Rilast Turbuhaler Polvo Para Inhalacin 80/4,5 Microgramos

 

¿Cómo se presenta Rilast?

Polvo para inhalación.Polvo blanco.

 

Datos clínicos

La toxicidad que se observó en animales tras la administración de budesónida y formoterol en combinación o por separado constituye una exacerbación de su actividad farmacológica.En estudios de reproducción en animales, los corticoides como la budesónida, inducen malformaciones, como paladar hendido o malformaciones esqueléticas, aunque estos resultados experimentales en animales no parecen ser relevantes para el hombre a las dosis habitualmente recomendadas. Los estudios con formoterol han demostrado una reducción de la fertilidad en ratas macho tras la administración sistémica de altas dosis de formoterol, así como pérdidas de implantación del óvulo, menor supervivencia post-natal temprana y menor peso al nacimiento con dosis de formoterol considerablemente más altas de las habitualmente utilizadas en la clínica. Sin embargo, estos resultados experimentales en animales no parecen ser relevantes para el hombre.

 

Indicaciones

ASMARilast Turbuhaler 80/4,5 microgramos polvo para inhalación.Rilast Turbuhaler 160/4,5 microgramos polvo para inhalación.Rilast forte Turbuhaler 320/9 microgramos polvo para inhalaciónRilast Turbuhaler está indicado en el tratamiento habitual del asma, cuando se considere adecuado combinar un corticoide inhalado y un agonista beta2 de acción larga:- pacientes que no estén controlados adecuadamente con corticoides inhalados y con agonistas beta2 inhalados de acción corta “a demanda”.ó- pacientes que estén adecuadamente controlados con corticoides inhalados y con agonistas beta2 de acción larga.Nota: El uso de Rilast 80/4,5 microgramos no está indicado en pacientes con asma grave.EPOCRilast Turbuhaler 160/4,5 microgramos polvo para inhalaciónRilast forte Turbuhaler 320/9 microgramos polvo para inhalaciónTratamiento sintomático de pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) grave (FEV1 inferior al 50% de los valores normales), y un historial de exacerbaciones repetidas, que presenten síntomas significativos a pesar de encontrarse bajo tratamiento habitual con broncodilatadores de acción larga

 

Contraindicaciones: ¿cuándo no tomar Rilast?

Hipersensibilidad (alergia) a budesónida, formoterol o lactosa inhalada.

 

