Sinemet comprimidos 25/250 Mg

 

¿Cómo se presenta Sinemet?

Comprimidos

 

¿Para que sirve Sinemet? Indicaciones terapéuticas

SINEMET está indicado en el tratamiento de la enfermedad y síndrome de Parkinson. Es útil para aliviar muchos de los síntomas del parkinsonismo, particularmente la bradicinesia y la rigidez. Frecuentemente SINEMET mejora otros síntomas asociados: temblor, disfagia, sialorrea, inestabilidad postural. También reduce las fluctuaciones de las respuestas observadas con levodopa sola, así como ciertas reacciones adversas. SINEMET está indicado en la enfermedad y síndrome de Parkinson cuando el paciente está tomando preparados multivitamínicos que contienen piridoxina (Vitamina B6).

 

¿Cómo tomar Sinemet?

La dosis óptima diaria de SINEMET tiene que determinarse por medio de una titulación cuidadosa para cada paciente. SINEMET comprimidos se presenta en una proporción 1:10 de carbidopa a levodopa (SINEMET 25/250 mg) y en la proporción 1:4 (SINEMET PLUS 25/100 mg). Pueden administrarse comprimidos de las dos proporciones por separado o combinadas, según sea necesario para aportar la dosis óptima. Algunos pacientes que reciben bajas dosis de SINEMET pueden requerir una proporción de carbidopa relativamente más alta. En tales pacientes, SINEMET PLUS 25/100 mg puede administrarse con o sin SINEMET25/250 mg hasta obtener la proporción que aporte el mayor beneficio clínico. Los estudios demuestran que la dopa-descarboxilasa periférica se satura por carbidopa a dosis de 70-100 mg al día, aproximadamente. Los pacientes que reciben menos de esta cantidad de carbidopa tienen más probabilidad de experimentar náuseas o vómitos. Los pacientes que requieren solamente dosis bajas de levodopa, por ejemplo, menos de 700 mg al día administrados en proporción 1:10, pueden recibir dosis de carbidopa que, teóricamente, no saturan la dopa-descarboxilasa periférica. SINEMET puede ser útil en estos pacientes, especialmente si tienen náuseas y vómitos. SINEMET puede asociarse a otros fármacos antiparkinsonianos, pero posiblemente su dosificación deberá reajustarse. Fármacos antiparkinsonianos de referencia, tales como, levodopa sola pueden administrarse conjuntamente aunque su dosificación deberá ajustarse. Dosis usual inicial: Pacientes que no toman levodopa: Para pacientes que empiezan el tratamiento con SINEMET 25/250 mg, la dosis inicial es de medio comprimido una o dos veces al día. Sin embargo, esto puede no proporcionar la cantidad óptima de carbidopa necesitada por muchos pacientes. Si es necesario, puede aumentarse medio comprimido al día o en días alternos hasta que se obtenga una respuesta óptima. Puede también iniciarse y titular la dosificación con un comprimido de SINEMET PLUS 25/100 mg tres veces al día. Puede aumentarse la dosis en un comprimido diario o en días alternos, según sea necesario hasta lograr una respuesta óptima, hasta una dosis equivalente de ocho comprimidos de SINEMET PLUS 25/100 al día. Se han observado respuestas en un día, y en algunas ocasiones tras una sola dosis. Normalmente se alcanzan dosis totalmente efectivas en siete días en comparación a las semanas o meses con levodopa sola. Pacientes que toman levodopa: Debido a que tanto la respuesta terapéutica como las reacciones adversas ocurren más rápidamente con SINEMET que con levodopa sola, debe controlarse estrechamente a los pacientes durante el período de ajuste de la dosis. Específicamente, los movimientos involuntarios ocurrirán más rápidamente con SINEMET que con levodopa. La aparición de movimientos involuntarios puede requerir una reducción de la dosis. El blefaroespasmo puede considerarse como un indicio precoz de exceso de dosis en algunos pacientes. Levodopa debe suspenderse al menos 12 horas antes de comenzar la administración de SINEMET (24horas para las preparaciones de liberación retardada) Debe iniciarse tratamiento con SINEMET de forma que provea aproximadamente el 20% de la dosis diaria previa de levodopa. En el caso de los pacientes que reciben menos de 1500 mg de levodopa diarios, se debería comenzar con un comprimido de SINEMET PLUS 25/100 mg tres o cuatro veces al día. En la mayoría de los pacientes que reciben más de 1500 mg diarios de levodopa, se debe comenzar con un comprimido de SINEMET 25/250 mg tres o cuatro veces al día. Puede ser necesario el reajuste de la dosis de SINEMET. Dosis de mantenimiento: La terapia debe ser individualizada y ajustada de acuerdo a la respuesta terapéutica deseada. La mayoría de los pacientes pueden mantenerse con tres a seis comprimidos de SINEMET25/250 mg al día en dosis divididas. Para una óptima inhibición de la decarboxilación extracerebral de levodopa, deben administrarse al menos 70 a 100 mg de carbidopa diarios. Cuando se requiera más levodopa, se puede aumentar la dosis de SINEMET 25/250 mg, en medio o un comprimido, administrado a diario o en días alternos, hasta un máximo de ocho comprimidos diarios. Dosis máxima recomendada: La dosis máxima diaria no deberá exceder de ocho comprimidos de SINEMET25/250 mg (2.000 mg de levodopa y 200 mg de carbidopa) o SINEMET PLUS 25/100 mg, puesto que la experiencia con dosis totales diarias de carbidopa superiores a 200 mg es limitada. Para un paciente que pese 70 kg esta dosis representa aproximadamente 3 mg/kg de carbidopa y 30 mg/kg de levodopa.

