Tegretol comprimidos 400 Mg

 

¿Cómo se presenta Tegretol?

Comprimidos.

 

¿Para que sirve Tegretol? Indicaciones terapéuticas

- Epilepsia: Crisis epilépticas parciales con sintomatología compleja o simple (con o sin pérdida de conciencia) con o sin generalización secundaria. Crisis epilépticas tónicoclonicas generalizadas. Epilepsias con crisis epilépticas mixtas. Tegretol es adecuado tanto en monoterapia como en terapia combinada. Tegretol no suele ser efectivo en las ausencias (petit mal) ni en las crisis epilépticas mioclónicas (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo). - Manía y tratamiento profiláctico de la enfermedad maníacodepresiva.- Neuralgia esencial del trigémino. Neuralgia esencial del glosofaríngeo.- Síndrome de abstinencia al alcohol.

 

¿Cómo tomar Tegretol?

Los comprimidos pueden ingerirse durante, o después de las comidas con un poco de líquido. En pacientes de edad avanzada la dosis de Tegretol se seleccionará con precaución debido a posibles interacciones farmacológicas y a la diferente farmacocinética que presentan los fármacos antiepilépticos. Epilepsia.Siempre que sea posible, Tegretol se prescribirá en régimen de monoterapia. Se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis diaria baja, que se incrementará lentamente hasta conseguir el efecto óptimo. La determinación de los niveles plasmáticos puede ayudar a fijar la dosificación óptima (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo). Si se añade Tegretol a una terapia antiepiléptica previa, se hará de forma gradual manteniendo o, en caso necesario, adaptando la dosis del/de los otro/s antiepiléptico/s. (ver Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción). Adultos:Inicialmente 100-200 mg una o dos veces al día; aumentar lentamente la dosis hasta que se obtenga la respuesta óptima, que en general es de 400 mg dos o tres veces al día. En algunos pacientes puede ser apropiada una dosis de 1.600 mg al día. Niños:Para niños menores de 4 años se recomienda una dosis inicial de 20-60 mg/día aumentándola de 20-60 mg cada dos días. Para niños mayores de 4 años, el tratamiento puede iniciarse con 100 mg/día incrementándolo en 100 mg a intervalos semanales. Dosis de mantenimiento: se administrarán dosis de 10-20 mg/kg de peso al día, en dosis divididas, p. ej:Niños hasta 1 año: 100-200 mg diarios.Niños de 1-5 años: 200-400 mg diarios.Niños de 6-10 años: 400-600 mg diarios.Niños de 11-15 años: 600-1.000 mg diarios. Neuralgia del trigémino.La dosis inicial de 200-400 mg diarios se aumentará lentamente hasta suprimir el dolor (normalmente 200 mg tres o cuatro veces al día). Reducir después gradualmente hasta conseguir la dosis mínima de mantenimiento. En pacientes de edad avanzada se recomienda una dosis inicial de 100 mg dos veces al día. Síndrome de abstinencia del alcohol.La dosis promedio es de 200 mg tres veces al día. En casos graves puede aumentarse durante los primeros días (p. ej. hasta 400 mg tres veces al día). Al principio del tratamiento de los síntomas graves de abstinencia, Tegretol deberá administrarse en combinación con fármacos hipnótico-sedantes (p. ej. clometiazol, clordiazepóxido). Una vez remitido el estadío agudo, puede continuarse con Tegretol en régimen de monoterapia. Manía y profilaxis de la enfermedad maniacodepresiva.El rango de dosis es de aprox. 400-1.600 mg al día, siendo la dosis más usual de 400-600 mg diarios dividido en 2-3 tomas. En la manía aguda, la dosis se incrementará de forma bastante rápida, mientras que para la terapia de mantenimiento de los trastornos bipolares y con el fin de conseguir una tolerabilidad óptima, se recomienda efectuar pequeños incrementos de dosis.

 

Contraindicaciones: ¿cuándo no tomar Tegretol?

Hipersensibilidad conocida a la carbamazepina, a fármacos estructuralmente relacionados (p. ej. antidepresivos tricíclicos) o a cualquier componente de la formulación. Pacientes con bloqueo auriculoventricular, antecedentes de depresión de la médula ósea o de porfiria aguda intermitente. Debido a la relación estructural con los antidepresivos tricíclicos, no se recomienda administrar Tegretol en combinación con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO); el tratamiento con un IMAO deberá suspenderse por lo menos dos semanas antes de administrar Tegretol, o más tiempo si la situación clínica lo permite.

 

