Durogesic Matrix 100 Parche Transdrmico 16,8 Mg

 

¿Cómo se presenta Durogesic?

Durogesic Matrix se presenta como un parche transdérmico capaz de liberar de forma sistémica y continua fentanilo, un potente analgésico opioide, durante 72 horas.Durogesic Matrix se comercializa en cinco diferentes concentraciones, siendo la composición por unidad de área idéntica.Los parches de 5,25, 10,5, 21,0, 31,5 y 42 cm2 han sido diseñados para que liberen 12, 25, 50, 75 y 100 microgramos/hora de fentanilo a la circulación sistémica lo que representa aproximadamente de 0,3, 0,6, 1,2, 1,8 y 2,4 mg por día respectivamente. Los otros componentes son farmacológicamente inactivos.

 

Datos clínicos

El Fentanilo in vitro, mostró, como otros opioides analgésicos, efectos mutagénicos en pruebas con cultivo de célula mamífera, solamente a las concentraciones citotóxicas y junto con la activación metabólica. El fentanilo no mostró ninguna evidencia de mutagenicidad cuando se ha probado en estudios in vivo de roedor y cultivos bacterianos. No hay estudios animales a largo plazo para investigar el potencial de fentanilo en la formación de tumores. Algunas pruebas en ratas hembras mostraron fertilidad reducida así como mortalidad del embrión. Estos resultados fueron relacionados con la toxicidad maternal y no un efecto directo dDurogesic Matrix 100 Parche Transdrmico 16,8 Mg en el desarrollo del embrión. No hubo evidencia de efectos teratogénicos.

 

Indicaciones

Durogesic Matrix está indicado en el control del dolor crónico que requiera analgesia con opioides.

 

¿Cómo tomar Durogesic?