Advertencias

Rilast Turbuhaler 80/4,5 microgramos polvo para inhalaciónRilast Turbuhaler 160/4,5 microgramos polvo para inhalaciónSe recomienda reducir gradualmente la dosis cuando se interrumpa el tratamiento, no debiendo interrumpirse éste bruscamente.Los pacientes deben consultar con su médico si consideran que el tratamiento no es eficaz o sobrepasan la dosis máxima recomendada de Rilast (ver apartado “Posología y forma de administración”).Debe advertirse a los pacientes que el empeoramiento repentino y progresivo del control del asma supone una amenaza potencial para la vida y que deben buscar atención médica urgente. En estos casos puede ser necesario aumentar la dosis de corticoides, por ejemplo, corticoides orales, o bien tratamiento antibiótico, si hay signos de infección.Se debe aconsejar a los pacientes que tengan siempre disponible su inhalador de alivio de los síntomas, bien sea Rilast (para pacientes que utilizan Rilast como tratamiento de mantenimiento y a demanda para el alivio de los síntomas), o un broncodilatador de acción rápida por separado (para pacientes que utilizan Rilast sólo como tratamiento de mantenimiento).Se debe recordar a los pacientes que utilicen las dosis de mantenimiento de Rilast que les hayan prescrito, incluso en periodos asintomáticos. El uso preventivo de Rilast, por ejemplo antes del ejercicio, no se ha estudiado. Las inhalaciones a demanda de Rilast deberán realizarse en respuesta a los síntomas del asma, no estando indicadas para una utilización preventiva habitual, por ejemplo antes del ejercicio. Para estos casos se deberá considerar el uso de un broncodilatador de acción rápida por separado.Una vez controlados los síntomas del asma, se podrá considerar la reducción gradual de la dosis de Rilast. Es importante revisar periódicamente a los pacientes mientras se está reduciendo la dosis. Deberá utilizarse la dosis mínima eficaz de Rilast (ver apartado Posología y forma de administración).El tratamiento con Rilast no deberá iniciarse en los pacientes durante una exacerbación, o si presentan un empeoramiento significativo o un deterioro agudo del asma.Durante el tratamiento con Rilast, pueden aparecer acontecimientos adversos y exacerbaciones graves relacionados con el asma. Se deberá indicar a los pacientes que continúen con el tratamiento y que consulten con su médico si los síntomas del asma permanecen no controlados o empeoran tras el inicio del tratamiento con Rilast.Después de la inhalación se puede producir un broncoespasmo paradójico con aumento de las sibilancias, tal como sucede con otros tratamientos inhalados. En tal caso, se debe interrumpir el tratamiento con Rilast reevaluándose el tratamiento y valorando la conveniencia de una terapia alternativa.Cualquier corticoide inhalado puede producir efectos sistémicos, sobre todo cuando se prescriben dosis altas durante largos periodos de tiempo. La probabilidad es menor cuando el tratamiento se inhala que cuando se administra vía oral. Los posibles efectos sistémicos incluyen inhibición de la función suprarrenal, retraso del crecimiento en niños y adolescentes, descenso en la densidad mineral ósea, cataratas y glaucoma.Se recomienda llevar a cabo una monitorización regular de la estatura de los niños que reciben tratamiento prolongado con corticoides inhalados. En caso de una ralentización del crecimiento, se debe volver a evaluar el tratamiento con el objetivo de reducir la dosis de corticoide inhalado. Deben sopesarse los beneficios del tratamiento con corticoides frente a los posibles riesgos de la disminución del crecimiento. Además, debe considerarse diferir al paciente a un neumólogo/alergólogo pediatra.Los escasos datos obtenidos en los estudios a largo plazo sugieren que la mayoría de los niños y adolescentes tratados con budesónida inhalada finalmente alcanzan la estatura adulta prevista. Sin embargo, se ha observado una pequeña reducción inicial, pero transitoria del crecimiento (aproximadamente 1 cm). Esto ocurre generalmente durante el primer año de tratamiento.Deberían considerarse los efectos potenciales sobre los huesos, especialmente en pacientes tratados con dosis altas durante largos periodos de tiempo que presenten factores de riesgo de osteoporosis.Los estudios a largo plazo llevados a cabo en niños con dosis diarias medias de 400 microgramos (cantidad dosificada) de budesónida inhalada o en adultos con dosis diarias de 800 microgramos (cantidad dosificada), no han mostrado ningún efecto significativo sobre la densidad mineral ósea. No existe información disponible de Rilast a dosis más altas.Si se piensa que un paciente presenta una insuficiencia suprarrenal consecuencia de la administración previa de corticoides sistémicos, se debe tener cuidado cuando se le cambie a una pauta con Rilast.Los beneficios clínicos que se consiguen con la budesónida inhalada generalmente minimizan la necesidad de administrar esteroides orales, aunque los pacientes que han recibido corticoides orales y cambian a la vía respiratoria pueden mantener el riesgo de aparición de insuficiencia suprarrenal durante un tiempo considerable. En una situación similar se encuentran los pacientes que en el pasado han recibido altas dosis de corticoides como medicación de urgencia o tratamiento prolongado con dosis altas de corticoides inhalados, particularmente dosis superiores a las recomendadas. Ante periodos de estrés o cirugía programada debe considerarse una terapia adicional con corticoides sistémicos.Se debe instruir al paciente para que se enjuague la boca con agua después de inhalar la dosis de mantenimiento con el fin de minimizar el riesgo de infección orofaríngea por Candida. Si esta infección se produce, el paciente también deberá enjuagarse la boca con agua tras las inhalaciones a demanda.Debe evitarse el tratamiento concomitante con itraconazol y ritonavir u otros inhibidores potentes de CYP3A4 (ver apartado “Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción”). Si esto no pudiera evitarse, debe pasar el mayor tiempo posible entre la administración de medicamentos que interaccionan entre sí. El tratamiento de mantenimiento y a demanda para el alivio de los síntomas con Rilast no está recomendado en pacientes en tratamiento con inhibidores potentes de CYP3A4.Rilast debe administrarse con precaución en pacientes con tirotoxicosis, feocromocitoma, diabetes mellitus, hipocalemia no tratada, miocardiopatía obstructiva hipertrófica, estenosis aórtica subvalvular idiopática, hipertensión arterial grave, aneurisma u otras alteraciones cardiovasculares graves, tales como cardiopatía isquémica, taquiarritmias o insuficiencia cardiaca grave.Se debe tener precaución con los pacientes con intervalo QTc prolongado, ya que el formoterol puede prolongar por sí solo este intervalo.En pacientes con tuberculosis pulmonar latente o activa, o infecciones fúngicas o víricas de las vías respiratorias debe evaluarse de nuevo la necesidad y la dosis de los corticoides inhalados.El tratamiento con dosis altas de agonistas beta2 puede producir hipocalemia potencialmente grave. La administración simultánea de agonistas beta2 con otros medicamentos que reducen el potasio o potencian el efecto hipocalémico, por ej. derivados xantínicos, esteroides y diuréticos, puede agravar el efecto hipocalémico del agonista beta2. Se debe tener especial precaución en asma inestable con un uso variable de broncodilatadores de acción rápida, en ataque grave agudo de asma, ya que la hipoxia puede aumentar el riesgo asociado, y en otras afecciones en las que aumente la probabilidad de aparición de efectos adversos hipocalémicos. En estos casos se recomienda controlar los niveles séricos de potasio.Debido al efecto hiperglucémico de los agonistas beta2, se recomiendan controles de la glucemia en diabéticos.Rilast Turbuhaler contiene lactosa (

