Risperdal Consta Susp. Iny. 37,5 Mg

 

¿Cómo se presenta Risperdal?

Polvo y disolvente para suspensión inyectable. Vial con polvo Polvo suelto de color blanco a blanquecino.Jeringa precargada con el disolvente para la reconstitución. Solución acuosa trasparente e incolora.

 

Datos clínicos

Al igual que en los estudios de toxicidad (sub)crónica con risperidona oral en ratas y perros, los efectos fundamentales durante el tratamiento con RISPERDAL® CONSTA (hasta 12 meses de administración intramuscular) fueron la estimulación de la glándula mamaria y los cambios en el aparato genital femenino y masculino mediados por prolactina, y los efectos en el SNC, relacionados con la actividad farmacodinámica de risperidona.En los estudios de reproducción de risperidona por vía oral, los efectos mediados por la prolactina consistieron en un retraso en el ciclo estrogénico. Por otra parte se consideró que la reducción del comportamiento protector y la menor supervivencia de las crías estaban relacionados con los efectos sobre el SNC, asociados a la actividad farmacológica de risperidona.La administración de RISPERDAL® CONSTA a ratas macho y hembra durante 12 y 24 meses originó osteodistrofia a una dosis de 40 mg/kg/2 semanas. La dosis que causó osteodistrofia en ratas fue, en base a mg/m2, 8 veces la dosis máxima recomendada en humanos y está asociada con una exposición en plasma (en términos de AUC) equivalente al doble de la exposición máxima esperada en humanos para la dosis máxima recomendada. No se observó osteodistrofia en perros tratados durante 12 meses con RISPERDAL® CONSTA hasta 20 mg/kg/2 semanas. Esta dosis originó exposiciones en plasma (en términos de AUC) de hasta 14 veces la dosis máxima recomendada en humanos.No se obtuvieron pruebas de potencial mutágeno.En ratas macho aparecieron adenomas tubulares renales a dosis de 40 mg/kg/cada dos semanas. Se desconoce el mecanismo subyacente de los tumores renales en ratas macho Wistar (Hannover) tratadas con RISPERDAL® CONSTA. En estudios de carcinogenicidad llevados a cabo en ratas Wistar (Wiga) o en ratones suizos a los que se administró risperidona vía oral, no se observó un aumento, relacionado con el tratamiento, en la incidencia de tumores renales. Estudios realizados para investigar las diferencias entre las subrazas en cuanto al perfil del órgano del tumor sugieren que la subraza Wistar (Hannover) empleada en los estudios de carcinogenicidad difiere sustancialmente de la subraza Wistar (Wiga) empleada en los estudios de carcinogenicidad oral en lo que respecta a los cambios renales espontáneos no neoplásicos relacionados con la edad, aumentos de prolactina en suero y cambios renales como respuesta a la risperidona. No hay datos que indiquen cambios relacionados con el riñón en perros tratados crónicamente con RISPERDAL® CONSTA. Se desconoce, en términos de riesgo en humanos, la importancia de la osteodistrofia, de los tumores mediados por prolactina y la supuesta relevancia de la subraza específica de rata en los tumores renales. En un estudio de carcinogenicidad intramuscular en ratas Wistar (Hannover) (dosis de 5 a 40 mg/kg cada dos semanas) se observó la incidencia de tumores de páncreas endocrino, hipófisis, y médula suprarrenal con dosis de 40 mg/kg, mientras que se observaron tumores de mama con dosis de 5 y 40 mg/kg. Estos hallazgos son consecuencia de la actividad antidopaminérgica D2 de risperidona, con escasa relevancia en humanos. La hipercalemia reportada, que se atribuye a un aumento de la incidencia de tumores de médula suprarrenal, fue observada en ambos grupos de dosis. No existe evidencia que sugiera que la hipercalemia puede causar feocromocitomas en humanos. Se observó irritación local en el lugar de la inyección en perros y ratas tras la administración de dosis altas de RISPERDAL® CONSTA. En un estudio de carcinogenicidad en ratas tras la administración intramuscular durante 24 meses, no se observó, ni en el grupo al que se administró el vehículo de las microesferas ni al que se administró el fármaco activo, un aumento en la incidencia de tumores en el lugar de la inyección.