En pacientes sin tratamiento previo con opioides, deberá iniciarse el tratamiento con la dosis que no excedan de 25 microgramos/hora.En pacientes con tratamiento previo con opioides, podrán usarse las otras cuatro dosis disponibles (25 microgramos/hora, 50 microgramos/hora, 75 microgramos/hora y 100 microgramos/hora).Los incrementos de dosis deben de realizarse cada tres días y utilizando los parches de 12 ó 25 microgramos/hora.
 La dosis de Durogesic Matrix debe individualizarse en base a la situación particular de cada paciente y ajustándose a intervalos regulares tras su aplicación.Selección de la dosis inicial:La cantidad de dosis inicial de Durogesic Matrix debe basarse en la historia de utilización de opioides en el paciente, incluyendo el grado de tolerancia a los opioides, si es que lo hay, así como en las condiciones generales actuales y en la situación médica del paciente.En pacientes sin tratamiento previo con opioides: la dosis inicial en estos pacientes no debe exceder de 25 microgramos/hora. La dosis se puede ajustar posteriormente incrementándola o disminuyéndola, si ésta es necesaria, en incrementos de 12 ó 25 microgramos/hora dependiendo de la respuesta y de las necesidades suplementarias de analgésicos.En pacientes con tolerancia a los opioides: para convertir de dosis de opioides orales o parenterales a Durogesic Matrix, se debe seguir el siguiente procedimiento:1. Calcular las necesidades analgésicas de las 24 horas previas.2. Convertir estas cantidades a la dosis de morfina equianalgésica utilizando la Tabla 1. Todas las dosis orales e intramusculares de este esquema están consideradas como equivalentes en efecto analgésico a 10 mg de morfina intramuscular.3. En la Tabla 2 se muestra el intervalo de dosis para 24 horas de morfina oral e intramuscular que están recomendadas para conversión para cada dosis de Durogesic Matrix. Es preciso utilizar esta tabla para calcular la dosis correspondiente de Durogesic Matrix a partir de las dosis calculada de morfina cada 24 horas. Tabla 1Conversión en potencia Equianalgésica  Dosis Equianalgésica (mg) Nombre dDurogesic Matrix 100 Parche Transdrmico 16,8 MgIM*OralMor IM* Oral Morfina 
 Tabla 2Dosis de Durogesic Matrix recomendada en base a la dosis diaria de morfina* Morfina oral 24 horas(mg/día) Dosis deDurogesic Matrix (microgramos/hora) 
 El tratamiento analgésico previo debe ser retirado gradualmente tras la aplicación inicial de la dosis hasta que se alcance un efecto analgésico con Durogesic Matrix. Tanto en pacientes sin tratamiento previo con opioides, como en pacientes con tolerancia a opioides, la evaluación inicial del efecto analgésico máximo de Durogesic Matrix, no puede realizarse antes de que el parche permanezca aplicado durante 24 horas. Este periodo de retraso es debido al incremento gradual de la concentración de fentanilo sérico en las 24 horas posteriores a la aplicación inicial del parche.Titulación de la dosis y mantenimiento del tratamiento:La concentración, ahora disponible, de 12 microgramos/hora equivale a ~ 45 mg/día de morfina oral. La concentración 12 microgramos/hora es muy útil particularmente para titulación a dosis bajas.El parche de Durogesic Matrix deberá ser cambiado cada 72 horas. La dosis debe ser valorada individualmente hasta que se alcance eficacia analgésica. Si la analgesia es insuficiente tras la aplicación inicial, puede aumentarse la dosis al cabo de 3 días. Por lo tanto, pueden realizarse ajustes de la dosis cada 3 días. La titulación de la dosis debería realizarse, normalmente, en incrementos de 12 microgramos/hora o 25 microgramos/hora, aunque deberán tenerse en cuenta las necesidades suplementarias de analgésicos (morfina oral 45/90 mg/día ~ Durogesic Matrix 12/25 microgramos/hora) y la situación de dolor del paciente. Puede usarse más de un parche de Durogesic Matrix para dosis mayores de 100 microgramos/hora. Los pacientes pueden precisar dosis suplementarias periódicas de algún analgésico de acción corta para los picos de dolor. Algunos pacientes pueden precisar métodos adicionales o alternativos de administración de opioides cuando la dosis de Durogesic Matrix supera los 300 microgramos/hora.Discontinuación de Durogesic Matrix:Si es necesario discontinuar el tratamiento con Durogesic Matrix, la sustitución por otros opioides debe ser gradual, empezando con una dosis baja y aumentando lentamente. Esto es debido a que el nivel de fentanilo decae gradualmente al retirar Durogesic Matrix. Después de retirar el parche, las concentraciones del fentanilo en suero decaen gradualmente, con un rango de una vida media terminal de 22-25 horas. En general, la discontinuación de la analgesia por opioides debe ser gradual para prevenir los síntomas de abstinencia.Uso en pacientes ancianos:Los datos obtenidos en estudios con fentanilo intravenoso, indican que los pacientes ancianos pueden experimentar una reducción en el aclaramiento, una vida media del fármaco prolongada y pueden ser más sensibles al fármaco que los pacientes más jóvenes. En estudios con Durogesic Matrix, los pacientes ancianos presentaron una farmacocinética no muy diferente de la que presentaron pacientes jóvenes, aunque las concentraciones séricas tendieron a ser mayores. Los pacientes ancianos, caquécticos o debilitados, deben ser vigilados con cuidado en busca de signos de toxicidad por fentanilo, y debe reducirse la dosis si es necesario.Uso en niños:No se ha establecido la seguridad y eficacia de Durogesic Matrix en niños, por tanto no está recomendado.

 

Contraindicaciones: ¿cuándo no tomar Durogesic?

Durogesic Matrix está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida frente al fentanilo o a los adhesivos presentes en el parche.Durogesic Matrix está contraindicado en niños menores de doce años o menores de dieciocho años con un peso inferior a 50 Kg.

 

