Oxycontin comprimidos De Liberacin Prolongada 10 Mg

 

¿Cómo se presenta Oxycontin?

Comprimidos de liberación prolongada, redondos, convexos. Los comprimidos de 10 mg son de color blanco, grabados en una cara con OC y en la otra, con un 10.Los comprimidos de 20 mg son de color rosa, grabados en una cara con OC y en la otra, con un 20. Los comprimidos de 40 mg son de color amarillo, grabados en una cara con OC y en la otra, con un 40. Los comprimidos de 80 mg son de color verde, grabados en una cara con OC y en la otra, con un 80. 

 

Datos clínicos

La oxicodona no induce anormalidades en ratas a dosis de hasta 8 mg/kg/día o en conejos a dosis de hasta 5 mg/kg/día. No se han realizado estudios de fertilidad, peri- y post-natales. Los ensayos in vitro mostraron que la oxicodona es potencialmente clastogénica, pero no se ratificaron estos datos en los estudios in vivo, incluso a dosis tóxicas. No se han realizado estudios de oxicodona en animales para evaluar su potencial carcinogénico, debido a la prolongada experiencia clínica con el principio activo.

 

Indicaciones

Tratamiento del dolor intenso.

 

¿Cómo tomar Oxycontin?

Los comprimidos OxyContin® se deben tragar enteros, no se deben partir, masticar ni triturar. La toma de los comprimidos de OxyContin® partidos, masticados o triturados lleva a una rápida liberación y absorción de una dosis potencialmente fatal de oxicodona. Adultos y ancianos: OxyContin® Comprimidos deben tomarse a intervalos de 12 horas. La dosificación depende de la gravedad del dolor, el historial previo del paciente sobre necesidades analgésicas, peso corporal y sexo del paciente (en la mujer se alcanzan mayores concentraciones plasmáticas).La dosis inicial usual en pacientes ancianos debilitados, pacientes que no han tomado opiáceos, o pacientes que presentan dolor grave no controlado con opiáceos más débiles, es de 10 mg cada 12 horas. Posteriormente, la dosis deberá evaluarse cuidadosamente, diariamente si es necesario, para conseguir el alivio del dolor. Se puede aumentar, siempre que sea posible, en incrementos del 25%-50%. La dosificación correcta para cualquier paciente individual es aquella que controla el dolor y que es bien tolerada, durante un total de 12 horas. La necesidad de una medicación de escape de más de dos veces al día indica que debe aumentarse la dosis de OxyContin® Comprimidos. Conversión de morfina oral: los pacientes que reciban morfina oral antes del tratamiento con OxyContin® deberán recibir su dosis diaria en base a la siguiente proporción: 10 mg de oxicodona oral equivalen a 20 mg de morfina oral. Se debe subrayar que esto es una guía para la dosis requerida de OxyContin® Comprimidos. La variabilidad entre pacientes requiere que cada paciente sea valorado cuidadosamente para la dosis adecuada.Pacientes ancianos: los estudios farmacocinéticos controlados en pacientes ancianos (de más de 65 años) han mostrado que en comparación con adultos más jóvenes, el aclaramiento de oxicodona se reduce sólo ligeramente. No se han observado efectos secundarios no deseables en base a la edad, por tanto, las dosis de adulto y los intervalos de dosificación son adecuados.Dolor no maligno: el tratamiento con OxyContin® deberá ser breve e intermitente a fin de minimizar el riesgo de dependencia. La necesidad de un tratamiento continuado deberá evaluarse a intervalos regulares. Los pacientes no deberán precisar, en general, más de 160 mg por día.Dolor oncológico: se evaluará la dosis hasta que se consiga suprimir el dolor en el paciente, salvo que lo impidan unas reacciones adversas al fármaco incontrolables.Pacientes con deterioro o insuficiencia renal o hepática: a diferencia de los preparados de morfina, la administración de OxyContin® Comprimidos no causa niveles significativos de metabolitos activos. No obstante, la concentración de oxicodona en plasma en este grupo de pacientes puede verse aumentada en comparación con pacientes con una función renal o hepática normal. Por tanto, la iniciación de la dosis deberá seguir un planteamiento conservador en estos pacientes, es decir, de un tercio a la mitad de la dosis habitual con una meticulosa evaluación de la dosis. En insuficiencia hepática grave, puede que sea necesario reducir la frecuencia de la dosificación. No existen datos sobre el uso de OxyContin® en pacientes sometidos a hemodiálisis.Adultos menores de 20 años y niños: no recomendado.

