Azopt Colirio En Suspensin 10 Mg/Ml

 

¿Cómo se presenta Azopt?

Colirio en suspensión.Azopt es una suspensión entre blanca y blanquecina.

 

Datos clínicos

La administración oftálmica de brinzolamida durante uno a seis meses a conejos, dio lugar a incrementos leves, estadísticamente significativos, del grosor corneal cuando se administró a concentraciones del 1%, 2% y 4%, cuatro veces al día; estos cambios no se observaron en otras especies. La administración crónica de brinzolamida en ratas a una dosis de 8 mg/kg/día (hasta 250 veces la dosis oftálmica recomendada en humanos) provocó cambios asociados a la farmacología de la inhibición de la anhidrasa carbónica (por ejemplo cambios en los electrolitos y volumen urinarios, ligeras modificaciones en los electrolitos séricos).En ratones hembra, tratados con brinzolamida 10 mg/kg/día (250 veces la dosis oftálmica recomendada en humanos) por vía oral durante 24 meses, se observó un aumento estadísticamente significativo de los tumores de vejiga urinaria. También, se observaron cambios proliferativos en la vejiga urinaria, relacionados con la dosis, en ratones hembra a 1, 3 y 10 mg/kg/día, y en machos a 3 y 10 mg/kg/día. La incidencia elevada de tumores de vejiga, que fue estadísticamente significativa, fue debida principalmente al aumento de incidencia de tumores considerados exclusivos de los ratones.En estudios de toxicidad del desarrollo en conejos con dosis orales de brinzolamida de hasta 6 mg/kg/día (125 veces la dosis oftálmica recomendada en humanos) no se puso de manifiesto ningún efecto sobre el desarrollo fetal, aunque se observaron signos significativos de toxicidad maternal.Estudios similares en ratas mostraron una disminución significativa de la osificación del cráneo y esternebra de fetos de hembras que recibieron dosis de brinzolamida de 18 mg/kg/día (375 veces la dosis oftálmica recomendada en humanos), pero no en las que recibieron 6 mg/kg/día. Estos hallazgos se obtuvieron con dosis que causaron acidosis metabólica con disminución de la ganancia de peso corporal en las madres y menor peso fetal. En las crías de madres que recibieron brinzolamida por vía oral se observaron disminuciones en los pesos fetales relacionadas con la dosis oral de brinzolamida administrada, que oscilaron desde un ligero descenso (aproximadamente 5-6%) con 2 mg/kg/día a cerca del 14% con 18 mg/kg/día.

 

Indicaciones

AZOPT está indicado para reducir la presión intraocular elevada en los casos de:• hipertensión ocular• glaucoma de ángulo abiertocomo monoterapia en pacientes que no responden a los betabloqueantes o en pacientes en los que los betabloqueantes están contraindicados, o bien como terapia coadyuvante de betabloqueantes.

 

Contraindicaciones: ¿cuándo no tomar Azopt?

• Hipersensibilidad a la brinzolamida o a alguno de los excipientes.• Hipersensibilidad conocida a las sulfonamidas (ver también epígrafe Advertencias y precauciones especiales de empleo).• Insuficiencia renal grave.• Acidosis hiperclorémica, (ver también epígrafe Posología y forma de administración.).

 