Advertencias

Durogesic Matrix no debe utilizarse para el tratamiento de los dolores agudos postoperatorios (incluyendo cirugía ambulatoria), ya que no se podría ajustar la dosis en un tiempo tan corto y se podría causar hipoventilación grave, la cual podría poner en peligro la vida del paciente.Los pacientes que hayan experimentado reacciones adversas graves deben ser monitorizados durante 24 horas tras la retirada de Durogesic Matrix, puesto que las concentraciones de fentanilo disminuyen gradualmente con un rango de una vida media terminal de 22-25 horas.Durogesic Matrix debe mantenerse fuera del alcance de los niños antes y después de su uso.Los parches de Durogesic Matrix no se deben dividir, cortar, o dañar, ya que no existen datos disponibles sobre los parches cortados o divididos.Depresión respiratoria:Como ocurre con todos los opioides potentes, algunos pacientes pueden experimentar depresión respiratoria significativa con Durogesic Matrix; deben vigilarse estos efectos en los pacientes.La depresión respiratoria puede permanecer tras la retirada del parche de Durogesic Matrix.La incidencia de depresión respiratoria aumenta al aumentar la dosis de Durogesic Matrix.Ver Sobredosificación respecto a la depresión respiratoria. Los fármacos con actividad en el SNC pueden aumentar la depresión respiratoria (ver Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción).Enfermedad pulmonar crónica:Durogesic Matrix puede tener efectos adversos mucho más graves en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica u otras enfermedades pulmonares. En dichos pacientes, los opioides pueden disminuir el impulso respiratorio y aumentar la resistencia de las vías aéreas.Dependencia farmacológica:Pueden desarrollarse tolerancia y dependencia física y psicológica tras la administración repetida de opioides. Es rara la adición yatrogénica tras la administración de opioides.Hipertensión intracraneal:Durogesic Matrix debe usarse con precaución en pacientes que puedan ser especialmente susceptibles a los efectos intracraneales de la retención de CO2, como, por ejemplo, los que tengan evidencia de hipertensión intracraneal, trastornos de la conciencia o coma. Durogesic Matrix debe emplearse con cuidado en pacientes con tumores cerebrales.Enfermedades cardíacas:Fentanilo puede producir bradicardia y debe, por tanto, administrarse con precaución en pacientes con bradiarritmias.Enfermedades hepáticas:Dado que el fentanilo se metaboliza a metabolitos inactivos en el hígado, las enfermedades hepáticas pueden retrasar su eliminación. En pacientes con cirrosis hepática, la farmacocinética de una dosis única de Durogesic Matrix no se alteró, aunque las concentraciones séricas tendieron a ser mayores en estos pacientes. Deben observarse de cerca los pacientes con trastornos hepáticos en busca de signos de toxicidad por fentanilo, reduciendo la dosis de Durogesic Matrix si es necesario.Enfermedades renales:La cantidad de fentanilo que se excreta inalterada por el riñón es menor del 10% y, a diferencia de la morfina, no se conocen metabolitos activos que se eliminen por el riñón. Los datos obtenidos con fentanilo intravenoso en pacientes con insuficiencia renal sugieren que el volumen de distribución de fentanilo puede cambiar con la diálisis. Esto puede afectar a las concentraciones séricas. Si los pacientes con trastornos renales reciben Durogesic Matrix, deben ser vigilados con cuidado en busca de signos de toxicidad por fentanilo, y debe reducirse la dosis si es necesario.Fiebre/aplicación de calor externo:Un modelo farmacocinético sugiere que las concentraciones de fentanilo en suero pueden aumentar en aproximadamente un tercio si la temperatura de la piel aumenta a 40oC. Por tanto, los pacientes con fiebre deben de ser monitorizados en cuanto a efectos secundarios de opioides y se ajustará la dosis de Durogesic Matrix si es necesario. Se debe advertir a los pacientes para que eviten exponer directamente, el lugar de la aplicación de Durogesic Matrix a fuentes fuertes de calor tales como: compresas calientes, mantas eléctricas, camas de agua caliente, lámparas de calor, baños intensivos de sol, botellas de agua caliente, saunas y baños de aguas termales.

 

Interacciones

El empleo concomitante de otros depresores del sistema nervioso central, incluidos los opioides, los sedantes, los hipnóticos, los anestésicos generales, las fenotiazinas, tranquilizantes, relajantes musculares, antihistamínicos sedantes y bebidas alcohólicas, puede producir efectos depresores aditivos; pueden producirse hipoventilación, hipotensión y sedación profunda o coma. Por tanto, el uso concomitante de algunos de estos fármacos con Durogesic Matrix requiere un cuidado y atención especial al paciente.Fentanilo, un fármaco de aclaramiento elevado, es metabolizado de forma rápida y extensa principalmente por el CYP3A4.La administración vía oral de 200 mg/día de itraconazol (un potente inhibidor del CYP3A4) durante 4 días no tuvo un efecto significativo sobre la farmacocinética del fentanilo intravenoso.Ritonavir oral (uno de los inhibidores del CYP3A4 más potentes) disminuyó el aclaramiento, dos tercios, del fentanilo intravenoso.El empleo concomitante de inhibidores potentes del CYP3A4 como ritonavir con fentanilo transdérmico podría dar lugar a un aumento de las concentraciones en plasma del fentanilo, las cuales podrían aumentar o prolongar tanto los efectos terapéuticos como los adversos y podrían causar depresión respiratoria grave. En esta situación, son apropiados un especial cuidado y observación del paciente. No se recomienda el empleo concomitante de ritonavir con fentanilo transdérmico, a menos que el paciente esté monitorizado de forma constante.