 

Contraindicaciones: ¿cuándo no tomar Oxycontin?

Depresión respiratoria, lesiones en la cabeza, íleo paralítico, abdomen agudo, vaciamiento gástrico retardado, enfermedad obstructiva grave de las vías respiratorias, asma bronquial grave, hipercarbia, sensibilidad conocida a la oxicodona, morfina u otros opiáceos, enfermedad hepática aguda, administración concomitante de inhibidores de la monoamino oxidasa o en las dos semanas siguientes a la discontinuación de su uso. No se ha establecido la seguridad de OxyContin® utilizado pre-operatoriamente y hasta 24 horas de post-operatorio, y, por tanto, no puede recomendarse.

 

Advertencias

Al igual que con todos los narcóticos, es aconsejable una reducción de la dosis en caso de hipotiroidismo. Utilizar con precaución en pacientes dependientes a opiáceos, en pacientes con psicosis tóxica y en pacientes con presión intracraneal elevada, hipotensión, hipovolemia, enfermedades del tracto biliar, pancreatitis, trastornos inflamatorios del intestino grueso, hipertrofia prostática, insuficiencia adrenocortical, alcoholismo agudo, enfermedad hepática y renal crónica y pacientes debilitados. OxyContin® Comprimidos no deberá utilizarse mientras exista la posibilidad de íleo paralítico. OxyContin® 80 mg Comprimidos puede causar depresión respiratoria fatal cuando se administran a pacientes que no han sido tratados anteriormente con opiáceos.Si se sospecha un íleo paralítico o apareciese durante la utilización, deberá discontinuarse OxyContin® Comprimidos de forma inmediata. Al igual que con todas las preparaciones de opiáceos, aquellos pacientes que se sometan a una cordotomía u otros procedimientos quirúrgicos que alivien el dolor, no deberán recibir OxyContin® Comprimidos durante las 24 horas previas a la intervención. Si se indica un tratamiento posterior con OxyContin® Comprimidos, la dosis deberá ajustarse a las nuevas necesidades post-operatorias.Al igual que con todas las preparaciones de opiáceos, OxyContin® Comprimidos deberá administrarse con precaución tras la intervención abdominal, ya que se sabe que los opiáceos causan disfunción de la motilidad intestinal y no deberán utilizarse hasta que el facultativo esté seguro de una función intestinal normal.Puede producirse dependencia física en pacientes tratados con oxicodona. Una supresión drástica del fármaco o la administración de un antagonista opiáceo puede producir un síndrome de abstinencia. Cuando los pacientes ya no necesiten terapia con OxyContin® Comprimidos los que reciban dosis de 20-60 mg/día pueden normalmente suspender el tratamiento de forma drástica y sin consecuencias. Las dosis más elevadas deberán reducirse durante varios días, de forma que la dosis diaria se reduzca en aproximadamente el 50% durante los dos primeros días y posteriormente un 25% cada dos días, hasta que el total de la dosis diaria alcance la dosis recomendada para pacientes que no hayan recibido opiáceos, es decir, 10 mg cada 12 horas. En ese momento, puede interrumpirse el tratamiento.Oxicodona tiene un perfil de abuso similar a la de otros agonistas opiáceos potentes. Oxicodona puede ser objeto de búsqueda y abuso por personas con alteraciones latentes o manifiestas de adicción. Los comprimidos de liberación prolongada no deben romperse, masticarse o triturarse y puede dar lugar a una sobredosis (ver Posología y forma de administración y Sobredosificación).El uso de OxyContin® Comprimidos 80 mg está indicado solamente en pacientes con tolerancia a opiáceos y que requieran dosis diarias de oxicodona de 160 mg o superiores. Se deberá tener cuidado en la prescripción de esta dosis de comprimidos.Los comprimidos contienen 69,25 mg de lactosa por comprimido.