 

Indicaciones

RISPERDAL® CONSTA está indicado para el tratamiento de mantenimiento de la esquizofrenia en pacientes previamente estabilizados con un antipsicótico por vía oral. (Ver sección Propiedades farmacodinámicas)

 

¿Cómo tomar Risperdal?

El tratamiento con RISPERDAL® CONSTA deberá iniciarse por un médico con experiencia en el manejo de pacientes esquizofrénicos. Adultos La dosis recomendada es de 25 mg cada dos semanas por vía intramuscular. Debido a las características farmacocinéticas del RISPERDAL® CONSTA, es necesario que durante las tres primeras semanas de tratamiento los pacientes reciban además risperidona vía oral, con el fin de mantener concentraciones terapéuticas del fármaco (ver apartado Propiedades Farmacocinéticas). El cambio de la formulación oral a RISPERDAL® CONSTA debe acompañarse de un seguimiento clínico estrecho de los pacientes, que permita identificar la dosis de RISPERDAL CONSTA más apropiada para cada paciente. Incremento de la dosis No debe incrementarse la dosis de RISPERDAL® CONSTA hasta que no hayan transcurrido, como mínimo, cuatro semanas desde el ajuste anterior. La dosis puede aumentarse de 25 mg a 37,5 mg o de 37,5 mg a 50 mg. Dado que se trata de una formulación de liberación prolongada, no cabe esperar que el efecto de cada ajuste de dosis se produzca antes de que transcurran 3 semanas de tratamiento.La dosis máxima de RISPERDAL® CONSTA no debe sobrepasar los 50 mg cada 2 semanas.Ancianos La dosis recomendada es la misma que en adultos, es decir, 25 mg por vía intramuscular cada dos semanas. Sin embargo, y dado que la experiencia de uso de RISPERDAL CONSTA en ancianos es limitada, debe utilizarse con precaución en este grupo de pacientes, no siendo indicado su uso en pacientes diagnosticados de demencia (ver sección Contraindicaciones y Advertencias y precauciones especiales de empleo). Insuficiencia hepática y renal La eficacia y seguridad de RISPERDAL® CONSTA no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática y/o renal, por lo que debe administrarse con precaución por tratarse de una formulación de liberación prolongada.RISPERDAL® CONSTA sólo deberá administrarse a pacientes con insuficiencia renal o hepática que toleren dosis de risperidona oral de al menos 2 mg al día. En estos pacientes, se recomienda una dosis de RISPERDAL® CONSTA de 25 mg cada dos semanas que deberá administrarse con precaución.Niños RISPERDAL® CONSTA no se ha estudiado en niños y adolescentes menores de 18 años.Forma de administración RISPERDAL® CONSTA se debe administrar, cada dos semanas, mediante inyección intramuscular profunda utilizando la aguja de seguridad incluida en el envase. Las inyecciones se deben alternar en ambos glúteos. RISPERDAL® CONSTA no debe administrarse por vía intravenosa (ver apartado Instrucciones de uso y manipulación). 

 

Contraindicaciones: ¿cuándo no tomar Risperdal?

RISPERDAL® CONSTA está contraindicado en:- pacientes con hipersensibilidad conocida a risperidona o a cualquiera de los componentes de la especialidad.- pacientes con demencia (ver sección Advertencias y precauciones especiales de empleo) - pacientes con enfermedad de Parkinson

 