 

Interacciones

Interacciones farmacocinéticasRilast Turbuhaler 80/4,5 microgramos polvo para inhalaciónRilast Turbuhaler 160/4,5 microgramos polvo para inhalaciónEl metabolismo de la budesónida se ve afectado por las sustancias que son metabolizadas por el CYP P450 3A4 (por ej. itraconazol y ritonavir). La administración concomitante de estos inhibidores potentes del CYP P450 3A4 puede incrementar los niveles plasmáticos de la budesónida, por lo que deberá evitarse el empleo simultáneo de estos fármacos a no ser que el beneficio sea superior al incremento en el riesgo de efectos adversos sistémicos. El tratamiento de mantenimiento y a demanda para el alivio de los síntomas con Rilast no está recomendado en pacientes en tratamiento con inhibidores potentes de CYP3A4.Rilast Forte Turbuhaler 320/9 microgramos polvo para inhalaciónEl metabolismo de la budesónida se ve afectado por las sustancias que son metabolizadas por el CYP P450 3A4 (por ej. itraconazol y ritonavir). La administración concomitante de estos inhibidores potentes del CYP P450 3A4 puede incrementar los niveles plasmáticos de la budesónida, por lo que deberá evitarse el empleo simultáneo de estos fármacos a no ser que el beneficio sea superior al incremento en el riesgo de efectos adversos sistémicos.Interacciones farmacodinámicasLos bloqueantes beta-adrenérgicos pueden reducir o inhibir el efecto del formoterol. Por tanto, Rilast no debe administrarse junto a bloqueantes beta-adrenérgicos (incluyendo colirios), salvo que su uso esté justificado.La administración simultánea de quinidina, disopiramida, procainamida, fenotiazinas, antihistamínicos (terfenadina), inhibidores de la monoaminooxidasa y antidepresivos tricíclicos pueden prolongar el intervalo QTc y aumentar el riesgo de arritmias ventriculares.Asimismo, la L-dopa, L-tiroxina, oxitocina y el alcohol pueden reducir la tolerancia cardíaca a los fármacos beta2 simpaticomiméticos.La administración simultánea de inhibidores de la monoaminooxidasa, incluyendo los medicamentos con propiedades similares como la furazolidona y procarbazina, pueden provocar reacciones de hipertensión.Existe un riesgo elevado de arritmias en pacientes que sean anestesiados con hidrocarburos halogenados.El uso concomitante de otros fármacos beta-adrenérgicos puede tener un efecto potencialmente aditivo.La hipocalemia puede aumentar el riesgo de arritmias en pacientes tratados con glucósidos digitálicos.No se conocen interacciones de la budesónida con otros fármacos indicados en el tratamiento del asma.

