Rino-Ebastel cápsulas Dura 10/120 Mg

 

¿Cómo se presenta Rino-Ebastel?

Cápsulas.Cada cápsula contiene en su interior microgránulos (pellets) de ebastina, de liberación inmediata, y microgránulos (pellets) de pseudoefedrina clorhidrato, de liberación sostenida.

 

Datos clínicos

Los estudios de toxicidad aguda, realizados en ratones y ratas por administración oral, no han evidenciado sinergismo toxicológico de la asociación de ambos principios activos.Los estudios de toxicidad subcrónica, realizados en ratas por administración oral no indican sinergismo toxicológico de la asociación, siendo los efectos adversos detectados los característicos de la administración de pseudoefedrina.En los estudios teratogénicos efectuados en ratas, no se han observado efectos embriotóxicos ni teratógenos atribuibles a la asociación de ambos principios activos.

 

Indicaciones

Rino-Ebastel está indicado para el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica, vasomotora y rinitis asociada al resfriado común.

 

¿Cómo tomar Rino-Ebastel?

Adolescentes (entre 12-17 años): 1 cápsula una vez al día.Adultos: 1 cápsula una vez al día. En casos severos, puede administrarse 1 cápsula cada 12 horas.La duración del tratamiento debe limitarse a la fase sintomática, no prolongándose en general más de 10 días en rinitis alérgica y vasomotora o 3 días en la rinitis asociada al resfriado común.

 

Contraindicaciones: ¿cuándo no tomar Rino-Ebastel?

Hipersensibilidad conocida a los principios activos.Debido al contenido en pseudoefedrina, no debe ser administrado a pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, retención urinaria, hipertensión arterial severa, insuficiencia coronaria, hipertiroidismo y en tratamiento simultáneo o que hayan estado tratados en las dos últimas semanas con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).No debe ser administrado a niños menores de 12 años.

 

Advertencias

Rino-Ebastel debe usarse con precaución en pacientes con glaucoma, hipertensión, pacientes con enfermedad cardíaca, diabetes mellitus, hipertrofia prostática y pacientes mayores de 60 años.Debido al contenido en ebastina, Rino-Ebastel debe administrarse con precaución en pacientes con riesgo cardíaco conocido tales como pacientes con prolongación del intervalo QT, hipocaliemia, tratamiento concomitante con fármacos que incrementen el intervalo QT o que inhiban el enzima CYP3A4, tales como antifúngicos azólicos y antibióticos macrólidos (ver Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción).Rino-Ebastel cápsulas Dura 10/120 Mg contiene 98,13 mg de sacarosa en cada cápsula, lo que debe ser tenido en cuenta cuando se administre a pacientes diabéticos.

 

Interacciones

El tratamiento con antihistamínicos puede interferir con los resultados de las pruebas alérgicas cutáneas. Debido al contenido en ebastina, se aconseja no realizar estas pruebas hasta transcurridos 5-7 días desde la interrupción del tratamiento.Puede potenciar los efectos de otros antihistamínicos.Se ha estudiado la interacción de ebastina en combinación con ketoconazol o eritromicina (ambos compuestos producen un incremento del intervalo QTc). Con ambas combinaciones se ha observado una interacción farmacocinética y farmacodinámica, dando lugar a un incremento de los niveles plasmáticos de ebastina, aunque el incremento de QTc sólo fue aproximadamente 10 mseg. superior al observado con ketoconazol o eritromicina solos. Por tanto, se recomienda administrar Rino-Ebastel con precaución a aquellos pacientes que realicen tratamiento concomitante con ketoconazol y eritromicina.La pseudoefedrina, como agente simpaticomimético, puede provocar hipertensión arterial grave si se administra junto con IMAO. Asimismo, puede reducir el efecto hipotensor de la metildopa, mecamilamina, reserpina y alcaloides del Veratrum. La administración concomitante con otros agentes simpaticomiméticos producen efectos aditivos y puede incrementar la toxicidad de los mismos. Puede interaccionar con los beta-bloqueantes adrenérgicos.Los componentes de la especialidad no potencian los efectos del alcohol.

 

¿Puedo tomar Rino-Ebastel durante el embarazo?

No se ha establecido la seguridad de Rino-Ebastel durante el embarazo y la lactancia, por tanto el producto no debe ser utilizado en estos casos.

 

Efectos

Los resultados de diversos ensayos clínicos, realizados con ebastina hasta dosis únicas de 90 mg y dosis múltiples de 30 mg, no han detectado afectaciones del sistema nervioso central con relevancia clínica.No existen antecedentes conocidos por parte de la pseudoefedrina.

 

Reacciones

Rino-Ebastel ha sido evaluado en 550 pacientes en estudios clínicos. Los acontecimientos adversos con una frecuencia superior al 1% y descritos en orden decreciente fueron: cefalea, somnolencia, sequedad de boca, náuseas, mareo, astenia, dolor faríngeo y gripe.Otros acontecimientos adversos descritos con una frecuencia

 

Sobredosis de Rino-Ebastel

En caso de sobredosificación se debe actuar con urgencia, practicando un lavado gástrico e instaurando tratamiento sintomático y de mantenimiento de las funciones vitales.