Advertencias

RISPERDAL® CONSTA solamente deberá utilizarse en pacientes diagnosticados de esquizofrenia que estén previamente estabilizados con un antipsicótico por vía oral. (Ver sección Propiedades farmacodinámicas)Debido a la actividad alfa-bloqueante de risperidona, se puede producir hipotensión ortostática especialmente durante el período de inicio de ajuste de la dosis. Se debe evaluar la relación riesgo-beneficio de continuar el tratamiento con RISPERDAL® CONSTA si se produce hipotensión ortostática clínicamente relevante. Risperidona se debe utilizar con cuidado en pacientes con enfermedad cardiovascular conocida(p. ej., insuficiencia cardiaca, infarto de miocardio, trastornos de la conducción, deshidratación, hipovolemia o enfermedad cerebrovascular), incluyendo las enfermedades asociadas a prolongaciones del intervalo QT. Los antagonistas de los receptores de la dopamina pueden inducir discinesia tardía, que se caracteriza por movimientos rítmicos involuntarios, predominantemente de la lengua y/o de la cara. Se ha comunicado que la aparición de síntomas extrapiramidales es un factor de riesgo del desarrollo de discinesia tardía. Dado que el potencial de RISPERDAL® para inducir síntomas extrapiramidales es más bajo que el de los neurolépticos clásicos, el riesgo de inducir discinesia tardía está también reducido en comparación con estos últimos. Si aparecen signos y síntomas de discinesia tardía, deberá considerarse la necesidad de suspender el tratamiento con todos los fármacos antipsicóticosEn los pacientes tratados con antipsicóticos se puede producir el llamado síndrome neuroléptico maligno, caracterizado por hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad autonómica, alteración de la conciencia y niveles de CPK elevados. Si esto sucede, se deben suspender todos los fármacos antipsicóticos, incluyendo risperidona, y se enviará urgentemente al paciente a un centro hospitalario. Debe recordarse que después de la última administración de RISPERDAL® CONSTA, se detectan concentraciones plasmáticas de risperidona hasta un mínimo de 6 semanas.En raras ocasiones se han notificado, durante el tratamiento con Risperdal, casos de hiperglucemia o exacerbación de una diabetes mellitus preexistente. Se recomienda una monitorización clínica adecuada en pacientes diabéticos y en pacientes con factores de riesgo de desarrollo de diabetes mellitus (ver también el apartado Reacciones adversas).En pacientes con demencia tratados con Risperdal oral, se ha observado un aumento del riesgo de episodios isquémicos cerebrales, entre los que se incluyen accidentes cerebrovasculares, algunos de ellos de desenlace mortal. El análisis de seis estudios controlados con placebo realizados en pacientes mayores de 65 años de edad diagnosticados de demencia, muestran una incidencia de acontecimientos adversos cerebrovasculares de 3,3 % (33/989) en el grupo tratado con risperidona y de 1,2 % (8/693) en el grupo de pacientes que recibieron placebo. Por tanto, risperidona triplica el riesgo de episodios isquémicos cerebrales en esta población (RR=3,0 IC95% 1,3-7,4). No se apreciaron diferencias estadísticamente significativas en lo que respecta a mortalidad por cualquier causa. Debido a las características farmacocinéticas de RISPERDAL® CONSTA, su uso está contraindicado en pacientes diagnosticados de demencia (ver sección Contraindicaciones).La experiencia de uso de RISPERDAL® CONSTA en ancianos es hasta el momento limitada, por lo que debe administrarse con cuidado en este grupo de pacientes.Dado que RISPERDAL® CONSTA no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal o hepática, RISPERDAL CONSTA debe de administrarse con precaución en este grupo de pacientes.Como sucede con otros antipsicóticos, risperidona disminuye el umbral convulsivo. Se recomienda tener cuidado si RISPERDAL® CONSTA se administra a pacientes con epilepsia.Como sucede con otros antipsicóticos, la administración de RISPERDAL® CONSTA se asocia a aumento de peso, por lo que debe darse consejo dietético a los pacientes tratados con este fármaco.

 

Interacciones

No se ha evaluado de forma sistemática el riesgo de utilizar risperidona en combinación con otros fármacos. Dados los efectos primarios de risperidona en el SNC, se debe utilizar con cuidado en combinación con otros fármacos de acción central. Risperidona puede antagonizar el efecto de levodopa y otros agonistas de la dopamina. Se ha demostrado que la carbamazepina reduce las concentraciones plasmáticas de la fracción activa de RISPERDAL (risperidona y su metabolito activo 9-hidroxi-risperidona). Se pueden observar efectos similares con otros inductores enzimáticos hepáticos como fenitoína, rifampicina y fenobarbital. Al suspender la administración de carbamacepina u otros inductores enzimáticos hepáticos, se debe reevaluar la dosis de risperidona y, si es necesario, reducirla. Fenotiacinas, antidepresivos tricíclicos y algunos betabloqueantes pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de risperidona, pero no las de la fracción antipsicótica activa (ver apartado. Propiedades farmacocinéticas). La amitriptilina no afecta a la farmacocinética de risperidona o de la fracción antipsicótica activa. La cimetidina y ranitidina aumentan la biodisponibilidad de risperidona, pero solo ligeramente la fracción antipsicótica activa. Paroxetina, antidepresivo que inhibe la isoenzima 2D6 del CYP450, aumenta la concentración plasmática de risperidona en un 45% y de la fracción antipsicótica activa en un 65%. Por tanto, cuando se inicia o interrumpe un tratamiento concomitante con paroxetina, el médico debe de ajustar la dosis de RISPERDAL® CONSTA. Fluoxetina comparte la actividad inhibitoria de paroxetina sobre el isoenzima 2D6, por lo que es de esperar que afecte el metabolismo de risperidona de forma similar. Cuando se administra risperidona con otros fármacos con elevada unión a proteínas, no existe desplazamiento clínicamente relevante de ningún fármaco de las proteínas plasmáticas. Los alimentos no afectan la absorción de RISPERDAL® . Se debe aconsejar a los pacientes que eviten la ingesta de alcohol.RISPERDAL® no muestra un efecto clínicamente relevante en la farmacocinética del litio o valproato.