 

¿Puedo tomar Rilast durante el embarazo?

Embarazo:No se dispone de datos clínicos sobre la administración de Rilast o del tratamiento simultáneo de formoterol y budesónida durante el embarazo. No se han realizado estudios de toxicidad reproductiva en animales con esta combinación.No se dispone de datos suficientes del empleo del formoterol en mujeres embarazadas. En estudios de reproducción en animales, el formoterol produjo reacciones adversas cuando el nivel de exposición sistémica al fármaco fue muy alto (ver apartado “Datos preclínicos sobre seguridad”).No se ha encontrado teratogenia asociada a la budesónida inhalada en los datos procedentes de aproximadamente 2000 embarazos expuestos. En estudios en animales, los glucocorticoides han producido malformaciones (ver apartado “Datos preclínicos sobre seguridad”), pero no es probable que esto sea relevante para humanos tratados con las dosis recomendadas.Los estudios en animales han demostrado que el exceso de glucocorticoides durante el periodo prenatal se relaciona con un riesgo mayor de retraso del crecimiento intrauterino, enfermedad cardiovascular en el adulto y cambios permanentes en la densidad del receptor glucocorticoideo, en la producción de neurotransmisores y en el comportamiento, incluso con dosis por debajo de la teratogénica.Sólo se debería utilizar Rilast durante el embarazo cuando los beneficios superen los riesgos potenciales. Debe utilizarse la dosis mínima eficaz de budesónida necesaria para mantener controlado el asma.Lactancia: No se sabe si el formoterol o la budesónida se excretan en la leche materna, aunque se han detectado pequeñas cantidades de formoterol en la leche de las ratas lactantes. Rilast sólo se debería administrar a mujeres en periodo de lactancia si el beneficio esperado para la madre supera cualquier posible riesgo para el niño.

 

Efectos

La influencia de Rilast sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.

 

Reacciones

Puesto que Rilast contiene budesónida y formoterol, puede producir el mismo perfil de reacciones adversas que estos dos fármacos. No se ha observado una mayor incidencia de reacciones adversas tras la administración simultánea de los dos compuestos. Las reacciones adversas más frecuentes son una extensión del efecto farmacológico de los agonistas beta2, como temblor y palpitaciones, que suelen ser leves y habitualmente desaparecen a los pocos días de iniciar el tratamiento. En un ensayo clínico de 3 años de duración con budesónida en EPOC, se observó la aparición de hematomas en la piel y neumonía con una frecuencia del 10% y 6% respectivamente, en comparación con el 4% y 3% del grupo placebo (p
Al igual que sucede con otros tratamientos inhalados, en casos muy raros se puede producir un broncoespasmo paradójico (ver apartado “Advertencias y precauciones especiales de empleo”).Pueden aparecer efectos sistémicos propios de los corticoides inhalados, especialmente a dosis altas prescritas durante largos periodos de tiempo. Estos efectos pueden incluir supresión de la función suprarrenal, retraso del crecimiento en niños y adolescentes, disminución de la densidad mineral ósea, cataratas y glaucoma (ver apartado “Advertencias y precauciones especiales de empleo”).El tratamiento con agonistas beta2 puede provocar un incremento en los niveles séricos de insulina, ácidos grasos libres, glicerol y cuerpos cetónicos.