 

Interacciones

OxyContin® deberá utilizarse con precaución y se reducirá la dosis en pacientes que usen depresores del sistema nervioso central, ya que los opiáceos potencian los efectos de las fenotiacinas, antidepresivos tricíclicos, anestésicos, hipnóticos, sedantes, alcohol, miorelajantes y antihipertensivos. Se sabe que los inhibidores de la monoaminoxidasa pueden modificar la acción de los analgésicos narcóticos produciendo excitación del SNC o depresión con crisis hiper o hipotensora. La oxicodona se metaboliza por el sistema enzimático citocromo P-450, pero no se ha realizado una evaluación completa de las interacciones con otros fármacos metabolizados por esta vía. La administración concomitante de quinidina, un inhibidor del citocromo P450-2D6, produjo un aumento del 11% en la Cmáx. de oxicodona, del 13% en el AUC y del 14% en el t½ de eliminación, observándose también un aumento en el nivel de noroxicodona. No se alteraron los efectos farmacodinámicos de OxyContin®. Esta interacción puede observarse para otros inhibidores potentes de la enzima citocromo P450-2D6. La cimetidina y los inhibidores o sustratos del citocromo P450-3A4, tales como ketoconazol y eritromicina pueden inhibir el metabolismo de la oxicodona.

 

¿Puedo tomar Oxycontin durante el embarazo?

OxyContin® Comprimidos no está recomendado para su uso durante el embarazo.La oxicodona se excreta con la leche materna y puede causar depresión respiratoria en el lactante. OxyContin® Comprimidos no deberá por tanto utilizarse en madres en período de lactancia.

 

Efectos

La oxicodona puede modificar las reacciones del paciente en diversos grados, dependiendo de la dosis y de la susceptibilidad individual. Los pacientes afectados no deberán conducir o manejar máquinas.

 