 

¿Puedo tomar Risperdal durante el embarazo?

Embarazo No se ha establecido la seguridad de risperidona para su utilización durante el embarazo en humanos. Aunque en animales experimentales risperidona no demostró toxicidad directa en la reproducción, se observaron algunos efectos indirectos mediados por la prolactina y por el Sistema Nervioso Central (SNC) (ver apartado. Datos preclínicos de seguridad). No se registraron efectos teratógenos de risperidona en ningún estudio. Por lo tanto, sólo se debe utilizar RISPERDAL® CONSTA durante el embarazo si los beneficios superan a los posibles riesgos.Lactancia En los estudios con animales, risperidona y 9-hidroxi-risperidona se excretan en la leche. Se ha demostrado que risperidona y 9-hidroxi-risperidona también se excretan en la leche humana. Por lo tanto, deberá evitarse la lactancia durante la administración de risperidona.

 

Efectos

Risperidona puede interferir con las actividades que requieren alerta mental. Por lo tanto, se debe aconsejar a los pacientes que no conduzcan o manejen maquinaria hasta que se conozca su susceptibilidad particular al producto.

 

Reacciones

A continuación se enumeran las reacciones adversas observadas con risperidona, ordenadas por órgano sistema y atendiendo a la siguiente clasificación en función de su frecuencia de aparición:Muy frecuente (>1/10); frecuente (>1/100, 1/1.000, 1/10.000,

 

Sobredosis de Risperdal

Puesto que es menos probable que se produzca una sobredosificación con la medicación parenteral que con la oral, a continuación se presenta la información correspondiente a la formulación oral.Síntomas En general, los signos y síntomas comunicados tras la sobredosificación oral son una exageración de los efectos farmacológicos conocidos del fármaco. Consisten en somnolencia y sedación, taquicardia e hipotensión y síntomas extrapiramidales. Se han comunicado casos de sobredosis de hasta 360 mg de risperidona oral. Se han comunicado casos raros de prolongación del QT. En caso de sobredosificación aguda, se debe tener en cuenta la posible implicación de polimedicación. Tratamiento: Establecer y mantener libres las vías aéreas y garantizar una oxigenación y ventilación adecuadas. Se debe comenzar inmediatamente la monitorización cardiovascular y hay que realizar un control electrocardiográfico continuo para detectar posibles arritmias. No existe ningún antídoto específico de risperidona. Por lo tanto, se deben adoptar las medidas de soporte apropiadas.La hipotensión y el colapso circulatorio se debe tratar con medidas apropiadas, como la administración de fluidos intravenosos y/o fármacos simpaticomiméticos. En caso de síntomas extrapiramidales graves, se debe administrar tratamiento anticolinérgico. La supervisión médica estrecha y la monitorización se deben mantener hasta que el paciente se recupere.

 

Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: fármacos antipsicóticos: código ATC: N05AX08. RISPERDAL® CONSTA es una formulación de liberación prolongada con microesferas de risperidona, compuesta por la sustancia farmacológica risperidona micro-encapsulada en poliláctido-co-glicólido.Risperidona es un antagonista monoaminérgico selectivo que presenta una elevada afinidad por los receptores serotoninérgicos 5HT2 y dopaminérgicos D2. Risperidona también se une a receptores α1- adrenérgicos y, con menor afinidad, a los receptores histaminérgicos (H1) y α2-adrenérgicos. La risperidona no tiene afinidad por los receptores colinérgicos.Por su potente antagonismo sobre los receptores D2, risperidona mejora los síntomas positivos de la esquizofrenia. El equilibrio en el antagonismo central sobre los receptores 5HT2 y D2 amplía la actividad terapéutica, mejorando también los síntomas negativos de la esquizofrenia y los síntomas afectivos. Dicho equilibrio 5HT2-D2 también podría estar relacionado con la menor aparición de efectos extrapiramidales.En un estudio no comparativo realizado en pacientes inicialmente tratados con un antipsicótico por vía oral (44 pacientes con haloperidol, 45 con quetiapina y 48 con olanzapina) el cambio a RISPERDAL® CONSTA mostró que los niveles de puntuación en la escala PANSS se mantuvieron similares al valor basal tras 12 semanas de tratamiento.

