - Barcelona (España)

8 Número de autorización de comercialización: 25.658