 

Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterápeutico: otros antihistamínicos para uso sistémico, clasificación ATC: R06AX.La actividad farmacodinámica de Rino-Ebastel está obviamente relacionada con las actividades de sus dos componentes, ebastina y pseudoefedrina.Mecanismo de acción:Ebastina produce una inhibición rápida y prolongada de los efectos inducidos por histamina, y muestra una fuerte afinidad para la unión a los receptores H1.Después de la administración oral ni ebastina ni sus metabolitos atraviesan la barrera hematoencefálica. Esta característica concuerda con el bajo perfil de sedación observado en los resultados de los experimentos en los que se estudiaron los efectos de ebastina sobre el sistema nervioso central.Los datos in vitro e in vivo demuestran que ebastina es un antagonista potente, de efecto prolongado y altamente selectivo de los receptores H1 de histamina, libre de efectos adversos sobre el SNC y de efectos anticolinérgicos.Por su parte, la pseudoefedrina es un compuesto simpaticomimético, actuando especialmente sobre los receptores tipo alfa mediante la liberación de los mediadores adrenérgicos de las terminales nerviosas postgangliónicas simpáticas.Efectos farmacodinámicos:Los estudios realizados sobre pápulas inducidas por histamina han demostrado un efecto antihistamínico clínicamente y estadísticamente significativo, iniciándose al cabo de 1 hora y prolongándose durante más de 48 horas. Después de la interrupción de la administración en un tratamiento durante 5 días con ebastina, el efecto antihistamínico se mantuvo aparente durante más de 72 horas. Esta actividad fue paralela a los niveles plasmáticos del principal metabolito ácido activo, carebastina.Tras administración reiterada, la inhibición de los receptores periféricos se mantuvo a un nivel constante, sin que se produjera taquifilaxis. Estos resultados sugieren que ebastina a una dosis de al menos 10 mg produce una inhibición rápida, intensa y duradera de los receptores periféricos de la histamina H1, consecuente con una única administración diaria.La sedación fue estudiada mediante pruebas electroencefalográficas, de función cognitiva, coordinación visual-motora, así como estimaciones subjetivas. A la dosis recomendada no se observó ningún aumento significativo de la sedación. Estos resultados concuerdan con los obtenidos en ensayos clínicos a doble-ciego: la incidencia de la sedación es comparable entre placebo y ebastina.Los efectos cardíacos de ebastina han sido investigados en estudios clínicos. No se han observado efectos cardíacos significativos en análisis detallados, a dosis de hasta 100 mg diarios (diez veces la dosis diaria recomendada).Dichas propiedades farmacodinámicas hacen que ebastina tenga una eficacia notable contra la rinitis de etiología alérgica sin incluir somnolencia o efectos atropínicos sobre las secreciones y la acomodación visual, y sin causar trastornos relacionados con la repolarización cardíaca.El efecto farmacológico de la pseudoefedrina es vasoconstrictor, lo cual a nivel de la mucosa nasal da lugar a una actividad anticongestionante, efectivo frente a la rinitis vasomotora.Se ha realizado un ensayo clínico en la indicación de resfriado común en el que se administró Rino-Ebastel. La administración de Rino-Ebastel durante 3 días ha demostrado ser eficaz, por lo cual, la duración del tratamiento en estos casos debería limitarse a este período.

 

Propiedades farmacocinéticas

Tras la administración oral de dosis repetidas de la asociación ebastina+pseudoefedrina el comportamiento farmacocinético de los dos componentes de la especialidad no difiere significativamente del comportamiento de cada uno administrado separadamente. Así, la vida media de eliminación del metabolito activo de ebastina (carebastina) fue de 14+3,2 h., y el valor promedio del área bajo la curva de concentración-tiempo fue de 1.743,4+451,7 ngxh.xml-1. La vida media de eliminación de pseudoefedrina fue de 6,4+1,5 h. El aclaramiento total del plasma fue de 25,2+4,0 lh-1. El valor promedio del área bajo la curva de concentración-tiempo de pseudoefedrina hasta 24 h., después de la dosis en el cuarto día del estudio (AUCssT) fue de 3.994,4+601,0 ng x h.xml-1.No existe una variación del comportamiento farmacocinético de carebastina + pseudoefedrina con el tiempo y existe una buena correlación entre los niveles plasmáticos encontrados y los valores calculados mediante el modelo monocompartimental de dosis repetidas. La pseudoefedrina no se acumula en plasma, y existe una buena correlación entre los niveles plasmáticos medios encontrados y los valores calculados mediante el modelo monocompartimental de dosis repetidas.Los estudios in vitro con microsomas hepáticos humanos muestran que ebastina es metabolizada a carebastina mediante el enzima CYP3A4. La administración concomitante de ebastina y ketoconazol o eritromicina (ambos inhibidores del CYP3A4) a voluntarios sanos fue asociada a concentraciones plasmáticas significativamente elevadas de ebastina y carebastina, especialmente con ketoconazol (ver Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción).

 

Lista de excipientes

Sacarosa, almidón de maíz, talco, copolímero del ácido metacrílico y metacrilato de metilo (1:2), copolímero de metacrilato de amonio, hipromelosa, celulosa microcristalina, ftalato de dibutilo, estearato de 8-polioxilo, macrogol, oxiestearato de glicerol polietilenglicol, emulsión de silicona 30%.

 

Período de validez

Dos años.

 

Almacenamiento

No se requieren precauciones especiales de conservación para esta especialidad.

 

Contenido del envase

Acondicionamiento primario/envase primario: blíster de PVC/PVDC-aluminio, conteniendo 10 cápsulas.Acondicionamiento secundario/cartonaje: cada cartoncillo folding impreso al exterior a varias tintas, conteniendo una plaqueta-blíster y un prospecto.

 

Instrucciones de uso

Se recomienda la ingesta de la cápsula entera, sin abrirla o modificar su integridad (masticada), dada la especial disposición de los principios activos (pellets) en el seno de la forma farmacéutica final (cápsula).

 

Titular de la autorización

Laboratorios Almirall, s.a.General Mitre, 151. 08022 Barcelona.

 

Precio de Rino-Ebastel

Rino-Ebastel Cápsulas, envase con 10 cápsulas, 6,03 €.Con receta médica. Financiado por el s.n.s. Aportación normal.