 

Propiedades farmacocinéticas

Risperidona se metaboliza a través del citocromo P-450 IID6 a 9-hidroxi-risperidona, que tiene una actividad farmacológica similar a la de risperidona. La fracción antipsicótica activa está formada por risperidona y 9-hidroxi-risperidona. Otra vía metabólica de la risperidona es la N-desalquilación.Características generales de risperidona después de la administración de RISPERDAL® CONSTA a pacientesDespués de una única inyección intramuscular de RISPERDAL® CONSTA, se produce una pequeña liberación inicial del fármaco (

 

Lista de excipientes

RISPERDAL® CONSTAPolímero 7525 DL JN1 poli-(d,l láctido-co-glicólido)Disolvente Polisorbato 20, carmelosa sódica 40 mPas, fosfato hidrogenado disódico dihidratado, ácido cítrico anhidro, cloruro sódico, hidróxido sódico, agua para inyección.

 

Incompatibilidades

RISPERDAL® CONSTA no se puede mezclar o disolver con otros fármacos o fluidos distintos al disolvente proporcionado para su administración.

 

Período de validez

36 meses a 2-8°C.Después de la reconstitución: Se ha demostrado la estabilidad química y física durante 24 horas a 25ºC. Desde un punto de vista microbiológico, el producto se debe usar inmediatamente. Si no se hace, los períodos de almacenamiento reconstituido y las condiciones previas a su utilización son la responsabilidad del usuario y no deben superar las 6 horas a 25ºC, a no ser que la reconstitución se haya realizado en condiciones asépticas controladas y validadas.

 

Almacenamiento

El envase se debe conservar en el frigorífico (2-8ºC) y preservar de la luz. No se debe exponer a temperaturas superiores a 25ºC.Si no se dispone de refrigeración, RISPERDAL® CONSTA se puede almacenar a temperaturas no superiores a 25ºC durante 7 días como máximo antes de su administración. No exponer el producto sin refrigerar a temperaturas superiores a 25ºC.

 

Contenido del envase

RISPERDAL CONSTA se acondicionará en un envase con la siguiente configuración:- Un vial que contiene RISPERDAL® CONSTA.- Una jeringa precargada que contiene el disolvente para RISPERDAL® CONSTA.- Dos agujas Hypoint® 20G 2” TW para la reconstitución.- Una aguja Needle-Pro® para inyección intramuscular (aguja de seguridad 20G 2” TW con dispositivo de protección). (“Sólo con receta” = producto sanitario para su venta exclusiva con fármacos con receta)

 

Instrucciones de uso

RISPERDAL® CONSTA sólo se puede suspender en el disolvente para RISPERDAL® CONSTA proporcionado en el envase y se debe administrar con la aguja de seguridad Needle-Pro 20G incluidas en el mismo 
  
  
  
  

 

Titular de la autorización

JANSSEN-CILAG, S.A. Paseo de Las Doce Estrellas, 5-7 28042 Madrid

 

Número de la autorización

Risperdal Consta 25 mg polvo y disolvente para suspensión inyectable: 65.213 Risperdal Consta 37,5 mg polvo y disolvente para suspensión inyectable: 65.215 Risperdal Consta 50 mg polvo y disolvente para suspensión inyectable: 65.214

 

Fecha de la primera autorización

Primera autorización: 11 de febrero de 2003

 

Fecha de revisión del texto

Enero 2007.PRESENTACIóN Y PVP (I.V.A.)Risperdal Consta, polvo y disolvente para solución inyectable, envase con un vial de 25 mg, 142,66 €; envase con un vial de 37,5 mg, 171,43 €; envase con un vial de 50 mg, 200,24 €).