 

Contraindicaciones: ¿cuándo no tomar Sinemet?

SINEMET está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquier componente del fármaco, y en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho. Debido a que levodopa puede activar un melanoma maligno, SINEMET no debe usarse en pacientes con historia de melanoma o lesión cutánea sospechosa no diagnosticada. SINEMET no debe administrarse conjuntamente con inhibidores no selectivos de la monoaminooxidasa. La administración de estos inhibidores debe interrumpirse al menos dos semanas antes de iniciar la terapia con SINEMET.

 

Advertencias y precauciones

SINEMET no está recomendada para el tratamiento de reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos. SINEMET se puede administrar a pacientes que ya estén en tratamiento con levodopa sola; sin embargo, si se va a administrar alguna forma de SINEMET de liberación retardada, la administración de la levodopa sola debe suspenderse 12 horas antes de comenzar la administración de SINEMET. Debe administrarse SINEMET a una dosis que proporcione aproximadamente un 20% de la dosis previa de levodopa (Véase Posología y forma de administración). En pacientes previamente tratados con levodopa sola, pueden aparecer disquinesias porque la carbidopa permite que llegue al cerebro más levodopa y, por tanto, se forme más dopamina. La aparición de disquinesias puede requerir una disminución de la dosis. Como sucede con levodopa, SINEMET puede causar movimientos involuntarios y trastornos mentales. Se piensa que estas reacciones se deben a un aumento de dopamina en el cerebro tras la administración de levodopa. Si aparecen estos síntomas puede ser necesaria una reducción de la dosis de SINEMET. Deberá observarse cuidadosamente a los pacientes por el posible desarrollo de depresión con tendencias suicidas concomitantes. Los pacientes con psicosis o con antecedentes de psicosis deben ser tratados con precaución (Véase Posología y forma de administración). Deben tomarse precauciones en caso de administración concomitante de fármacos psicoactivos y SINEMET (Véase Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción). SINEMET deberá administrarse con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular o pulmonar grave, asma bronquial, enfermedad endocrina, renal o hepática, o con historia de úlcera péptica (debido a la posibilidad de hemorragia gastrointestinal alta) o de convulsiones. Se debe tener cuidado al administrar la formulación retard de SINEMET a pacientes con historia de infarto de miocardio reciente, que presenten arritmias residuales auriculares, nodales o ventriculares. En esos pacientes, se debe monitorizar la función cardíaca con particular cuidado durante el período inicial de valoración y administración de la dosis. Los pacientes con glaucoma crónico de ángulo abierto pueden ser tratados con SINEMET, siempre y cuando la presión intraocular esté bien controlada antes del tratamiento y se asegure un control riguroso de la presión intraocular durante la terapia. En los pacientes tratados con agonistas dopaminérgicos para la enfermedad de Parkinson, incluyendo SINEMET,se han descrito juego patológico, aumento de la líbido e hipersexualidad. Se ha comunicado un complejo de síntomas que semeja el síndrome maligno neuroléptico, que incluyen rigidez muscular, temperatura corporal elevada, cambios mentales y aumento de la creatinina fosfoquinasa en suero, cuando se interrumpe la administración de agentes antiparkinsonianos bruscamente. Por consiguiente, los pacientes deben ser observados cuidadosamente cuando la dosis de SINEMET se reduzca de un modo brusco o se interrumpa, especialmente si los pacientes están siendo tratados con neurolépticos. Como con levodopa, se recomienda la realización de evaluaciones periódicas de las funciones hepática, hematopoyética, cardiovascular y renal durante la terapia a largo plazo. Cuando se requiere anestesia general, debe continuarse SINEMET mientras el paciente pueda tomar líquidos y la medicación por vía oral. En caso de que se interrumpa la terapia temporalmente (suspenderse la noche anterior y luego reinstituirse), debe administrarse la dosis usual tan pronto como el paciente vuelva a ser capaz de tomar la medicación por vía oral. El tratamiento con levodopa se ha asociado con la aparición de somnolencia y episodios de sueño repentinos. Muy raramente se ha comunicado la ocurrencia de episodios de sueño repentinos, en el transcurso de actividades cotidianas, en ocasiones sin que el paciente lo advirtiera y sin que ello fuera precedido por señales de aviso. Los pacientes deben ser informados de esta posibilidad y se les aconsejará precaución a la hora de conducir vehículos o utilizar maquinaria mientras estén siendo tratados con levodopa. Los pacientes que hayan experimentado somnolencia y/o algún episodio de sueño repentino no deben conducir vehículos o utilizar maquinaria, y se valorará la necesidad de reducir la dosis o interrumpir el tratamiento. Uso en niños: No se han establecido la seguridad y eficacia de SINEMET en niños y no se recomienda su uso en pacientes menores de 18 años.

