Inspra comprimidos recubiertos Con Pelcula 50 Mg

 

¿Cómo se presenta Inspra?

Comprimidos recubiertos con película.Comprimido de 25mg: comprimido amarillo marcado “Pfizer” en una cara del comprimido y “NSR” encima de “25”en la otra cara del comprimido.Comprimido de 50mg: comprimido amarillo marcado “Pfizer” en una cara del comprimido y “NSR” encima de “50”en la otra cara del comprimido.

 

¿Para que sirve Inspra? Indicaciones terapéuticas

Eplerenona está indicado, añadido a la terapia estándar incluyendo beta-bloqueantes, para reducir el riesgo de mortalidad y morbilidad cardiovascular en pacientes estables con disfunción ventricular izquierda (FEVI ≤ 40 %) y signos clínicos de insuficiencia cardiaca después de un infarto de miocardio reciente.

 

¿Cómo tomar Inspra?

Se dispone de las concentraciones de 25 y 50 mg, para el ajuste individual de la dosis.La dosis de mantenimiento recomendada de eplerenona es de 50 mg una vez al día. El tratamiento debe iniciarse con 25 mg una vez al día e incrementarse hasta la dosis óptima de 50 mg una vez al día, preferiblemente en 4 semanas, teniendo presente el nivel de potasio sérico (ver Tabla 1). En general, la terapia con eplerenona debe iniciarse en los 3-14 días posteriores a un infarto agudo de miocardio.No debe iniciarse el tratamiento con eplerenona en aquellos pacientes con niveles de potasio sérico > 5,0 mmol/L (ver sección Contraindicaciones).Se debe medir el potasio sérico antes de iniciar la terapia con eplerenona, en la primera semana y al mes del inicio del tratamiento o del ajuste de dosis. Posteriormente, el potasio sérico se debe valorar periódicamente según necesidad.Tras el inicio, se debe ajustar la dosis basándose en el nivel de potasio sérico como se muestra en la Tabla 1.Tabla 1: Tabla de ajuste de dosis tras el inicio Potasio sérico (mmol/L) Acción Ajuste de dosis < 5,0 
Después de suspender el tratamiento con eplerenona debido a un potasio sérico ≥ 6,0 mmol/L, se puede reiniciar el tratamiento con una dosis de 25 mg cada dos días siempre que los niveles de potasio hayan descendido por debajo de 5,0 mmol/L.Niños y adolescentesNo hay datos para recomendar el empleo de eplerenona en la población pediátrica y por lo tanto, no se recomienda su uso en este grupo de edad.AncianosNo se requiere ningún ajuste de la dosis inicial en los ancianos. Debido al deterioro de la función renal relacionado con la edad, el riesgo de hiperpotasemia está aumentado en los ancianos. Este riesgo puede estar aumentado cuando también existe una co-morbilidad asociada a una elevada exposición sistémica, especialmente en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada. Se recomienda la monitorización periódica del potasio sérico (ver sección Advertencias y Precauciones especiales de uso).Insuficiencia renalNo se requiere ningún ajuste de la dosis inicial en los pacientes con insuficiencia renal leve. Se recomienda la monitorización periódica del potasio sérico (ver sección Advertencias y Precauciones especiales de uso).Eplerenona no es dializable.Insuficiencia hepáticaNo es necesario ningún ajuste de la dosis inicial en los pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada. Debido a la aumentada exposición sistémica a eplerenona en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada, se recomienda la monitorización frecuente y regular del potasio sérico en estos pacientes, especialmente en los ancianos (ver sección Advertencias y Precauciones especiales de uso).Tratamiento concomitanteEn caso de tratamiento concomitante con inhibidores leves a moderados del CYP3A4, por ejemplo amiodarona, diltiazem y verapamilo, debe empezarse con una dosis inicial de 25 mg al día. Las dosis no deben superar los 25 mg al día (ver sección Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción).Eplerenona puede ser administrada con o sin alimentos.