 

¿Puedo tomar Durogesic durante el embarazo?

No hay datos adecuados del uso de Durogesic en mujeres embarazadas.Los estudios en animales han mostrado una cierta toxicidad reproductiva (véase los datos de seguridad de la sección, Datos preclínicos de seguridad). El riesgo potencial para los seres humanos es desconocido. Durogesic Matrix no se debe utilizar durante el embarazo a menos que claramente sea necesario.El uso de Durogesix Matrix durante el parto no se recomienda porque el fentanilo pasa a través de la placenta y puede causar depresión respiratoria en el niño recién nacido.Fentanilo es excretado en la leche humana y puede causar sedación y depresión respiratoria en el niño recién nacido/ bebé. No se recomienda, por tanto, el uso de Durogesic Matrix en madres lactantes.

 

Efectos

Durogesic Matrix puede deteriorar la capacidad mental y/o física necesaria para la realización de tareas potencialmente peligrosas como la conducción de vehículos o el empleo de maquinaria.

 

Reacciones

Los acontecimientos adversos notificados en asociación con el uso de Durogesic Matrix en los ensayos clínicos en adultos, se enumeran a continuación ordenados según clase de órgano o sistema y frecuencia. La frecuencia sigue el siguiente criterio: muy frecuente (>1/10), frecuente (>1/100, 1/1.000, 1/10.000,

 

Sobredosis de Durogesic

Síntomas:Las manifestaciones de la sobredosis de fentanilo son una extensión de sus acciones farmacológicas, siendo el efecto más grave la depresión respiratoria.Tratamiento:Como medida inmediata para el tratamiento de la depresión respiratoria se retirará el parche de Durogesic Matrix y se provocará la estimulación física y verbal del paciente. Estas acciones pueden seguirse de la administración de un antagonista específico de los opioides, como la naloxona. La depresión respiratoria secundaria a una sobredosis puede durar más que la acción del antagonista de los opioides administrado. El intervalo entre las dosis IV del antagonista de los opioides debe elegirse cuidadosamente a causa de la posibilidad de re-narcotización tras la retirada del parche; puede ser necesaria la administración repetida de naloxona o su uso en infusión continua. La inversión del efecto narcótico puede producir la aparición de dolor agudo y la liberación de catecolaminas. Si la situación clínica obliga a ello, puede ser preciso establecer y mantener una vía aérea, posiblemente con una vía orofaríngea o un tubo endotraqueal y debe administrarse oxígeno y controlarse y mantenerse la respiración, según se precise. Debe mantenerse una temperatura corporal adecuada y una ingesta suficiente de líquidos. Si se produce hipotensión severa o persistente, debe considerarse la posibilidad de hipovolemia y tratarse el problema con administración parenteral de fluidos.

 

Propiedades farmacodinámicas

Fentanilo es un analgésico opioide, que interacciona fundamentalmente con el receptor opioide-µ. Sus principales acciones terapéuticas son la analgesia y la sedación. Las concentraciones analgésicas séricas mínimas de fentanilo en pacientes que no han recibido opioides varían desde 0,3 hasta 1,5 ng/ml; los efectos secundarios aumentan su frecuencia a partir de los 2 ng/ml. Tanto la concentración mínima efectiva como la concentración a la que se presenta toxicidad aumentan cuando aumenta la tolerancia. El índice de desarrollo de tolerancia varía ampliamente entre los diferentes individuos.

 

