Nolotil Sol. Iny. 2 G

 

¿Cómo se presenta Nolotil?

Solución inyectable.

 

Datos clínicos

Los estudios de toxicidad del metamizol por vía oral demuestran una toxicidad muy baja. La DL50 en ratones y ratas oscila entre 3.127 y 4.351 mg/kg. En caso de administración intravenosa, la DL50 fue de 2.389 mg/kg en ambas especies.Los efectos de la administración subcutánea o intravenosa de metamizol durante 4 semanas, a dosis de 50, 150 y 450 mg/kg/día se han estudiado en rata y perro sin que se observe evidencia morfológica de daño orgánico.La toxicidad crónica por vía oral se ha estudiado en rata y perro en un rango de dosis de 100-900 mg/kg/día sin daños morfológicos evidentes.En un estudio de fertilidad por vía oral en ratas no se observaron influencias en la fertilidad de las generaciones F1 y F2.Los resultados de los estudios de teratogenicidad no evidenciaron malformaciones.Los estudios in vivo e in vitro no indicaron potencial genotóxico. Asimismo, los estudios de carcinogenicidad, incluyendo carcinogenicidad transplacentaria, no mostraron potencial tumorigénico.

 

Indicaciones

Dolor agudo post-operatorio o post-traumático. Dolor de tipo cólico. Dolor de origen tumoral. Fiebre alta que no responda a otros antitérmicos.Nolotil sólo debe administrarse por vía parenteral en caso de dolor severo, por ej.: dolor de tipo cólico.

 

¿Cómo tomar Nolotil?

Adultos y adolescentes mayores de 15 años:Una ampolla por vía intramuscular profunda o intravenosa lenta (3 minutos) cada 8 horas, salvo criterio médico, sin sobrepasar las 3 ampollas diarias. En la indicación de dolor oncológico se utilizará ½ - 1 ampolla cada 6-8 horas por vía oral.Niños: Se administrará en general una dosis única de 6,4 mg a 17 mg de metamizol magnésico por kilo de peso corporal. En lactantes a partir del tercer mes de vida o de más de 5 kg de peso corporal se administrará de 6,4 mg a 17 mg de metamizol magnésico por kilo de peso corporal, exclusivamente por vía intramuscular.Tabla posológica 
En caso de fiebre en niños, generalmente es suficiente una dosis de 11 mg de metamizol magnésico por kilo de peso corporal.Nolotil no está recomendado en neonatos o lactantes menores de tres meses.La administración parenteral puede producir reacciones de hipotensión. Dado que es posible que estas reacciones de hipotensión a la inyección sean dependientes de la dosis, la indicación para dosis únicas por vía intravenosa de más de 1 g de metamizol magnésico se debe considerar cuidadosamente.Unos 30 minutos después de la administración parenteral puede esperarse un claro efecto terapéutico.Posología en insuficiencia renal o hepática Dado que en casos de insuficiencia renal o hepática la velocidad de eliminación disminuye, debe evitarse la administración de dosis elevadas. Únicamente en tratamientos de corta duración no es necesaria una reducción de la dosis. No se dispone de experiencia por lo que respecta a la posología en tratamientos prolongados.En pacientes de edad avanzada y pacientes con estado general debilitado se debe considerar una disminución de las funciones renal y hepática.En lactantes (3-11 meses), Nolotil solución inyectable debe administrarse únicamente por vía intramuscular.Nolotil solución inyectable se puede mezclar y/o diluir con solución de glucosa al 5%, solución salina al 0,9%, o solución Ringer-lactato. Dado que estas mezclas tienen una estabilidad limitada, se deben infundir inmediatamente.La duración del tratamiento depende del tipo y la gravedad de la enfermedad. En el tratamiento a largo plazo con Nolotil es necesario realizar controles regulares del recuento sanguíneo, incluyendo la fórmula leucocitaria.El uso de la ampolla bebida para la indicación de dolor oncológico no debería superar los 7 días.Medidas de precaución en la administración parenteral La administración parenteral de Nolotil se debe realizar con el paciente tumbado y bajo estrecha vigilancia médica.Debe disponerse de un equipo adecuado para el tratamiento de casos raros de choque. La solución debe calentarse a la temperatura corporal antes de la inyección.Para reducir al mínimo el riesgo de una reacción de hipotensión y para garantizar que la inyección se pueda interrumpir al primer signo de una reacción anafiláctica o anafilactoide, la inyección intravenosa de Nolotil debe ser administrada muy lentamente, es decir, sin exceder 1 ml (ó 400 mg de metamizol) por minuto.