 

Contraindicaciones: ¿cuándo no tomar Inspra?

• Hipersensibilidad a eplerenona o a cualquiera de los excipientes (ver sección Lista de excipientes).• Pacientes con nivel de potasio sérico > 5,0 mmol/L al inicio del tratamiento.• Pacientes con insuficiencia renal moderada a grave (aclaramiento de creatinina < 50 mL/min).• Pacientes con insuficiencia hepática grave (Child-Pugh Clase C).• Pacientes que están recibiendo tratamiento con diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio o con inhibidores potentes del CYP3A4 (por ejemplo itraconazol, ketoconazol, ritonavir, nelfinavir, claritromicina, telitromicina y nefazodona) (ver sección Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción).

 

Advertencias y precauciones

Hiperpotasemia: Consistentemente con su mecanismo de acción, eplerenona puede producir hiperpotasemia. Se deben monitorizar los niveles de potasio sérico en todos los pacientes al inicio del tratamiento y en cualquier cambio de dosis. Posteriormente, se recomienda la monitorización periódica, especialmente en los pacientes con riesgo de desarrollar hiperpotasemia, tales como pacientes (ancianos) con insuficiencia renal (ver sección Posología y forma de administración) y los pacientes con diabetes. No se recomienda el empleo de suplementos de potasio después del inicio de la terapia con eplerenona, debido al aumento del riesgo de hiperpotasemia. Una reducción en la dosis de eplerenona ha demostrado disminuir los niveles de potasio sérico. En un estudio, la adición de hidroclorotiazida a la terapia con eplerenona ha compensado los aumentos en el potasio sérico.Deterioro de la función renal: Se deben monitorizar los niveles de potasio regularmente en los pacientes con función renal deteriorada, incluyendo la microalbuminuria diabética. El riesgo de hiperpotasemia aumenta con la disminución de la función renal. Aunque los datos del EPHESUS en pacientes con diabetes tipo 2 y microalbuminuria son limitados, se observó un aumento en la aparición de hiperpotasemia en este número limitado de pacientes. Por consiguiente, se debe tratar a estos pacientes con cautela. Eplerenona no se elimina por hemodiálisis.Deterioro de la función hepática: No se observó ninguna elevación en el potasio sérico por encima de 5,5 mmol/L en los pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada (Child Pugh clase A y B). Se deben monitorizar los niveles de electrolitos en los pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada. El empleo de eplerenona en pacientes con insuficiencia hepática grave no ha sido evaluado y por lo tanto, su uso está contraindicado (ver sección Contraindicaciones).Inductores del enzima CYP3A4: No se recomienda la administración conjunta de eplerenona con inductores potentes del CYP3A4 (ver sección Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción).Durante el tratamiento con eplerenona, se debe evitar la administración de litio, ciclosporina y tacrólimus (ver sección Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción).Lactosa: Los comprimidos contienen lactosa y no se deben administrar a pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o mala absorción de glucosa-galactosa.

 