 

Interacciones

Deben tomarse precauciones cuando se administren los siguientes fármacos conjuntamente con SINEMET: Agentes antihipertensivos: Se han producido episodios de hipotensión postural sintomática al añadir SINEMET al tratamiento de pacientes tratados con algunos fármacos antihipertensivos. La administración conjunta de levodopa con metildopa potencia los efectos antiparkinsonianos e hipotensores. La administración de levodopa junto con clonidina produce una disminución del efecto de la levodopa por una reducción de la liberación de dopamina. Por consiguiente, al comenzar la terapia con SINEMET, puede ser necesario un reajuste de la dosis de los fármacos antihipertensivos. Antidepresivos: La administración conjunta de levodopa junto con inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO´s) no selectivos produce crisis hipertensivas severas por lo que su administración conjunta está contraindicada (véase Contraindicaciones). La administración de SINEMET junto con antidepresivos triciclicos produce aumento de la acción de estos. Esta administración conjunta puede también provocar la aparición de hipertensión y discinesias. Se ha descrito muy raramente la aparición de alucinaciones cuando se administra conjuntamente carbidopa-levodopa y paroxetina, que desaparecieron inmediatamente después de la interrupción de la administración de paroxetina. Hierro: Existen estudios que demuestran una disminución en la biodisponibilidad de carbidopa y/o levodopa cuando se administra conjuntamente con sulfato ferroso o gluconato ferroso. Antipsicóticos: Los antagonistas del receptor dopaminérgico D2 (tales como fenotiazinas, butirofenonas y risperidona) e isoniazida, reducen los efectos terapéuticos de la levodopa. Se ha notificado la disminución de los efectos beneficiosos de levodopa en la enfermedad de parkinson al administrar fenitoína y papaverina. Los pacientes que tomen estos medicamentos concomitantemente con SINEMET deberán ser observados cuidadosamente por si hay pérdida de la respuesta terapéutica Otros fármacos: La administración conjunta de fármacos con propiedades anticolinergicas junto con SINEMET puede resultar en un aumento de la toxicidad a nivel del SNC. Así mismo, estos fármacos anticolinergicos pueden retrasar significativamente el vaciado gástrico, lo cual interfiere con la absorción de la levodopa en el intestino delgado y, en consecuencia, retrasan o disminuyen su eficacia. La terapia concomitante de carbidopa-levodopa con selegilina se puede asociar con hipotensión ortostática grave no atribuíble a carbidopa-levodopa sola (ver apartado Contraindicaciones). Otras formas de interacción: La levodopa se absorbe principalmente en el intestino delgado a través de un mecanismo de transporte por el que pueden competir otros aminoácidos de la dieta. Por lo tanto, una dieta alta en proteínas puede disminuir el efecto terapéutico de la levodopa, mientras que una dieta pobre en proteínas o la administración oral de levodopa en ayunas puede potenciar su efecto terapéutico.