Advertencias

AZOPT es una sulfonamida inhibidora de la anhidrasa carbónica, que aunque se administra vía oftálmica, se absorbe a nivel sistémico. Se han notificado alteraciones ácido-base con inhibidores de la anhidrasa carbónica orales. La brinzolamida no se ha estudiado en recién nacidos pre-término (menos de 36 semanas de gestación) ni en menores de 1 semana. Debido al posible riesgo de acidosis metabólica, los pacientes con anomalías o inmadurez tubular renal significativa, únicamente deben recibir brinzolamida después de considerar cautelosamente el cociente beneficio riesgo. Con la administración oftálmica, pueden aparecer reacciones adversas del mismo tipo que las atribuibles a las sulfonamidas. En caso de que aparezcan signos de reacciones graves o de hipersensibilidad, debe interrumpirse la administración de este preparado.En los pacientes tratados con un inhibidor de la anhidrasa carbónica por vía oral y AZOPT, existe la posibilidad de que se produzca un efecto aditivo en los efectos sistémicos conocidos, que son consecuencia de la inhibición de la anhidrasa carbónica. No se ha estudiado ni se recomienda la administración conjunta de AZOPT e inhibidores de la anhidrasa carbónica por vía oral.La experiencia del uso de AZOPT en el tratamiento de pacientes con glaucoma pseudoexfoliativo o glaucoma pigmentario es limitada.En la terapia coadyuvante del glaucoma se ha estudiado principalmente la administración concomitante de AZOPT con timolol. Por lo tanto, existen pocos datos sobre la administración de brinzolamida con otros agentes antiglaucomatosos.No se ha estudiado la administración de AZOPT en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado.No se ha establecido el posible papel de la brinzolamida sobre la función del endotelio corneal en pacientes con córneas alteradas (especialmente en pacientes con bajo número de células endoteliales). En particular, no se han estudiado pacientes portadores de lentes de contacto por lo que se recomienda un seguimiento cuidadoso de estos pacientes cuando utilicen brinzolamida, ya que los inhibidores de la anhidrasa carbónica pueden afectar la hidratación corneal y el uso de lentes de contacto puede aumentar el riesgo para la córnea. Asimismo, en otros casos de córneas alteradas como en pacientes con diabetes mellitus, se recomienda un seguimiento cuidadoso.Se ha notificado que el cloruro de benzalconio, que se emplea frecuentemente como conservador en productos oftálmicos, causa queratopatía puntiforme y/o queratopatía ulcerativa tóxica. Puesto que AZOPT contiene cloruro de benzalconio, se aconseja un seguimiento cuidadoso de los pacientes que utilicen el producto con frecuencia o durante un periodo prolongado y que padezcan ojo seco o trastornos en los que la córnea esté afectada.No se ha estudiado el efecto del tratamiento con AZOPT en pacientes portadores de lentes de contacto. AZOPT contiene el conservante cloruro de benzalconio, que puede producir irritación ocular. El cloruro de benzalconio puede ser absorbido por las lentes de contacto blandas y se sabe que altera el color de las lentes de contacto blandas. Por lo tanto, debe instruirse a los pacientes para que esperen 15 minutos después de la instilación de AZOPT antes de colocarse las lentes de contacto. AZOPT no debe administrarse mientras se llevan puestas las lentes de contacto.No se han estudiado los efectos potenciales de rebote después del tratamiento con AZOPT; es de esperar que el efecto de disminución de la PIO se mantenga durante 5-7 días.Los inhibidores de la anhidrasa carbónica orales pueden reducir la capacidad para realizar tareas que necesitan alerta mental y/o coordinación física en pacientes ancianos. Dado que AZOPT se absorbe sistémicamente, tras su administración oftálmica pueden presentarse estos efectos.

 

Interacciones

No se han llevado a cabo estudios específicos de interacciones de AZOPT con otros medicamentos. En estudios clínicos se empleó AZOPT junto con preparados oftálmicos de timolol sin que se pusieran de manifiesto interacciones adversas. La asociación de AZOPT con mióticos o con agonistas adrenérgicos no ha sido evaluada durante la terapia coadyuvante del glaucoma.No se ha estudiado la asociación de AZOPT y agentes antiglaucomatosos distintos a los bloqueantes beta-adrenérgicos durante la terapia coadyuvante del glaucoma.AZOPT es un inhibidor de la anhidrasa carbónica que aunque se administra por vía oftálmica, se absorbe a nivel sistémico. Se ha informado de alteraciones ácido-base con inhibidores orales de la anhidrasa carbónica. Debe tenerse en cuenta la posibilidad de interacciones en los pacientes tratados con AZOPT.Los isoenzimas del citocromo P-450 responsables del metabolismo de la brinzolamida incluyen CYP3A4 (principal), CYP2A6, CYP2C8 y CYP2C9. Es de esperar que los inhibidores del CYP3A4 como ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir y troleandomicina inhibirán la metabolización de la brinzolamida por el CYP3A4. Aunque es improbable que se produzca acumulación de brinzolamida, ya que la vía principal de eliminación es renal, se recomienda precaución si se administran concomitantemente inhibidores del CYP3A4. La brinzolamida no es un inhibidor de los isoenzimas del citocromo P-450.

 

¿Puedo tomar Azopt durante el embarazo?

EmbarazoNo existen datos suficientes sobre la utilización de brinzolamida en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva (ver epígrafe Datos preclínicos sobre seguridad). No se conoce el riesgo potencial en humanos. AZOPT no debe utilizarse en mujeres embarazadas a menos que sea estrictamente necesario.LactanciaSe desconoce si la brinzolamida se excreta en la leche materna, no obstante se excreta en la leche de rata. Se recomienda enérgicamente evitar el uso de AZOPT durante la lactancia.

 

Efectos

La visión borrosa transitoria y otras alteraciones visuales pueden afectar la capacidad de conducir o utilizar máquinas (ver también epígrafe Reacciones adversas). Si aparece visión borrosa durante la instilación, el paciente debe esperar hasta que la visión sea nítida antes de conducir o utilizar maquinaria.