Interacciones

Interacciones farmacodinámicasDiuréticos ahorradores de potasio y suplementos de potasio: Debido a un riesgo incrementado de hiperpotasemia, no se debe administrar eplerenona a pacientes que reciben diuréticos ahorradores de potasio y/o suplementos de potasio (ver sección Contraindicaciones). Los diuréticos ahorradores de potasio pueden potenciar el efecto de los medicamentos antihipertensivos y otros diuréticos.Litio: No se han realizado estudios de interacción de eplerenona con litio. Sin embargo, se ha descrito toxicidad producida por litio en pacientes que tomaban litio de forma concomitante con diuréticos e inhibidores de la ECA (ver sección Advertencias y precauciones especiales de empleo). Se debe evitar la administración conjunta de eplerenona y litio. Si esta combinación es necesaria, se debe monitorizar los niveles del litio sérico con frecuencia (ver sección Advertencias y precauciones especiales de empleo).Ciclosporina, tacrólimus: La ciclosporina y el tacrólimus pueden dar lugar a una insuficiencia renal y un aumento del riesgo de hiperpotasemia. Debe evitarse el uso concomitante de eplerenona y ciclosporina o tacrólimus con eplerenona. Si es necesario, se recomienda una monitorización frecuente del potasio sérico y de la función renal cuando se administran ciclosporina y/o tacrólimus durante el tratamiento con eplerenona (ver sección Advertencias y precauciones especiales de empleo).Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs): El tratamiento con AINEs puede provocar un fallo renal agudo por actuar directamente a nivel de la filtración glomerular, especialmente en pacientes con un mayor riesgo (pacientes ancianos y/o deshidratados). Los pacientes que reciben eplerenona y AINEs se deben hidratar adecuadamente y monitorizar para observar la función renal antes de iniciar el tratamiento.Trimetoprim: La administración concomitante de trimetoprim con eplerenona incrementa el riesgo de hiperpotasemia. Se debe realizar la monitorización del potasio sérico y de la función renal, particularmente en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes ancianos.Inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARAII): La administración conjunta de eplerenona e inhibidores de la ECA o antagonistas de los receptores de angiotensina II se debe realizar con precaución. La combinación de eplerenona con estos fármacos puede incrementar el riesgo de hiperpotasemia en pacientes con un mayor riesgo de padecer insuficiencia renal, por ejemplo, en los ancianos. Se recomienda una monitorización frecuente del potasio sérico y de la función renalBloqueantes alfa 1 (por ejemplo: prazosina, alfuzosina): Cuando se combinan los bloqueantes alfa-1 con eplerenona, existe un incremento potencial del efecto hipotensor y/o de hipotensión postural. Se recomienda la monitorización clínica de la hipotensión postural durante la administración conjunta con el bloqueante alfa-1.Antidepresivos tricíclicos, neurolépticos, amifostina, baclofeno: La administración conjunta de estos medicamentos con eplerenona puede aumentar potencialmente el efecto antihipertensivo y el riesgo de hipotensión postural.Glucocorticoides, tetracosactida: La administración conjunta de estos medicamentos con eplerenona puede disminuir potencialmente el efecto antihipertensivo (retención de sodio y líquidos). Interacciones farmacocinéticas Estudios in vitro indican que eplerenona no es un inhibidor de los isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 o CYP3A4. Eplerenona no es un sustrato ni un inhibidor de la Glicoproteína P.Digoxina: La exposición sistémica (AUC) a digoxina aumenta en un 16% (90% CI: 4% - 30%) cuando se administra conjuntamente con eplerenona. Se debe tener precaución cuando se dosifica la digoxina cerca del límite superior del rango terapéutico.Warfarina: No se han observado interacciones farmacocinéticas clínicamente significativas con warfarina. Se debe tener precaución cuando se dosifica la warfarina cerca del límite superior del rango terapéutico.Sustratos CYP3A4: Resultados de los estudios farmacocinéticos con sustratos CYP3A4, por ejemplo midazolam y cisaprida, no mostraron interacciones farmacocinéticas significativas cuando estas sustancias se administraron conjuntamente con eplerenona.Inhibidores CYP3A4:- Inhibidores potentes del CYP3A4: pueden ocurrir interacciones farmacocinéticas significativas cuando se administra conjuntamente eplerenona con sustancias que inhiben el enzima CYP3A4. Un inhibidor potente del CYP3A4 (ketoconazol 200 mg dos veces al día) provocó un incremento del 441% en el AUC de eplerenona (ver sección Contraindicaciones). Esta contraindicado el uso concomitante de eplerenona con inhibidores potentes del CYP3A4 como ketoconazol, itraconazol, ritonavir, nelfinavir, claritromicina, telitromicina y nefazodona (ver sección Contraindicaciones).- Inhibidores leves a moderados del CYP3A4: La coadministración con eritromicina, saquinavir, amiodarona, diltiazem, verapamilo y fluconazol ha producido interacciones farmacocinéticas significativas con aumentos de orden ascendente en el AUC desde un 98% a un 187%. Por lo tanto la dosis de eplerenona no debe exceder de 25 mg al día cuando se administran inhibidores leves a moderados de CYP3A4 con eplerenona (ver sección Posología y forma de administración).Inductores CYP3A4: La coadministración de la hierba de San Juan (un inductor potente del CYP3A4) con eplerenona originó un descenso del 30% en el AUC de eplerenona. Un descenso más pronunciado en el AUC de eplerenona puede ocurrir con inductores potentes del CYP3A4 tales como rifampicina. Debido al riesgo de descenso de la eficacia de eplerenona, no se recomienda el uso concomitante de inductores CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, hierba de San Juan) con eplerenona (ver sección Advertencias y precauciones especiales de empleo).Antiácidos: Basándose en los resultados de un estudio clínico farmacocinético, no se prevé una interacción significativa cuando se administran conjuntamente antiácidos con eplerenona.