 

¿Puedo tomar Sinemet durante el embarazo y la lactancia?

Aunque se desconocen los efectos de levodopa durante el embarazo, tanto levodopa como las combinaciones de levodopa con carbidopa, han causado malformaciones de las vísceras y del esqueleto en conejos. Por lo tanto, antes de prescribir SINEMET a mujeres en edad reproductora, ha de sopesarse el posible beneficio frente a los posibles riesgos en caso de embarazo. Lactancia: La levodopa se detectó en la leche materna a concentraciones bajas. Los datos de que se dispone sobre los efectos en el lactante son limitados y no pueden descartar un riesgo en el lactante. Por lo tanto el médico debe decidir si se debe interrumpir la lactancia o el uso de SINEMET, teniendo en cuenta la importancia del fármaco para la madre.

 

¿Se puede conducir tomando Sinemet?

La respuesta a la medicación por parte de los pacientes puede ser muy variada. Ciertos efectos secundarios que se han notificado con SINEMET podrían afectar la capacidad para conducir y manejar maquinária. Los pacientes en tratamiento con levodopa que presenten somnolencia y/o episodios súbitos de sueño, serán advertidos de que no deberían conducir vehículos o realizar actividades en las que una disminución en el estado de alerta pudiera ponerles, a ellos o a otros, en riesgo de daño grave o muerte (p.e: utilización de maquinaria), hasta que tales episodios recurrentes y la somnolencia dejen de producirse (véase también sección Advertencias y precauciones especiales de empleo).

 

Efectos secundarios de Sinemet

Las reacciones adversas que se producen frecuentemente en pacientes en tratamiento con SINEMET son las debidas a la actividad neurofarmacológica central de la dopamina. Estas reacciones pueden ser reducidas, habitualmente, disminuyendo la dosis. Las reacciones adversas más frecuentes son las disquinesias, como movimientos coreiformes, distónicos u otro tipo de movimiento involuntario y náuseas. La presencia de contracciones musculares bruscas y blefaroespasmo puede ser tomada como un indicio precoz para considerar la reducción de la dosis. En pacientes tratados con agonistas dopaminérgicos para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, incluyendo SINEMET ,especialmente a dosis elevadas, se han notificado casos de juego patológico, aumento de la líbido e hipersexualidad, que generalmente revirtieron tras la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento. Otros efectos secundarios comunicados en ensayos clínicos o durante la comercialización incluyen: Neoplasias benignas y malignas: melanoma maligno Contraindicaciones. Trastornos sanguíneos y del sistema linfático: leucopenia, anemia hemolítica y no hemolítica, trombocitopenia, agranulocitosis. Trastornos del metabolismo y de la nutrición: anorexia, aumento o perdida de peso, edema. Trastornos psiquiátricos: episodios psicóticos incluyendo delirios, alucinaciones e idea paranoide, depresión con o sin tendencias suicidas, demencia, pesadillas, agitación, convulsiones, disminución de la agudeza mental, desorientación, insomnio, ansiedad, euforia, decaimiento. Trastornos del sistema nervioso: síndrome neuroléptico maligno (véase Advertencias y precauciones especiales de empleo), ataxia, entumecimiento, trismus, activación del síndrome de Horner latente, aumento del temblor de las manos, fatiga, episodios bradiquinéticos (fenómenos on-off), parestesias. El tratamiento con levodopa puede producir somnolencia y muy raramente ha sido asociado con somnolencia diurna excesiva y episodios de sueño repentinos. Trastornos oculares: diplopía, visión borrosa, midriasis, crisis oculógiras. Trastornos cardiacos: irregularidades cardiacas y/o palpitaciones. Trastornos vasculares: hipotensión ortostática, hipertensión, flebitis, púrpura de Schönlein-Henoch. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: disnea, ronquera, alteración del ritmo respiratorio. Trastornos gastrointestinales: vómitos, náuseas, hemorragia gastrointestinal, desarrollo de úlcera duodenal, diarrea, saliva oscura, dispepsia, disfagia, hipo, bruxismo, dolor abdominal y molestias digestivas, estreñimiento, flatulencia, sensación de quemazón en la lengua, boca seca, sabor amargo, sialorrea. Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo: angioedema, urticaria, prurito, alopecia, rash, sudoración oscura y de mal color, rubefacción, aumento de la sudoración. Trastornos muculoesqueléticos, del tejido conectivo y de los huesos: calambres musculares. Trastornos renales y urinarios: orina oscura, retención urinaria, incontinencia urinaria, priapismo. Trastornos del sistema reproductor y de la lactancia: aumento de la libido. Trastornos generales: malestar general, síncope, dolor torácico, mareos, astenia, cambios en el modo de andar, debilidad, desmayos, cefalea, sofocos, sensación de estimulación. Pruebas de laboratorio: Se han producido anomalías en varias pruebas de laboratorio cuando se administra carbidopa-levodopa. Estas anomalías incluyen elevaciones de las pruebas de función hepática, pruebas tales como fosfatasa alcalina, SGOT (AST), SGPT (ALT), lactodehidrogenasa, bilirrubina, nitrógeno uréico en sangre, creatinina, ácido úrico, y test de Coombs positivo. Se han comunicado casos de disminución de hemoglobina, hematocrito, aumento de glucosa en suero, y leucocitos, bacterias y sangre en orina. La administración de carbidopa-levodopa puede causar una reacción falsa positiva en cuerpos cetónicos en orina, cuanto se utiliza una tira reactiva para la determinación de cetonuria. Esta reacción no se altera hirviendo la muestra de orina. En los ensayos de glucosuria con el método de glucosa-oxidasa, se pueden obtener resultados falsos negativos.

