Lerzam comprimidos recubiertos 10 Mg

 

¿Cómo se presenta Lerzam?

Comprimidos recubiertos con película.

 

¿Para que sirve Lerzam? Indicaciones terapéuticas

Lerzam está indicado para el tratamiento de la hipertensión esencial leve o moderada.

 

¿Cómo tomar Lerzam?

La dosis recomendada es de 10 mg por vía oral, una vez al día, por lo menos 15 minutos antes de las comidas; la dosis puede incrementarse a 20 mg dependiendo de la respuesta individual del paciente.El aumento de la dosis debe ser gradual ya que pueden transcurrir aproximadamente 2 semanas hasta que se manifieste el efecto antihipertensivo máximo.Algunos individuos no controlados adecuadamente con un solo agente antihipertensivo pueden beneficiarse de la adición de Lerzam a la terapia con un medicamento bloqueante de los receptores beta-adrenérgicos (atenolol), un diurético (hidroclorotiazida) o un inhibidor de la enzima de conversión de angiotensina (captopril o enalapril).Debido a que la curva dosis-respuesta es escalonada, con una meseta entre las dosis 20-30 mg, es poco probable que la eficacia aumente a dosis más altas, mientras que los efectos secundarios pueden incrementarse.Uso en ancianos: si bien los datos farmacocinéticos y la experiencia clínica sugieren que no se requiere hacer ajustes en la dosificación diaria, se debe tener especial cuidado cuando se inicia el tratamiento en pacientes ancianos.Uso en niños: dado que no existe experiencia clínica en pacientes menores de 18 años, actualmente no se recomienda su uso en niños.Uso en pacientes con disfunción renal o hepática: se debe tener especial cuidado al iniciar el tratamiento en pacientes con disfunción renal o hepática leve o moderada. Si bien la posología comúnmente recomendada puede ser tolerada por estos subgrupos, se debe tener precaución al aumentar la dosis a 20 mg al día. El efecto antihipertensivo puede incrementarse en pacientes con disfunción hepática y, en consecuencia, debe considerarse un ajuste de la dosis.No se recomienda el uso de Lerzam en pacientes con disfunción hepática grave o en pacientes con disfunción renal grave (aclaramiento de creatinina

 

Contraindicaciones: ¿cuándo no tomar Lerzam?

Hipersensibilidad al principio activo lercanidipino, a cualquier dihidropiridina o a cualquiera de los excipientes dLerzam comprimidos recubiertos 10 Mg. Embarazo y lactancia (ver Embarazo y lactancia).Mujeres en edad fértil a menos que se emplee un método anticonceptivo eficaz.Obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo.Insuficiencia cardíaca congestiva no tratada.Angina de pecho inestable.Insuficiencia renal o hepática grave.Durante el primer mes tras un infarto de miocardio.Co-administración con:Inhibidores potentes de CYP3A4 (ver Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción).Ciclosporina (ver Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción).Zumo de pomelo (ver Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción).

 

Advertencias y precauciones

Se debe tener especial cuidado al usar Lerzam en pacientes con patología del seno cardíaco (si no tienen colocado un marcapasos). Si bien estudios hemodinámicos controlados revelaron la ausencia de alteraciones en la función ventricular, también se requiere tener cuidado en pacientes con disfunción del ventrículo izquierdo. Se ha sugerido que algunas dihidropiridinas de vida media corta pueden estar asociadas a un riesgo cardiovascular elevado en pacientes con enfermedad isquémica coronaria. Aunque Lerzam es una dihidropiridina con larga duración de acción, también se debe tener precaución con este tipo de pacientes.Algunas dihidropiridinas pueden, raramente, producir dolor precordial o angina de pecho. Muy raramente, pacientes con angina de pecho preexistente pueden experimentar aumento de la frecuencia, duración o gravedad de estos ataques. Se pueden observar casos aislados de infarto de miocardio (ver Reacciones adversas).Uso en pacientes con disfunción renal o hepática: se debe tener especial cuidado al iniciar el tratamiento en pacientes con disfunción renal o hepática leve o moderada. Si bien la posología comúnmente recomendada puede ser tolerada por estos subgrupos, se debe tener precaución al aumentar la dosis a 20 mg al día. El efecto antihipertensivo puede incrementarse en pacientes con disfunción hepática y, en consecuencia, debe considerarse un ajuste de la dosis.No se recomienda el uso de Lerzam en pacientes con disfunción hepática grave o en pacientes con disfunción renal grave (aclaramiento de creatinina

 