 

¿Puedo tomar Inspra durante el embarazo y la lactancia?

Embarazo: No existen datos adecuados sobre el uso de eplerenona en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no indicaron efectos adversos directos ni indirectos con respecto al embarazo, el desarrollo embriofetal, el parto y el desarrollo postnatal. Se debe prescribir eplerenona con precaución a mujeres embarazadas.Lactancia: Se desconoce si eplerenona se excreta en la leche materna después de la administración por vía oral. No obstante, los datos preclínicos muestran que eplerenona y/o sus metabolitos están presentes en la leche materna de ratas, y que las crías de ratas expuestas por esta vía se desarrollaron con normalidad. Debido al desconocimiento de los efectos adversos potenciales en el lactante, se debe decidir entre suspender la lactancia o suspender la administración del fármaco, teniendo en cuenta la importancia del tratamiento para la madre.

 

¿Se puede conducir tomando Inspra?

No se han realizado estudios sobre el efecto de eplerenona sobre la capacidad para conducir o utilizar maquinaria. Eplerenona no causa somnolencia ni deterioro de la función cognitiva, pero cuando se conduzca un vehículo o se utilice maquinaria, se debe tener presente la posibilidad de la aparición de mareos durante el tratamiento.

 

Efectos secundarios de Inspra

En el estudio sobre la eficacia y supervivencia de eplerenona en pacientes con insuficiencia cardíaca post infarto agudo de miocardio (EPHESUS), la incidencia global de acontecimientos adversos descritos con eplerenona (78,9%) fue similar a placebo (79,5%). El porcentaje de retirada debido a acontecimientos adversos en estos estudios fue de un 4,4% para los pacientes en tratamiento con eplerenona y de un 4,3% para los pacientes que tomaron placebo.Los acontecimientos adversos que se describen a continuación, son aquellos observados en el estudio EPHESUS para los que se sospechó una relación causal con el tratamiento y que superaron a los del grupo tratado con placebo o que fueron graves y significativamente más frecuentes que en el grupo tratado con placebo, junto a los observados durante la experiencia postcomercialización. Los acontecimientos adversos se clasifican por sistema corporal y según su frecuencia absoluta. Las frecuencias se definen como: frecuente > 1/100, < 1/10; poco frecuente > 1/1.000, < 1/100.Infecciones e infestacionesPoco frecuente: pielonefritisTrastornos de la sangre y del sistema linfáticoPoco frecuente: eosinofiliaTrastornos del metabolismo y de la nutriciónFrecuente: hiperpotasemiaPoco frecuente: hiponatremia, deshidratación, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemiaTrastornos psiquiátricosPoco frecuente: insomnioTrastornos del sistema nerviosoFrecuente: mareosPoco frecuente: cefaleaTrastornos cardíacosPoco frecuente: infarto de miocardio, insuficiencia cardíaca izquierda, fibrilación auricularTrastornos vascularesFrecuente: hipotensiónPoco frecuente: trombosis arterial de miembros inferiores, hipotensión posturalTrastornos respiratorios, torácicos y mediastínicosPoco frecuente: faringitisTrastornos gastrointestinalesFrecuente: diarrea, náuseasPoco frecuente: vómitos, flatulenciaTrastornos de la piel y del tejido subcutáneoFrecuente: exantemaPoco frecuente: prurito, aumento de sudoraciónFrecuencia no conocida: edema angioneuróticoTrastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivoPoco frecuente: dolor de espalda, calambres en los miembros inferioresTrastornos renales y urinariosFrecuente: función renal anormalTrastornos del aparato reproductor y de la mamaPoco frecuente: ginecomastiaTrastornos generales y alteraciones en el lugar de administraciónPoco frecuente: astenia, malestarExploraciones complementariasPoco frecuente: aumento de BUN, aumento de creatininaEn el estudio EPHESUS, hubo numéricamente más casos de ictus en el grupo de pacientes ancianos (>75 años). Sin embargo, no hubo diferencias estadísticamente significativas entre la existencia de ictus en el grupo de pacientes tratados con eplerenona (30) frente al grupo placebo (22).