 

Contraindicaciones: ¿cuándo no tomar Nolotil?

Nolotil no se debe utilizar en:- pacientes con hipersensibilidad conocida al metamizol o a otras pirazolonas o pirazolidinas (isopropilaminofenazona, propifenazona, fenazona y fenilbutazona)- pacientes que han reaccionado con una agranulocitosis tras la utilización de estas sustancias- pacientes con síndrome conocido de asma por analgésicos o pacientes con intolerancia conocida a los analgésicos, del tipo urticaria -angioedema, es decir, pacientes con broncoespasmo u otras formas de reacción anafilactoide los cuales presentan sensibilidad a los salicilatos, paracetamol u otros analgésicos no narcóticos, como por ejemplo diclofenaco, ibuprofeno, indometacina o naproxeno- pacientes con porfiria hepática intermitente aguda (riesgo de provocar un ataque de porfiria) - pacientes con deficiencia congénita de glucosa 6-fosfato-deshidrogenasa (riesgo de hemólisis)- pacientes con alteraciones de la función de la médula ósea (p.ej. después de quimioterapia) o enfermedades del sistema hematopoyético- neonatos o lactantes menores de 3 meses o de menos de 5 kg de peso corporal, ya que no se dispone de experiencia sobre su utilización.En caso de hipotensión preexistente y una situación de circulación inestable, Nolotil no debe administrarse por vía parenteral.En lactantes (de 3 a 11 meses), la solución inyectable no debe administrarse por vía intravenosa.

 

Advertencias

Los pacientes deben ser advertidos especialmente de que Nolotil únicamente debe ser administrado por prescripción facultativa.Nolotil contiene metamizol, derivado de la pirazolona y presenta riesgo de choque y de agranulocitosis, que son poco frecuentes pero que pueden poner en riesgo la vida (véase “Reacciones adversas”).Cuando aparezcan signos de agranulocitosis o trombocitopenia, se debe interrumpir inmediatamente la administración de Nolotil y se debe controlar el recuento sanguíneo (incluyendo la fórmula leucocitaria). No se puede esperar a disponer de los resultados de las pruebas analíticas para interrumpir el tratamiento.En la elección de la forma de administración se debe considerar que la administración parenteral está asociada a un mayor riesgo de reacciones anafilácticas y/o anafilactoides.En los siguientes grupos de pacientes, el riesgo de posibles reacciones anafilactoides graves con Nolotil es claramente más elevado:- pacientes con síndrome de asma por analgésicos o con intolerancia a los analgésicos, del tipo urticaria-angioedema (véase “Contraindicaciones”)- pacientes con asma bronquial, especialmente con rinosinusitis y pólipos nasales simultáneamente- pacientes con urticaria crónica - pacientes con intolerancia a colorantes (p. ej. tartracina) y/o conservantes (por ejemplo, benzoatos)- pacientes con intolerancia al alcohol; estos pacientes reaccionan incluso a pequeñas cantidades de bebidas alcohólicas con síntomas como estornudos, lagrimeo y eritema facial intenso. Una intolerancia al alcohol de este tipo puede indicar un síndrome de asma por analgésicos no diagnosticado hasta la fecha (véase “Contraindicaciones”).Antes de la administración de Nolotil se debe preguntar al paciente si presenta alguna de las características mencionadas anteriormente. En pacientes con riesgo elevado de reacciones anafilactoides, Nolotil sólo se puede utilizar tras una valoración cuidadosa de los posibles riesgos frente a los beneficios esperados. Si Nolotil se administra en estos casos, el paciente debe ser controlado estrechamente por el médico y se debe garantizar la disponibilidad de medidas de urgencia.Los pacientes que experimenten reacciones anafilactoides con Nolotil también presentan un riesgo especial a reaccionar del mismo modo a otros analgésicos no narcóticos. Los pacientes que experimenten una reacción anafiláctica u otra reacción inmunológica con Nolotil (por ejemplo, agranulocitosis), también presentan un riesgo especial a reaccionar del mismo modo con otras pirazolonas y pirazolidinas.Nolotil puede provocar reacciones de hipotensión (véase “Reacciones adversas”). Estas reacciones son posiblemente dependientes de la dosis y es más probable que se produzcan tras la administración parenteral. El riesgo de experimentar este tipo de reacciones también se ve incrementado por:- una inyección intravenosa demasiado rápida (ver epígrafe “Posología y forma de administración”)- pacientes con, por ejemplo, hipotensión preexistente, hipovolemia o deshidratación, inestabilidad circulatoria o insuficiencia circulatoria incipiente (por ejemplo, en pacientes con infarto de miocardio o politraumatismo)- pacientes con fiebre alta.En estos pacientes, la indicación debe ser establecida con especial atención. En caso de administración, ésta debe supervisarse estrechamente. Pueden ser necesarias algunas medidas preventivas (por ejemplo, estabilización de la circulación) para reducir el riesgo de una reacción de hipotensión.En los pacientes en los que debe evitarse por completo la caída de la presión arterial, como por ejemplo en pacientes con cardiopatía coronaria grave o con estenosis importante de los vasos sanguíneos cerebrales, Nolotil sólo debe utilizarse bajo supervisión estrecha de los parámetros hemodinámicos.Debe utilizarse con precaución en pacientes con tensión arterial sistólica por debajo de 100 mm Hg.Para garantizar que la inyección se pueda interrumpir al primer signo de una reacción anafiláctica o anafilactoide y para reducir al mínimo el riesgo de una reacción de hipotensión, la inyección intravenosa debe ser administrada muy lentamente (sin exceder 1 ml por minuto).En pacientes con deterioro de la función renal o hepática Nolotil sólo debe utilizarse con especial precaución (ver el epígrafe “Posología y forma de administración”).