Interacciones

Como ya se conoce, lercanidipino se metaboliza mediante el enzima CYP3A4 y, por consiguiente, tanto los inhibidores como los inductores de este enzima administrados junto a lercanidipino interaccionan en su metabolismo y eliminación.Debe evitarse la co-prescripción de Lerzam con inhibidores de CYP3A4 (p. ej., ketoconazol, itraconazol, ritonavir, eritromicina, troleandomicina) (ver Contraindicaciones).Un estudio de interacción con un inhibidor potente de CYP3A4, ketoconazol, ha demostrado un incremento considerable en los niveles plasmáticos de lercanidipino (un incremento 15 veces superior en la AUC y 8 veces superior en la Cmáx. para el eutómero S-lercanidipino). Ciclosporina y lercanidipino no deben administrarse juntos (ver Contraindicaciones).Se han observado niveles de plasma incrementados tanto para lercanidipino como para ciclosporina cuando se administran concomitantemente. Un estudio en jóvenes voluntarios sanos ha demostrado que, cuando la ciclosporina se administró 3 horas después de lercanidipino, los niveles plasmáticos de lercanidipino no variaban, mientras que la AUC de ciclosporina se incrementó en un 27%. Sin embargo, la co-administración de Lerzam con ciclosporina causó un incremento 3 veces superior de los niveles en plasma de lercanidipino y un incremento 21 veces superior de la AUC de ciclosporina. Lercanidipino no debe tomarse con zumo de pomelo (ver Contraindicaciones).Como para otras dihidropiridinas, lercanidipino es sensible a la inhibición del metabolismo por el zumo de pomelo, con una consiguiente elevación en su disponibilidad sistémica y un aumento de su efecto hipotensor.Cuando se administró a una dosis de 20 mg concomitantemente con midazolam por vía oral a voluntarios ancianos, la absorción de lercanidipino se incrementó (en un 40%) y la tasa de absorción descendió (tmáx. se retrasó de 1,75 a 3 horas). Las concentraciones de midazolam no variaron.Se deberá tener precaución al prescribir Lerzam conjuntamente con otros sustratos del CYP3A4, tales como terfenadina, astemizol, medicamentos antiarrítmicos clase III como amiodarona, quinidina.La administración concomitante de Lerzam con inductores de CYP3A4 tales como anticonvulsivantes (p. ej., fenitoína, carbamazepina) y rifampicina, se realizará con precaución dado que el efecto antihipertensivo puede reducirse y la presión sanguínea debería ser controlada más frecuentemente de lo habitual.Cuando se administró Lerzam conjuntamente con metoprolol, un betabloqueante eliminado principalmente por vía hepática, la biodisponibilidad del metoprolol no se vio modificada mientras que la de lercanidipino se redujo en un 50%. Este efecto puede ser debido a la reducción en el flujo sanguíneo hepático causado por betabloqueantes y por lo tanto puede ocurrir con otros medicamentos de esta clase. En consecuencia, lercanidipino puede administrarse de forma segura con fármacos bloqueantes de receptores beta-adrenérgicos, pero se requerirá un ajuste de la dosis.Un estudio de interacción con fluoxetina (inhibidor del CYP2D6 y CYP3A4) llevado a cabo en voluntarios sanos dentro del rango 65 + 7 años (media + d.e.) ha demostrado una modificación no clínicamente relevante en la farmacocinética de lercanidipino.La administración conjunta de 800 mg diarios de cimetidina no causa modificaciones significativas de los niveles plasmáticos de lercanidipino, si bien se requiere precaución a dosis más elevadas, ya que pueden incrementarse la biodisponibilidad y el efecto hipotensor de lercanidipino.La administración simultánea de 20 mg de lercanidipino en pacientes tratados crónicamente con β-metildigoxina no mostró evidencia de interacción farmacocinética. Voluntarios sanos tratados con digoxina siguiente a una dosificación de 20 mg de lercanidipino en ayunas, mostraron un incremento medio en la Cmáx. de un 33% de digoxina, mientras que la AUC y el aclaramiento renal no se modificaron sustancialmente. Los pacientes en tratamiento concomitante con digoxina deben ser observados cuidadosamente para controlar los signos de toxicidad por digoxina.Cuando se administra simultáneamente y repetidamente 20 mg de Lerzam con 40 mg de simvastatina, la AUC de lercanidipino no se modifica significativamente, mientras que la AUC de simvastatina se incrementa un 56% y para su metabolito activo β-hidroxiacido en un 28%. Es improbable que tales cambios sean clínicamente relevantes. No se espera interacción cuando lercanidipino se administra por la mañana y la simvastatina por la noche, tal y como está indicado para tales medicamentos.La administración simultánea de 20 mg de lercanidipino a voluntarios sanos en ayuno no altera la farmacocinética de la warfarina. Lerzam ha sido administrado de forma segura con diuréticos e inhibidores ECA.Se debe evitar el consumo de alcohol, dado que puede potenciar el efecto de los medicamentos antihipertensivos vasodilatadores (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo).