 

Sobredosis de Sinemet

El tratamiento de la sobredosificación aguda con SINEMET es, básicamente el mismo que se aplica en la intoxicación aguda por levodopa sola; no obstante, piridoxina no es efectiva en la reversión de las acciones de SINEMET. Deben aplicarse las oportunas medidas de soporte general además de un lavado gástrico inmediato. La administración intravenosa de líquido debe ser mesurada y deben mantenerse libres las vías aéreas. Ha de instituirse un control electrocardiográfico adecuado que permita la pronta detección del desarrollo de arritmias; en caso necesario, debe administrarse una terapia antiarrítmica adecuada. También se puede considerar la posibilidad de que el paciente tome otros fármacos además de SINEMET. Hasta hoy, no hay experiencia con diálisis, por lo tanto su valor en la sobredosificación no se conoce. En caso de sobredosis o ingestión accidental, consultar al Servicio de Información Toxicológica. Teléfono 915-62-04-20.

 

Lista de excipientes

SINEMET 25/250 mg Comprimidos: Celulosa microcristalina, Almidón de maíz, Almidón de maíz pregelatinizado, Estearato de magnesio, Indigotina (E–132). SINEMET PLUS 25/100 mg Comprimidos: Celulosa microcristalina, Almidón de maíz, Almidón de maíz pregelatinizado, Estearato de magnesio, Amarillo de quinoleína (E–104).

 

Titular de la autorización

Bristol-Myers Squibb, S.A. C/ Almansa, 101. 28040 – Madrid.

 

Precio de Sinemet

Sinemet 25/250 mg 60 Comprimidos: p.v.p.: 6,24 € p.v.p. (i.v.a.): 6,49 €. Sinemet Plus 25/100 mg 100 Comprimidos p.v.p.: 9,31 € p.v.p. (i.v.a.): 9,68 €. Texto revisado: Octubre 2007.MANTÉNGASE FUERA DEL ALCANCE Y DE LA VISTA DE LOS NIÑOS. La Compañía dispone de una ficha técnica completa. Para más información dirigirse a BMS - Dpto. de Información Médica - Departamento Científico-, C/Almansa, 101 - 28040 Madrid. 

 

Condiciones de dispensación

Con receta médica. Financiado por la Seguridad Social con aportación reducida.