 

Interacciones

El metamizol puede causar una disminución de la concentración sérica de ciclosporinas. Por tanto, ésta se debe controlar cuando las ciclosporinas se administran conjuntamente con Nolotil.Junto con el alcohol, pueden potenciarse los efectos tanto de éste, como del fármaco.

 

¿Puedo tomar Nolotil durante el embarazo?

El metamizol atraviesa la barrera placentaria. Sin embargo, no puede asumirse que sea perjudicial para el feto. En cualquier caso, no existe experiencia clínica suficiente para la utilización de metamizol durante el embarazo. Por tanto, se recomienda no utilizarlo durante el primer trimestre y en los tres meses siguientes, utilizarlo únicamente después de que el médico haya valorado cuidadosamente el beneficio potencial con respecto a los riesgos.Aunque el metamizol es solamente un inhibidor débil de la síntesis de prostaglandinas, no puede excluirse la posibilidad de cierre prematuro del conducto arterioso y de complicaciones perinatales debidas al deterioro de la agregación plaquetaria tanto del neonato como de la madre. Por tanto, el metamizol no debe administrarse durante el último trimestre del embarazo.Los metabolitos del metamizol se excretan en la leche materna. Por tanto, debe evitarse la lactancia durante las 48 horas siguientes a la administración de metamizol.

 

Efectos

En el intervalo de dosis recomendadas, no se conoce ningún efecto adverso sobre la capacidad de concentración y de reacción. Sin embargo, por lo menos en el caso de administración de dosis altas, debe tenerse en cuenta que estas capacidades pueden verse afectadas y se debe evitar utilizar máquinas, conducir vehículos u otras actividades peligrosas. Esto es especialmente aplicable cuando se ha consumido alcohol.

 