 

Sobredosis de Rilast

La sobredosis de formoterol probablemente producirá los efectos típicos de los agonistas beta2-adrenérgicos: temblor, cefalea y palpitaciones. Los síntomas registrados en casos aislados son taquicardia, hiperglucemia, hipocalemia, prolongación del intervalo QTc, arritmias, náuseas y vómitos. En esta situación podría estar indicado tratamiento de soporte y sintomático. No obstante, la administración de dosis de 90 microgramos durante 3 horas a pacientes con obstrucción bronquial aguda no ocasionó problemas de seguridad.No se espera que la sobredosis aguda con budesónida, incluso con dosis muy elevadas, produzca problemas de carácter clínico. Cuando se utiliza crónicamente a dosis muy altas, pueden aparecer efectos propios de la administración sistémica de corticoides, como hipercorticismo y supresión adrenal.Si el tratamiento con Rilast ha de ser interrumpido debido a una sobredosis de formoterol, debe considerarse instaurar un tratamiento apropiado con corticoides inhalados.

 

Propiedades farmacodinámicas

Asma:Rilast Turbuhaler 80/4,5 microgramos polvo para inhalaciónRilast Turbuhaler 160/4,5 microgramos polvo para inhalaciónGrupo farmacoterapéutico: Adrenérgicos y otros fármacos para enfermedades obstructivas de las vías respiratorias.Código ATC: R03AK07Mecanismos de acción y efectos farmacodinámicosRilast contiene formoterol y budesónida; ambos componentes tienen diferentes mecanismos de acción y sus efectos son aditivos en la reducción de las exacerbaciones del asma. Las propiedades específicas de la budesónida y del formoterol hacen que la combinación de ambos pueda utilizarse tanto en el tratamiento de mantenimiento y a demanda para el alivio de los síntomas, como en el tratamiento de mantenimiento del asma.BudesónidaLa budesónida es un glucocorticoide que tras la inhalación presenta una acción antiinflamatoria en las vías respiratorias dependiente de la dosis, lo que produce una reducción de los síntomas y un menor número de exacerbaciones del asma. La budesónida inhalada presenta menos efectos adversos graves que los corticoides sistémicos. No se conoce el mecanismo exacto responsable del efecto antiinflamatorio de los glucocorticoides. FormoterolEl formoterol es un agonista selectivo beta2-adrenérgico que por vía inhalatoria produce una relajación rápida y duradera del músculo liso bronquial en pacientes con obstrucción reversible de las vías respiratorias. El efecto broncodilatador es dependiente de la dosis y se inicia a los 1-3 minutos tras la inhalación, manteniéndose hasta al menos 12 horas después de una dosis única.Rilast TurbuhalerAsmaEficacia clínica del tratamiento de mantenimiento con RilastSe ha demostrado en estudios clínicos con adultos que cuando se añade formoterol a budesónida mejoran los síntomas y la función pulmonar y se reducen las exacerbaciones del asma.El efecto de Rilast sobre la función pulmonar fue el mismo que el de la combinación no fija de budesónida y formoterol y mayor que el de la budesónida sola en dos estudios de 12 semanas de duración. En todos los grupos de tratamiento se utilizó un agonista beta2 de acción corta a demanda. No se produjo ningún signo de que el efecto antiasmático se perdiera con el paso del tiempo.En un estudio de 12 semanas de duración realizado con 85 niños de 6-11 años de edad, en el que se administró una dosis de mantenimiento de Rilast Turbuhaler (2 inhalaciones de 80/4,5 microgramos dos veces al día) y un agonista beta2 de acción corta a demanda, se demostró una mejoría en la función pulmonar de los niños, junto con una buena tolerancia del tratamiento en comparación con la dosis correspondiente de budesónida administrada por Turbuhaler.Eficacia clínica del tratamiento de mantenimiento y a demanda para el alivio de los síntomas con RilastEn 5 estudios doble ciego de eficacia y seguridad de 6 o 12 meses de duración se incluyeron un total de 12.076 pacientes asmáticos (4.447 aleatorizados al tratamiento de mantenimiento y a demanda para el alivio de los síntomas con Rilast). Como requisito, los pacientes debían presentar síntomas a pesar de utilizar glucocorticoides inhalados.En todas las comparaciones en los 5 estudios, el tratamiento de mantenimiento y a demanda para el alivio de los síntomas con Rilast produjo una reducción estadística y clínicamente significativa de las exacerbaciones graves. Se incluyó una comparación de Rilast a la dosis mayor de mantenimiento con terbutalina como tratamiento a demanda (estudio 735), y Rilast a la misma dosis de mantenimiento con formoterol o con terbutalina como