 

¿Puedo tomar Lerzam durante el embarazo y la lactancia?

Los datos obtenidos sobre lercanidipino no proporcionan evidencia de un efecto teratogénico en la rata ni en el conejo y la función reproductora en la rata no se vio alterada. Sin embargo, puesto que no existe experiencia clínica con lercanidipino durante el embarazo y la lactancia y se ha comprobado que otras dihidropiridinas son teratogénas en animales, no se debe administrar Lerzam durante el embarazo o a mujeres con capacidad de procrear a menos que empleen un método anticonceptivo eficaz. Debido a la elevada lipofilia de lercanidipino es de esperar que pase a la leche materna. Por ello no se debe administrar a madres en período de lactancia.

 

¿Se puede conducir tomando Lerzam?

La experiencia clínica con lercanidipino indica que es poco probable que disminuya la capacidad del paciente para conducir o utilizar maquinaria. No obstante se debe tener precaución ya que puede producir mareos, astenia, fatiga y raramente somnolencia.

 

Efectos secundarios de Lerzam

Aproximadamente el 1,8% de los pacientes tratados experimentaron reacciones adversas.La incidencia de las reacciones adversas dLerzam comprimidos recubiertos 10 Mg, al menos las reacciones con posible relación causal, agrupadas según la clasificación del Sistema Corporal de la Terminología de la Reacción Adversa de la o.m.s. y clasificadas por frecuencia (poco frecuentes, raras).Como se muestra las reacciones adversas más comunes con Lerzam comprimidos recubiertos 10 Mg, reportadas en los ensayos clínicos controlados, son dolor de cabeza, vértigos, edema periférico, taquicardia, palpitaciones, rubor, y cada una de estas reacciones ocurre en menos de 1% de los pacientes.Alteraciones de la piel y anejos:Raras (> 1/10.000 < 1/1.000): erupción cutánea.Alteraciones músculoesqueléticas:Raras (> 1/10.000 1/1.000 1/10.000 1/10.000 1/1.000 1/10.000 1/1.000 1/1.000 1/10.000 1/1.000

 

Sobredosis de Lerzam

Después de la comercialización, se han reportado dos casos de sobredosis (150 mg y 280 mg de lercanidipino, respectivamente, ingeridos en un intento de suicidio). En el primer paciente produjo somnolencia y se trató con lavado gástrico. En el segundo paciente produjo shock cardiogénico con una isquemia miocárdica grave y fallo renal moderado y fue tratado con altas dosis de catecolaminas, furosemida, digitálicos y expansores de plasma parenteral. Ambos casos se resolvieron sin secuelas.Al igual que con otras dihidropiridinas se puede esperar que una sobredosis produzca vasodilatación periférica excesiva con una marcada hipotensión y taquicardia refleja. En caso de hipotensión grave, bradicardia y pérdida de conocimiento podría resultar de ayuda un apoyo cardiovascular mediante la administración de atropina intravenosa para la bradicardia.En vista del efecto farmacológico prolongado de lercanidipino, es esencial que el estado cardiovascular de los pacientes que tomen una sobredosis se controle durante al menos 24 horas. No se tiene información sobre el valor de la diálisis. Debido a que el fármaco es altamente lipofílico es muy probable que sus concentraciones plasmáticas no sean una buena guía para determinar la duración del período de riesgo y la diálisis puede no resultar eficaz.

 

Lista de excipientes

Núcleo del comprimido: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, glicolato sódico de almidón, povidona K30, estearato de magnesio.Recubrimiento: hipromellosa, talco, dióxido de titanio (E171), macrogol 6000, óxido férrico (E172).

 

Incompatibilidades

No procede.

 

Contenido del envase

Blíster de Aluminio/PVC opaco.Envases con 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 98 y 100 comprimidos.España: envase con 28 comprimidos.

 

Instrucciones de uso

No tiene requisitos especiales.

 

Titular de la autorización

Rottapharm, Ltd.Damastown Industrial Park. Mulhuddart.Dublín 15. Irlanda.Comercializado por: Rottapharm s.l. Carretera de Barcelona, 2.46132 Almácera. Valencia.

 

Fecha de revisión del texto

Marzo de 2004.

 

Precio de Lerzam

Lerzam 10 mg Comprimidos recubiertos con película, envase conteniendo 28 comprimidos recubiertos 15,72 €. Lerzam 20 mg Comprimidos recubiertos con película, envase conteniendo 28 comprimidos recubiertos, 26,27 €. 

 

Condiciones de dispensación

Con receta médica. CONDICIONES DE PRESTACIÓN SNS Aportación reducida.