Reacciones

La frecuencia de las reacciones adversas se ha descrito utilizando el convenio de frecuencias MedDRA: muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100 y ≤ 1/10), poco frecuentes (> 1/1.000 y ≤ 1/100) raras (> 1/10.000 y ≤ 1/1.000) y muy raras (≤ 1/10.000), incluyendo notificaciones aisladas.Trastornos del sistema inmunológicoRaras: reacciones anafilácticas o anafilactoides.En casos muy raros pueden ser graves y poner en riesgo la vida. Estas reacciones pueden presentarse aunque ya se haya utilizado metamizol en otras ocasiones sin complicaciones. Este tipo de reacciones pueden presentarse durante la inyección y/o inmediatamente después de la administración, pero también horas más tarde. Sin embargo, suelen presentarse durante la primera hora después de la administración.Las reacciones más leves se manifiestan habitualmente como síntomas en piel y mucosas (por ejemplo, picor, quemazón, rubefacción, urticaria, hinchazón), disnea y, con menor frecuencia, molestias gastrointestinales. Dichas reacciones leves pueden progresar hasta formas graves con urticaria generalizada, angioedema grave (también en la zona de la laringe), broncospasmo grave, arritmias cardíacas, disminución de la presión arterial (algunas veces precedida por un aumento de la presión arterial) y choque circulatorio.En pacientes con síndrome de asma por analgésicos, estas reacciones de intolerancia habitualmente se manifiestan en forma de ataques de asma.Trastornos de la piel y del tejido subcutáneoPoco frecuentes: erupciones por fármacos.Raras: erupciones maculopapulosas.Muy raras: síndrome de Stevens-Johnson o síndrome de Lyell.Trastornos vascularesPoco frecuentes: reacciones de hipotensión no acompañadas por otros signos de reacción anafiláctica y/o anafilactoide.Estas reacciones pueden presentarse durante o después de la administración y raramente ocasionan una disminución crítica de la presión arterial. La inyección intravenosa rápida puede incrementar el riesgo de estas reacciones de hipotensión.Trastornos de la sangre y del sistema linfáticoRaras: leucopenia.Muy raras: agranulocitosis o trombocitopenia (ver epígrafe “Advertencias y precauciones especiales de empleo”).Se supone que estas reacciones son de naturaleza inmunológica. Pueden aparecer incluso cuando ya se haya utilizado metamizol con anterioridad, sin que se hayan presentado complicaciones.Los signos típicos de agranulocitosis incluyen lesiones mucosas inflamatorias (por ejemplo, orofaríngeas, anorrectales, genitales), dolor de garganta, fiebre (incluyendo fiebre persistente inexplicable o recurrente). En pacientes que reciben antibióticos estos signos pueden ser mínimos. La velocidad de sedimentación globular se incrementa considerablemente, mientras que el tamaño de los nódulos linfáticos no aumenta o aumenta sólo ligeramente. Un empeoramiento inesperado del estado general puede ser un signo de la presencia de agranulocitosis.Otras reaccionesMuy raras: empeoramiento agudo de la función renal, proteinuria, oliguria o anuria, insuficiencia renal aguda , nefritis intersticial aguda.En caso de inyección pueden presentarse dolor y reacciones locales en el punto de inyección, en muy raras ocasiones con flebitis.

 

Sobredosis de Nolotil

Síntomas de la intoxicación Después de una sobredosificación aguda se han notificado náuseas, vómitos, dolor abdominal, deterioro de la función renal/insuficiencia renal aguda (por ejemplo, debida a una nefritis intersticial) y, en muy raras ocasiones, síntomas del sistema nervioso central (vértigo, somnolencia, coma, convulsiones) y disminución de la presión arterial que algunas veces progresa hasta choque, así como arritmias cardiacas (taquicardia).Después de administrar dosis muy altas, la excreción de un metabolito inocuo (ácido rubazónico) puede causar coloración rojiza de la orina.Tratamiento de las intoxicaciones No se conoce ningún antídoto específico para el metamizol. Tras la sobredosis por administración oral y si la administración de metamizol se acaba de producir, se debe intentar limitar la absorción sistémica del principio activo a través de medidas de desintoxicación primaria (por ejemplo, lavado gástrico) o medidas destinadas a reducir la absorción (por ejemplo, carbón activado). El metabolito principal de metamizol (4­N-metilaminoantipirina) puede eliminarse mediante hemodiálisis, hemofiltración, hemoperfusión o filtración del plasma.El tratamiento de la intoxicación, al igual que la prevención de complicaciones graves, puede requerir seguimiento y tratamiento intensivo general y especial.Medidas de urgencia para reacciones de hipersensibilidad graves (choque) Cuando se produzcan los primeros síntomas (por ejemplo, reacciones cutáneas como urticaria y eritema, inquietud, cefaleas, sudoración, náuseas) la inyección debe interrumpirse y se debe dejar la cánula en la vena o instaurar otro acceso venoso. Deben aplicarse, además, otras medidas de urgencia habituales como poner el paciente de costado, mantener las vías respiratorias libres de obstrucción o la administración de oxígeno.Medidas farmacológicas de urgencia:- administración inmediata de epinefrina (adrenali na) i.v.Diluir 1 ml de solución de adrenalina al 1:1000 en 10 ml ó bien utilizar solución de adrenalina al 1:10000. Tomar 1 ml (= 0,1 mg de adrenalina) de cualquiera de las soluciones anteriores e inyectar lentamente controlando el pulso y la tensión arterial (atención a las alteraciones del ritmo cardíaco). La administración de adrenalina puede repetirse.- a continuación, administrar fluido i.v. por ejemplo, expansores del plasma (coloides) o solución Ringer-Lactato.- adicionalmente glucocorticoides i.v., por ejemplo, 250-1000 mg de metilprednisolona. La administración de glucocorticoides puede repetirse.Estas recomendaciones de dosis por lo que respecta a las medidas farmacológicas de urgencia se refieren a adultos de peso normal; en niños es necesario ajustar la dosis según el peso. En función de la sintomatología clínica pueden ser necesarias otras medidas terapéuticas: por ejemplo, respiración artificial, antihistamínicos. En caso de parada circulatoria, se procederá a reanimación según las recomendaciones habituales.