tratamiento a demanda (estudio 734) (Tabla 1). En el estudio 735, la función pulmonar, el control de los síntomas y el uso de medicación a demanda fueron similares en todos los grupos de tratamiento. En el estudio 734, se redujeron los síntomas y el uso de medicación a demanda, y mejoró la función pulmonar al comparar con los otros dos tratamientos. En los 5 estudios combinados, los pacientes con Rilast como tratamiento de mantenimiento y a demanda para el alivio de los síntomas, no usaron por término medio ninguna inhalación a demanda en el 57% de los días de tratamiento. No se produjeron signos de desarrollo de tolerancia con el tiempo.Tabla 1 Visión global de las exacerbaciones graves en los estudios clínicosNº de estudio DuraciónGrupos de tratamiento NExacerbaciones gravesaEpisodiosEpisodios/ paciente-año Estudio 735 6 meses
En otros 2 estudios con pacientes que acudieron al médico debido a síntomas agudos de asma, Rilast proporcionó un alivio rápido y eficaz de la broncoconstricción, similar a salbutamol y a formoterol.Rilast Forte Turbuhaler 320/9 microgramos polvo para inhalaciónGrupo farmacoterapéutico: Adrenérgicos y otros agentes contra padecimientos obstructivos de las vías respiratorias.Código ATC: R03AK07Mecanismos de acción y efectos farmacodinámicosRilast forte contiene formoterol y budesónida; ambos componentes tienen diferentes mecanismos de acción y sus efectos son aditivos en la reducción de las exacerbaciones del asma. El mecanismo de acción de ambos se describe a continuación.BudesónidaLa budesónida es un glucocorticoide que tras la inhalación presenta una acción antiinflamatoria en las vías respiratorias dependiente de la dosis, lo que produce una reducción de los síntomas y un menor número de exacerbaciones. La budesónida inhalada presenta menos efectos adversos graves que los corticoidessistémicos. No se conoce el mecanismo exacto responsable del efecto antiinflamatorio de los glucocorticoides. FormoterolEl formoterol es un agonista selectivo beta2-adrenérgico que por vía inhalatoria produce una relajación rápida y duradera del músculo liso bronquial en pacientes con obstrucción reversible de las vías respiratorias. El efecto broncodilatador es dependiente de la dosis y se inicia a los 1-3 minutos tras la inhalación, manteniéndose hasta al menos 12 horas después de la inhalación de una dosis única.Rilast TurbuhalerAsmaSe ha demostrado en estudios clínicos con adultos que cuando se añade formoterol a la budesónida mejoran los síntomas y la función pulmonar, y se reducen las exacerbaciones del asma.El efecto de Rilast sobre la función pulmonar fue el mismo que el de la combinación no fija de budesónida y formoterol y mayor que el de la budesónida sola en dos estudios de 12 semanas de duración. En todos los grupos de tratamiento se utilizó un agonista beta2 de acción corta a demanda. No se produjo ningún signo de que el efecto antiasmático se perdiera con el paso del tiempo.En un estudio de 12 semanas de duración, realizado con 85 niños de 6-11 años de edad, en el que se administró una dosis de mantenimiento de Rilast Turbuhaler (2 inhalaciones de 80/4,5 microgramos dos veces al día) y un agonista beta2 de acción corta a demanda, se demostró una mejoría en la función pulmonar de los niños, junto con una buena tolerancia del tratamiento en comparación con la dosis correspondiente de budesónida administrada por Turbuhaler.EPOCRilast Turbuhaler 160/4,5 microgramos polvo para inhalaciónRilast Forte Turbuhaler 320/9 microgramos polvo para inhalaciónEn dos estudios de doce meses en pacientes con EPOC grave, se evaluó el efecto sobre la función pulmonar y la tasa de exacerbaciones (definido como cursos de esteroides orales y/o cursos de antibióticos y/o hospitalizaciones). En el momento de inclusión en los ensayos, la mediana del FEV1 era del 36% de los valores normales previstos. El número promedio de exacerbaciones por año (tal como se ha definido anteriormente), mostró una reducción significativa con Rilast Turbuhaler en comparación con el tratamiento con formoterol sólo o placebo (tasa media de 1,4 en comparación con 1,8-1,9 en el grupo placebo/formoterol). El número medio de días con tratamiento corticoide oral por paciente durante los 12 meses, se redujo ligeramente en el grupo tratado con Rilast Turbuhaler (7-8 días/paciente/año comparado con 11-12 y 9-12 días en los grupos placebo y formoterol respectivamente). En cuanto a los cambios en los parámetros de la función pulmonar, tales como FEV1, el tratamiento con Rilast Turbuhaler no fue superior al tratamiento con formoterol sólo.