 

Sobredosis de Inspra

No se ha descrito ningún caso de sobredosis humana con eplerenona. La manifestación de sobredosis más probable sería la hipotensión o la hiperpotasemia. Eplerenona no se elimina por hemodiálisis. Eplerenona ha demostrado unirse de forma considerable al carbón activo. Si ocurriera algún episodio de hipotensión, se debería iniciar tratamiento de soporte. Si se desarrollase hiperpotasemia, se debería iniciar tratamiento estándar.

 

Lista de excipientes

Núcleo del comprimidoLactosa monohidratoCelulosa microcristalina (E460)Croscarmelosa de sodio (E468)Hipromelosa (E464)Laurilsulfato de sodioTalco (E553b)Estearato de magnesio (E470b)Recubrimiento del comprimido:Opadry amarillo:Hipromelosa (E464)Dióxido de titanio (E171)Macrogol 400Polisorbato 80 (E433)Óxido de hierro amarillo (E172)Óxido de hierro rojo (E172)

 

Incompatibilidades

No procede.

 

Período de validez

3 años.

 

Almacenamiento

No requiere condiciones especiales de conservación.

 

Contenido del envase

Blísters de PVC opaco/Al conteniendo 10, 20, 28, 30, 50, 90, 100 o 200 comprimidosBlísters precortados unidosis de PVC opaco/Al conteniendo 20 x 1, 30 x 1, 50 x 1, 90 x 1, 100 x 1 o 200 x 1 (10 envases de 20 x 1) comprimidosPuede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

 

Instrucciones de uso

Ninguna especial.

 

Titular de la autorización

Pfizer, S.A.Avda. de Europa 20 BParque Empresarial La Moraleja28108 Alcobendas (Madrid)

 

Número de la autorización

INSPRA 25 mg comprimidos recubiertos con película: 66.356INSPRA 50 mg comprimidos recubiertos con película: 66.355

 

Fecha de la primera autorización

Septiembre 2004

 

Fecha de revisión del texto

Mayo 2007

 

Precio de Inspra

Inspra 25 mg comprimidos recubiertos con película x 30 comprimidos: 88,90 €.Inspra 25 mg comprimidos recubiertos con película x 200 comprimidos (EC): 415,64 €.Inspra 50 mg comprimidos recubiertos con película x 30 comprimidos: 88,90 €.Inspra 50 mg comprimidos recubiertos con película x 200 comprimidos (EC): 415,64 €.CONSULTE LA FICHA TÉCNICA COMPLETA ANTES DE PRESCRIBIR.

 

Condiciones de dispensación

Con receta médica. Financiado por el Sistema Nacional de Salud con aportación reducida.