 

Propiedades farmacológicas

Grupo farmacoterapéutico: Otros analgésicos y antipiréticos. Pirazolonas. Código ATC: N02BB.

 

Propiedades

Después de la administración oral, el metamizol se hidroliza rápidamente en el jugo gástrico a su principal metabolito, la metil-amino-antipirina (MAA), la cual es fácilmente absorbida. En el hígado, la metil-amino-antipirina se hidroliza adicionalmente por oxidación y desmetilación seguida de acetilación. El metamizol administrado por vía oral se absorbe casi de forma completa. En voluntarios sanos, después de la administración oral e i.v., se excreta más del 90 % de la dosis en la orina al cabo de 7 días. La vida media de eliminación del metamizol radiomarcado es de aprox. 10 horas. Para la metil-amino-antipirina, la vida media de eliminación después de una dosis única por vía oral es de 2,7 horas; para los demás metabolitos principales, la vida media de eliminación es de 3,7 a 11,2 horas. Los niños eliminan los metabolitos más rápidamente que los adultos.En voluntarios sanos ancianos la vida media de eliminación de la metil-amino-antipirina fue significativamente superior, y el aclaramiento de la metil-amino-antipirina fue significativamente inferior al de los sujetos sanos. Estos resultados no implican un ajuste general de la dosis en los pacientes ancianos, y la dosis se debe evaluar de acuerdo con la respuesta clínica.Los principales metabolitos del metamizol son: metil-amino-antipirina (MAA), amino-antipirina (AA), formil-amino-antipirina (FAA) y acetil-amino-antipirina (AAA).El estudio de los cuatro metabolitos principales del metamizol muestra que los efectos antipirético, analgésico, antiinflamatorio y espasmolítico del metamizol se pueden atribuir a los metabolitos metil-amino-antipirina y amino-antipirina.

 

Lista de excipientes

Agua bidestilada.

 

Incompatibilidades

No deberá añadirse el contenido de la ampolla a soluciones intravenosas de gran volumen correctoras del pH o para nutrición parenteral (aminoácidos, lípidos).Debido a la posibilidad de incompatibilidades se recomienda no inyectar o infundir la solución inyectable mezclada con otros medicamentos en la misma jeringa (véanse las posibilidades de mezcla con soluciones para infusión en el epígrafe “Posología y forma de administración”).

 

Período de validez

5 años.

 

Almacenamiento

No requiere condiciones especiales de conservación.

 

Contenido del envase

Envases conteniendo 5 ó 100 ampollas de vidrio topacio con 5 ml de solución inyectable.

 

Instrucciones de uso

(Ver Posología y forma de administración).

 

Titular de la autorización

Boehringer Ingelheim España, S.A.Prat de la Riba s/n.Sector Turó de Can Matas.08173 Sant Cugat del Vallès (Barcelona).

 

Número de la autorización

42.304.

 

Fecha de la primera autorización

Octubre 2000.

 

Fecha de revisión del texto

Mayo 2005.

 

Precio de Nolotil

Nolotil Ampollas, envase con 5 ampollas 2,48 €; envase clínico con 100 ampollas, 34,76 €.Con receta médica. Aportación normal.