 

Propiedades farmacocinéticas

AbsorciónRilast Turbuhaler y los correspondientes productos por separado han demostrado ser bioequivalentes con respecto a la exposición sistémica de la budesónida y el formoterol, respectivamente. Se observó un pequeño aumento de la supresión de cortisol tras la administración de Rilast Turbuhaler en comparación con los productos por separado, aunque se considera que la diferencia no afecta a la seguridad clínica del producto.No se evidenciaron interacciones farmacocinéticas entre la budesónida y el formoterol.Los parámetros farmacocinéticos de la budesónida y el formoterol por separado y el de Rilast Turbuhaler, son comparables, aunque tras la administración de la combinación fija, el AUC de la budesónida es ligeramente mayor, su tasa de absorción más rápida y su Cmax más alta que la de los componentes por separado; en el caso del formoterol, la Cmax fue similar. La budesónida inhalada se absorbe rápidamente y la Cmax se alcanza a los 30 minutos de la inhalación. En estudios clínicos se ha observado que después de la inhalación a través del Turbuhaler, entre el 32% y el 44% de la dosis liberada se deposita en los pulmones. La biodisponibilidad sistémica es de aproximadamente el 49% de la dosis liberada. Cuando se administra una misma dosis, la deposición pulmonar en niños de 6 a 16 años permanece dentro del mismo rango que en adultos, aunque no se han determinado las concentraciones plasmáticas resultantes.El formoterol inhalado se absorbe rápidamente, y la Cmax se alcanza a los 10 minutos de la inhalación. En estudios clínicos se ha observado que después de la inhalación a través del Turbuhaler entre el 28% y el 49% de la dosis liberada se deposita en los pulmones. La biodisponibilidad sistémica es de aproximadamente el 61% de la dosis liberada.Distribución y metabolismoLa unión a proteínas plasmáticas del formoterol es aproximadamente del 50%, y su volumen de distribución de 4 l/kg; la unión a proteínas plasmáticas de la budesónida es del 90%, y el volumen de distribución de aproximadamente 3 l/kg. El formoterol se inactiva a través de reacciones de conjugación (se forman los metabolitos activos O-desmetilado y desformilado, pero se presentan principalmente como conjugados inactivos). La budesónida sufre una extensa biotransformación de primer paso en el hígado (aproximadamente el 90%), obteniéndose metabolitos de baja actividad glucocorticoide. La actividad glucocorticoide de los metabolitos principales, 6-beta-hidroxi-budesónida y 16-alfa-hidroxi-prednisolona, es inferior a un 1% de la presentada por budesónida. No existen indicios de interacciones metabólicas ni de reacciones de desplazamiento entre el formoterol y la budesónida.EliminaciónLa mayor parte de una dosis de formoterol se transforma por metabolismo hepático y se elimina vía renal. Tras la inhalación de formoterol, del 8% al 13% de la dosis liberada se excreta sin metabolizar en la orina. El formoterol posee un alto grado de aclaramiento sistémico (aproximadamente 1,4 l/minuto) y una vida media de 17 horas.La budesónida se elimina a través de un proceso metabólico catalizado principalmente por el enzima CYP3A4. Los metabolitos de la budesónida se eliminan como tales o en forma conjugada en la orina, habiéndose detectado solamente cantidades insignificantes de budesónida no modificada en la orina. La budesónida posee un alto grado de aclaramiento sistémico (aproximadamente 1,2 l/minuto) y una vida media tras la administración intravenosa de 4 horas.No se ha estudiado la farmacocinética del formoterol en niños. No se tienen datos de la farmacocinética de la budesónida o el formoterol en pacientes con insuficiencia renal. Los niveles plasmáticos de budesónida y formoterol pueden aumentar en pacientes con enfermedad hepática.