Reacciones

Las reacciones adversas más comunes observadas son náuseas y estreñimiento, presentes ambas en aproximadamente 25%-30% de los pacientes. Si las náuseas o vómitos causan problemas, la oxicodona puede combinarse con un antiemético. Como con cualquier opiáceo potente, se puede esperar estreñimiento, y tratarse con los laxantes adecuados. Si las reacciones adversas relacionadas con el opiáceo persisten, se debe investigar una causa alternativa.Las reacciones adversas del fármaco son las típicas de los agonistas opiáceos y tienden a disminuir con el tiempo, a excepción del estreñimiento. Una previsión de las reacciones adversas del fármaco y un tratamiento adecuado del paciente pueden mejorar la aceptabilidad.Al igual que con otros opiáceos, la reacción adversa más grave es la depresión respiratoria (ver Sobredosis). Este efecto es más probable en ancianos, en pacientes debilitados o que no toleran los opiáceos.Las reacciones adversas del fármaco observadas durante los ensayos clínicos fueron:Muy comunes (>10%):Digestivas: estreñimiento, vómitos, náuseas.Nerviosas: somnolencia, vértigo.Piel y extremidades: prurito.Comunes (1-10%):Cuerpo entero: edema, fiebre, dolor abdominal, astenia, cefaleas.Cardiovasculares: vasodilatación.Digestivas: anorexia, diarrea, sequedad de boca, dispepsia, flatulencia.Nerviosas: sueños anómalos, ansiedad, confusión, depresión, insomnio, alucinaciones, debilidad.Respiratorias: disnea, broncoespasmo.Piel y anejos: rash, sudoración.Genitourinarias: trastornos urinarios.Raros (0,1- 1%):Cuerpo entero: escalofríos, dolor torácico, reacción alérgica.Cardiovasculares: palpitaciones, síncope.Digestivos: disfagia, gastritis, úlceras bucales, eructos, íleo, estomatitis, espasmos biliares.Endocrinos: síndrome de secreción inapropiada de la hormona antidiurética.Metabolismo y nutrición: deshidratación, cambio de peso.Nerviosos: marcha anormal, amnesia, despersonalización, euforia, hiperquinesia, hipertonía, hipoestesia, hipotonía, trastornos del habla, estupor, temblores, espasmo muscular, vértigo, crisis epilépticas, cambios de humor, parestesia, pensamientos anómalos, síndrome de retirada, disminución de la líbido.Respiratorios: rinitis, epistaxis, hipo, alteración de la voz.Piel y anejos: piel seca.Sentidos especiales: trastornos lagrimales, visión anormal, perversión del gusto, tinnitus, miosis.Genitourinarios: retención urinaria, amenorrea, impotencia.Puede aparecer tolerancia en pacientes tratados con OxyContin® durante el programa de ensayos clínicos. A los pacientes que requieran un notable escalonamiento de la dosis, se les deberá revisar su régimen de control del dolor de forma cuidadosa.Una supresión brusca de OxyContin® Comprimidos o la administración de un antagonista de los opiáceos puede dar como resultado un síndrome de abstinencia, caracterizado por ansiedad, irritabilidad, escalofríos, sofocos, piloerección, dolor de articulaciones, rinorrea, diaforesis, calambres abdominales y diarrea. Si el régimen de reducción de dosis recomendado en Advertencias y precauciones especiales de empleo causa un síndrome de abstinencia, deberá aumentarse ligeramente la dosis hasta que desaparezcan los signos y los síntomas. Se comenzará, entonces, de nuevo la reducción de la dosis, con períodos más largos entre cada reducción.

 

Sobredosis de Oxycontin

Los signos de toxicidad por oxicodona y de sobredosis son pupilas puntiformes y depresión respiratoria. La depresión respiratoria puede resultar en apnea, parada respiratoria, depresión circulatoria, hipotensión, coma o muerte. Tratamiento de sobredosis por oxicodona: se deberá prestar atención inmediata para el restablecimiento de las vías respiratorias del paciente e instalar ventilación asistida o controlada.En el caso de sobredosis masiva administrar por vía intravenosa 0,8 mg de naloxona. Repetir a intervalos de 2-3 minutos según sea necesario o mediante infusión de 2 mg en 500 ml de solución salina normal o dextrosa al 5% (0,004 mg/ml).La infusión deberá administrarse en proporción a la dosis en bolo previamente administrada y deberá estar de acuerdo con la respuesta del paciente. No obstante y dado que la duración de la acción de la naloxona es relativamente corta, el paciente deberá ser cuidadosamente controlado hasta que se restablezca de una forma fiable la respiración espontánea. OxyContin® Comprimidos continuará liberándose y añadiéndose a la carga de oxicodona hasta 12 horas después de la administración, por lo que el control de la sobredosis de oxicodona deberá modificarse en consecuencia.Para sobredosis menos graves, administrar 0,2 mg de naloxona por vía intravenosa, seguido de incrementos de 0,1 mg cada 2 minutos si fuera necesario.La naloxona no deberá administrarse en ausencia de una depresión respiratoria o circulatoria clínicamente significativa secundaria a la sobredosis por oxicodona. Se deberá administrar naloxona con precaución a aquellas personas de las que se sabe o se sospecha que son físicamente dependientes a la oxicodona. En tales casos una inversión drástica o completa de los efectos opiáceos puede precipitar dolor y síndrome de abstinencia agudo.Puede ser necesario vaciar el contenido gástrico, ya que puede ser conveniente o útil la retirada del fármaco no absorbido, en especial cuando se haya ingerido una formulación de liberación modificada.