 

Reacciones

En estudios clínicos incluyendo más de 1500 pacientes tratados con AZOPT en monoterapia o terapia coadyuvante con timolol maleato 0,5%, los acontecimientos adversos más comunes relacionados con el tratamiento fueron: disgeusia (sabor amargo o extraño, ver descripción debajo) (5,3%) y visión borrosa transitoria tras la instilación, que dura desde unos pocos segundos a unos pocos minutos (4,8%) (ver también epígrafe Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinas).Durante los ensayos con AZOPT se han descrito las siguientes reacciones adversas, relacionadas definitivamente, probablemente o posiblemente con el tratamiento. Según su incidencia se han clasificado en frecuentes (1,0% a menos del 10,0%; incidencia real máxima observada del 5,3%) o poco frecuentes (0,1% a menos del 1,0%).Infecciones e infestacionesPoco frecuentes (≥ 0,1% a

 

Sobredosis de Azopt

No se han descrito casos de sobredosis.El tratamiento debe ser sintomático y de mantenimiento. Pueden producirse desequilibrio electrolítico, estado acidótico y posibles efectos sobre el sistema nervioso. Deben monitorizarse los niveles séricos de electrolitos (especialmente potasio) y el pH sanguíneo.

 

Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Preparados antiglaucoma y mióticos, inhibidores de la anhidrasa carbónica.Código ATC: S01ECLa anhidrasa carbónica (AC) es un enzima que se encuentra en muchos tejidos del organismo, incluidos los ojos. La anhidrasa carbónica cataliza la reacción reversible de hidratación del dióxido de carbono y la deshidratación del ácido carbónico. La inhibición de la anhidrasa carbónica en los procesos ciliares del ojo disminuye la secreción de humor acuoso, presumiblemente debido al enlentecimiento de la formación de iones bicarbonato y la subsecuente reducción del transporte de sodio y fluido. El resultado es una disminución de la presión intraocular (PIO) que es un factor de riesgo importante en la patogénesis de lesión del nervio óptico y de la pérdida glaucomatosa del campo visual. La brinzolamida es un inhibidor de la Anhidrasa Carbónica II (AC-II), el isoenzima predominante en el ojo con un CI50 in vitro de 3,2 nM y un Ki de 0,13 nM frente a AC-II.Se realizó un ensayo clínico con AZOPT en 32 pacientes pediátricos menores de 6 años, con diagnóstico de glaucoma o hipertensión ocular. Algunos pacientes no habían recibido nunca tratamiento para la PIO mientras que otros se encontraban en tratamiento con otro medicamento o medicamentos para reducir la PIO. A los pacientes que estaban recibiendo previamente medicación para la PIO no se les requirió la interrupción de su medicación para la PIO hasta que se inició la monoterapia con AZOPT. La eficacia de AZOPT en los pacientes que no habían recibido tratamiento para la PIO (10 pacientes) fue similar a la observada previamente en adultos, con reducciones promedio de la PIO respecto al valor base que llegaron hasta 5 mmHg. En los pacientes en tratamiento con medicamentos oftálmicos para reducir la PIO (22 pacientes), la PIO promedio aumentó ligeramente respecto al valor base en el grupo de AZOPT.

 

Propiedades farmacocinéticas

Después de la administración oftálmica, la brinzolamida se absorbe a nivel sistémico. Debido a su elevada afinidad por la AC-II, se distribuye extensamente en los eritrocitos y exhibe una prolongada semivida en sangre (media de aproximadamente 24 semanas). En humanos se forma el metabolito N-desetil-brinzolamida, que se une también a la AC y se acumula en los eritrocitos. Este metabolito se une principalmente a la AC-I en presencia de brinzolamida. En plasma tanto las concentraciones de brinzolamida como las de su metabolito N-desetil-brinzolamida son bajas, generalmente por debajo de los límites de cuantificación de los métodos analíticos (

 

Lista de excipientes

Cloruro de benzalconiomanitolcarbómero 974Ptiloxapoledetato disódicocloruro sódicoácido clorhídrico/hidróxido sódico (para ajustar el pH)agua purificada.

 

Incompatibilidades

No procede.

 

Período de validez

2 años.4 semanas después de la primera apertura del envase.

 

Almacenamiento

Azopt Colirio En Suspensin 10 Mg/Ml no requiere condiciones especiales de conservación.

 

Contenido del envase

Frascos de polietileno de baja densidad opacos de 5 y 10 ml con tapones de rosca de polipropileno (droptainer).Formatos de presentación: envase que contiene 1 frasco de 5 ml, envase que contiene 3 frascos de 5 ml y envase que contiene 1 frasco de 10 ml. Puede que no se comercialicen todos los formatos de presentación.

 

Instrucciones de uso

Ninguna especial.

 

Titular de la autorización

Alcon Laboratories (UK) Ltd.Boundary WayHemel HempsteadHerts HP2 7UDReino Unido.

 

Número de la autorización

EU/1/00/129/001-003

 

Fecha de la primera autorización

Fecha de la primera autorización: 9 de marzo de 2000Fecha de la última revalidación: 9 de marzo de 2005

 

Fecha de revisión del texto

Junio 2007

 

Precio de Azopt

Azopt, colirio en suspensión. Envase con 5 ml, 12,75 €.

 

Condiciones de dispensación

Con receta médica. CONDICIONES DE LA PRESTACIÓN FARAMCEÚTICA Especialidad reembolsable por el Sistema Nacional de Salud.