 

Lista de excipientes

Lactosa monohidrato (que contiene proteínas de la leche).

 

Incompatibilidades

No procede.

 

Período de validez

2 años.

 

Almacenamiento

No conservar a temperatura superior a 30ºC. Mantener el envase perfectamente cerrado.

 

Contenido del envase

Rilast Turbuhaler es un inhalador multidosis de polvo seco que libera la dosis por simple inspiración del paciente. El inhalador es blanco con una rosca roja. El inhalador está formado por distintos materiales de plástico (PP, PC, HDPE, LDPE, LLDPE, PBT). Cada inhalador contiene 60 ó 120 dosis. En cada envase se incluyen 1, 2, 3, 10 ó 18 inhaladores.No se comercializan todos estos tamaños de envase.

 

Instrucciones de uso

No requiere manipulación especial.

 

Titular de la autorización

Laboratorios Dr. Esteve, S.A.Avda. Mare de Déu de Montserrat, 22108041 Barcelona 

 

Número de la autorización

Rilast Turbuhaler 80/4,5 microgramos polvo para inhalación: Nº Registro: 64.354Rilast Turbuhaler 160/4,5 microgramos polvo para inhalación: Nº Registro: 64.353Rilast Forte Turbuhaler 320/9 microgramos polvo para inhalación: Nº Registro: 65.045

 

Fecha de la primera autorización

Rilast Turbuhaler 80/4,5 microgramos polvo para inhalaciónRilast Turbuhaler 160/4,5 microgramos polvo para inhalaciónNoviembre 2001Rilast Forte Turbuhaler 320/9 microgramos polvo para inhalaciónOctubre 2002

 

Fecha de revisión del texto

Septiembre 2007

 

Precio de Rilast

Rilast Turbuhaler 80/4,5 microgramos polvo para inhalación:Envase con 120 dosis. p.v.p.: 49,41 €; p.v.p. (i.v.a.): 51,39 €.Rilast Turbuhaler 160/4,5 microgramos polvo para inhalación:Envase con 120 dosis. p.v.p.: 62,23 €; p.v.p. (i.v.a.): 64,72 €.Rilast Forte Turbuhaler 320/9 microgramos polvo para inhalación:Envase con 60 dosis. p.v.p.: 62,23 €; p.v.p. (i.v.a.): 64,72 €.Rilast y Turbuhaler son Marcas Registradas

 

Condiciones de dispensación

Medicamento sujeto a prescripción médica. CONDICIONES DE PRESTACIÓN DEL SISTEMA NACIONAL DE SALUD Aportación reducida (cícero).