 

Propiedades farmacodinámicas

La oxicodona es un agonista opiáceo total sin propiedades antagonistas, con afinidad por los receptores de opiáceos Kappa, mu y delta del cerebro y de la médula espinal. El efecto terapéutico es principalmente analgésico, ansiolítico y sedante. El mecanismo de acción específico no se ha caracterizado en su totalidad.

 

Propiedades farmacocinéticas

La oxicodona posee una elevada biodisponibilidad absoluta de hasta el 87% tras administración oral. Tiene una semivida de eliminación de aproximadamente 3 horas y se metaboliza principalmente a noroxicodona y oximorfona. La oximorfona posee cierta actividad analgésica pero está presente en el plasma a bajas concentraciones y no se considera que contribuya al efecto farmacológico de la oxicodona.La liberación de oxicodona de OxyContin® Comprimidos es bifásica, con una liberación inicial relativamente rápida produciendo una rápida aparición de la analgesia, seguida de una liberación más controlada que determina las 12 horas de duración de su acción. La semivida de eliminación aparente media de OxyContin® es 4,5 horas lo que hace que se alcance el estado estacionario en aproximadamente 1 día.La liberación de la oxicodona de OxyContin® Comprimidos es independiente del pH.OxyContin® Comprimidos posee una biodisponibilidad oral comparable a la oxicodona oral convencional aunque la primera alcanza concentraciones en plasma máximas en aproximadamente 3 horas, en lugar de entre 1 y 1,5 horas. Las concentraciones pico y valle de la oxicodona de OxyContin® Comprimidos 10 mg administrado cada 12 horas son equivalentes a las alcanzadas con oxicodona 5 mg convencional, administrada cada 6 horas.OxyContin® Comprimidos 10 mg, 20 mg, 40 mg y 80 mg son bioequivalentes tanto en términos de velocidad como de cantidad absorbida. La ingestión de alimentos de alto contenido graso no altera la concentración pico ni el grado de absorción de oxicodona de OxyContin® Comprimidos.

 

Lista de excipientes

Lactosa F. Eur., povidona F. Eur., polímero de dispersión amoniometacrilato, ácido sórbico, triacetina USP, alcohol estearílico F. Eur., talco F. Eur., estearato de magnesio F. Eur., hipromelosa (E-464), hidroxipropilcelulosa F. Eur., (10 y 80 mg comprimidos, solamente), dióxido de titanio (E-171), macrogol (F. Eur.), polisorbato 80 F. Eur. (20 y 40 mg comprimidos, solamente), óxido de hierro (E172) (20, 40 y 80 mg comprimidos, solamente), indigo carmín (E132) (80 mg comprimidos, solamente).

 

Incompatibilidades

No se conocen.

 

Período de validez

Tres años.

 

Almacenamiento

Conservar a temperatura inferior a 25oC.

 

Contenido del envase

1. Envases de polipropileno con tapas de polietileno (conteniendo 28, 56 ó 112 comprimidos).2. Blísters de PVC con lámina de aluminio (conteniendo 10, 28, 30, 56 ó 112 comprimidos).

 

Titular de la autorización

Mundipharma Pharmaceuticals, s.l.Parque Empresarial ALVENTOEdificio D. Vía de los Poblados, 128033 Madrid. España

 

Fecha de revisión del texto

Diciembre de 2002.

 

Precio de Oxycontin

OxyContin® Comprimidos 10 mg, envase con 28 comprimidos, 15,27 €.OxyContin® Comprimidos 20 mg, envase con 28 comprimidos, 30,60 €.OxyContin® Comprimidos 40 mg, envase con 28 comprimidos, 61,63 €.OxyContin® Comprimidos 80 mg envase con 28 comprimidos, 101,50 €.Con receta de estupefacientes. Financiado por el s.n.s. Aportación normal.