Propiedades farmacocinéticas

La absorción de fentanilo puede ser un poco diferente según el lugar de aplicación. Se ha observado una menor captación de fentanilo (aproximadamente un 25% menos) en estudios realizados en voluntarios sanos después de aplicar el parche en el tórax comparado con la aplicación en el brazo o espalda.Durogesic Matrix produce una liberación sistémica continua de fentanilo durante las 72 horas de su periodo de aplicación. Tras la aplicación inicial de Durogesic Matrix, las concentraciones séricas de fentanilo aumentan gradualmente, resultando niveladas, generalmente, entre las 12 y las 24 horas y permaneciendo relativamente constantes durante el resto de las 72 horas del periodo de aplicación. Las concentraciones séricas de fentanilo alcanzadas son proporcionales al tamaño del parche de Durogesic Matrix. Tras aplicaciones repetidas de 72 horas, los pacientes alcanzan una concentración sérica estable que se mantiene durante aplicaciones sucesivas de un parche del mismo tamaño.Tras la retirada de Durogesic Matrix, las concentraciones séricas de fentanilo disminuyen gradualmente, con un rango de una vida media terminal de 22-25 horas. La absorción continuada de fentanilo desde la piel es la responsable de la desaparición más lenta del fármaco del suero, en comparación con la que se observa tras la infusión IV. Los pacientes ancianos, caquécticos o debilitados pueden presentar un aclaramiento disminuido de fentanilo y, por tanto, el fármaco puede tener en ellos una vida media terminal más prolongada. Fentanilo se metaboliza fundamentalmente en el hígado. Aproximadamente un 75 % de fentanilo se excreta en la orina, en su mayoría como metabolitos y con menos de un 10% como fármaco inalterado. Cerca del 9% de la dosis es recuperada en las heces, fundamentalmente como metabolitos. Los valores medios para las fracciones libres de fentanilo en plasma se estiman en un valor entre el 13 y el 21%.

 

Lista de excipientes

Adhesivo de poliacrilato, lámina de poli (tereftalato de etileno)/ etilenoacetato de vinilo, tinta de imprenta naranja /roja /verde /azul/gris, lámina de poliéster siliconizado.

 

Incompatibilidades

Con el fin de evitar interferencias con las propiedades adhesivas de Durogesic Matrix, no se aplicarán cremas, aceites, lociones o polvo en esa área de la piel cuando se aplique Durogesic Matrix parches transdérmicos.

 

Período de validez

Dos años.

 

Almacenamiento

Durogesic Matrix 100 Parche Transdrmico 16,8 Mg no precisa condiciones especiales de conservación.

 

Contenido del envase

Los parches se almacenan de forma individual en sobres de láminas selladas, hechas de una lámina de acrilonitrato, poli (tereftalato de etileno) (PTE), lámina de polietileno de baja densidad/aluminio y adhesivo. Las bolsas se empaquetan en envases de cartón (5 parches por envase)

 

Instrucciones de uso

Durogesic Matrix debe aplicarse en una zona de la piel no irradiada y no irritada, en una superficie plana en el torso o en la parte superior de los brazos. Si el lugar de la aplicación tiene vello (es preferible una zona sin vello) éste debe cortarse, (no afeitarse) antes de la aplicación. Si el lugar de la aplicación de Durogesic Matrix necesita limpiarse antes de la aplicación del parche, la limpieza debe hacerse con agua. No se deben emplear jabones, aceites, lociones o cualquier otro agente que irrite la piel o cambie sus características. La piel debe estar completamente seca antes de aplicar el parche.Durogesic Matrix debe aplicarse inmediatamente después de sacarlo de la bolsa sellada y de haber retirado la capa plástica de protección. El parche transdérmico debe presionarse firmemente en el lugar de la aplicación con la palma de la mano, durante aproximadamente 30 segundos, asegurándose de que el contacto es completo especialmente por los bordes. Durogesic Matrix puede llevarse de forma continua durante 72 horas. El nuevo parche debe aplicarse en un lugar diferente de la piel después de haber retirado el anterior parche. Deben de pasar varios días antes de colocar un nuevo parche en la misma área de la piel.Como desechar el parche:Los parches usados pueden contener restos significativos de principio activo.Los parches usados deben de ser doblados de manera que el lado adhesivo del parche se pegue sobre sí mismo, y desechados posteriormente de forma segura y siempre mantener fuera del alcance de los niños. Los parches no usados deben ser devueltos a la farmacia.Lavar las manos después de aplicar o quitar el parche.

 

Titular de la autorización

Janssen-Cilag, s.a.Paseo de Las Doce Estrellas, 5-7.28042 Madrid.

 

Fecha de revisión del texto

Septiembre 2005.

 

Precio de Durogesic

Durogesic Matrix 12 Parches transdérmicos, envase con 5 parches, 21,86 €. Durogesic Matrix 25 Parches transdérmicos, envase con 5 parches, 40,31 €.Durogesic Matrix 50 Parches transdérmicos, envase con 5 parches, 71,78 €.Durogesic Matrix 75 Parches transdérmicos, envase con 5 parches, 99,36 €.Durogesic Matrix 100 Parches transdérmicos, envase con 5 parches, 122,84 €.