Advertencias y precauciones

Sangre:Se han comunicado casos de anemia aplásica y agranulocitosis asociados al uso de Tegretol. Los resultados de un estudio caso-control poblacional demuestra que el riesgo de desarrollar estas reacciones es de 5-8 veces mayor que en la población general. Sin embargo, el riesgo global de estas reacciones en la población no tratada es bajo estimándose en 4,7 personas por millón y por año para la agranulocitosis y 2,0 personas por millón y por año para la anemia aplásica. Puede producirse una disminución transitoria o persistente del recuento de plaquetas o leucocitos asociada al tratamiento con Tegretol cuya frecuencia de aparición puede variar de ocasional a frecuente. Aunque en la mayoría de los casos la disminución del recuento de plaquetas o leucocitos es transitoria, en ocasiones puede indicar las fases iniciales de un cuadro de anemia aplásica o agranulocitosis. Por tanto, antes de empezar el tratamiento y posteriormente de forma periódica, se recomienda efectuar un hemograma completo, incluyendo plaquetas, reticulocitos y hierro sérico. Si durante el tratamiento, los recuentos de leucocitos o plaquetas se mantienen de forma permanente por debajo de los niveles normales se realizará un control estricto del hemograma del paciente. Si existe evidencia de depresión significativa de la médula ósea se suspenderá la medicación. Piel:Si se observan signos y síntomas que sugieran reacciones cutáneas graves, p. ej. síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, Tegretol se retirará inmediatamente. Tegretol se administrará solamente bajo control médico. Las reacciones cutáneas leves, p. ej. exantema aislado macular o maculopapular, suelen ser pasajeras y no peligrosas, desapareciendo normalmente a los pocos días o semanas de tratamiento o después de haber reducido la dosis. Sin embargo, el paciente debe mantenerse bajo estrecha vigilancia.Función hepática:Al inicio y durante el tratamiento con Tegretol se efectuarán controles de la función hepática especialmente en pacientes con antecedentes de enfermedad hepática y en pacientes de edad avanzada. Se interrumpirá inmediatamente el tratamiento en caso de agravamiento de la disfunción hepática o de enfermedad hepática activa. Se informará al paciente sobre los signos y síntomas tóxicos precoces de los potenciales problemas hematológicos así como de posibles complicaciones dermatológicas o hepáticas. Se le indicará que consulte inmediatamente al médico en caso de reacciones como fiebre, dolor de garganta, exantema, úlceras en la boca, hematomas sin motivo aparente, petequias o púrpura hemorrágica. Sistema nervioso central:Tegretol debe usarse con precaución en pacientes con crisis epilépticas mixtas que incluyan ausencias típicas o atípicas. En todos estos casos, Tegretol puede exacerbar las crisis. En caso de exacerbación de las crisis, debe suspenderse el tratamiento.Deberá tenerse en cuenta la activación de una psicosis latente y en pacientes de edad avanzada, de los estados de confusión o agitación.Función sexual:Si bien se han registrado casos aislados de trastornos de la fertilidad masculina y/o espermatogénesis anormal, no se ha establecido una relación causal. Se han comunicado metrorragias en mujeres tratadas con Tegretol y contraceptivos orales. Debido a un efecto de inducción enzimática, Tegretol puede provocar un fallo del efecto terapéutico de los fármacos que contienen estradiol y/o progesterona y por tanto, disminuya la fiabilidad de éstos (p. ej. fallo de contracepción). Control de los niveles plasmáticos:Aunque las correlaciones entre dosis y niveles plasmáticos de carbamazepina y entre niveles plasmáticos y eficacia clínica o tolerabilidad son más bien débiles, puede ser útil monitorizar los niveles plasmáticos en los siguientes casos: aumento brusco de la frecuencia de las crisis/verificación del cumplimiento de la medicación por el paciente; durante el embarazo, en el tratamiento de niños y adolescentes, cuando se sospeche de trastornos de absorción, en caso de sospecha de toxicidad al tomar más de un medicamento (ver Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción). Suspensión brusca del tratamiento: La suspensión brusca del tratamiento puede provocar crisis epilépticas. Si en un paciente epiléptico debiera suspenderse bruscamente el tratamiento con Tegretol, el cambio a un nuevo antiepiléptico debería efectuarse bajo la protección de un fármaco adecuado (p. ej. diazepam IV, rectal o fenitoína IV). Hipersensibilidad cruzada:Puede producirse hipersensibilidad cruzada entre carbamazepina y oxcarbazepina en aprox. el 25-30% de los pacientes. Puede producirse hipersensibilidad cruzada entre carbamazepina y fenitoína. Síndrome de abstinencia:El uso de Tegretol u otros fármacos anticonvulsivantes concomitantes utilizados durante el embarazo puede dar lugar a un síndrome de abstinencia en el recién nacido. Se han descrito algunos casos de crisis epiléticas y/o depresión respiratoria en neonatos así como algunos casos de vómitos, diarreas y/o disminución del apetito (ver Embarazo y lactancia). Otros:Tegretol ha mostrado una leve actividad anticolinérgica; los pacientes con presión intraocular aumentada deberán ser estrechamente vigilados durante el tratamiento. En pacientes con antecedentes de enfermedad cardíaca, hepática o renal y de reacciones adversas hematológicas o de hipersensibilidad a otros fármacos incluyendo otros antiepilépticos o cuando se desea reintroducir Tegretol tras una interrupción del mismo, el tratamiento con Tegretol sólo será prescrito bajo estricto control clínico y tras la valoración de los beneficios y los riesgos. Se recomienda hacer un análisis de orina completo y una determinación del BUN al inicio del tratamiento y periódicamente.

 

Interacciones

El citocromo P4503A4 (CYP 3A4) es el enzima principal que cataliza la formación de la 10,11-epóxido de carbamazepina. La administración conjunta de inhibidores del CYP 3A4 puede provocar un aumento de las concentraciones plasmáticas que podría inducir reacciones adversas. La coadministración de inductores del CYP 3A4 puede aumentar el metabolismo de Tegretol, provocando una disminución potencial de los niveles séricos de carbamazepina y una potencial disminución del efecto terapéutico. De forma similar, la interrupción del tratamiento con un inductor del CYP 3A4 puede disminuir la tasa de metabolismo de carbamazepina, lo que lleva a un aumento de los niveles plasmáticos de carbamazepina. Fármacos que pueden aumentar los niveles plasmáticos de Tegretol: Antiinfecciosos: isoniazida, antibióticos macrólidos (p. ej. eritromicina, troleandomicina, josamicina, claritromicina), azoles (p. ej. itraconazol, ketoconazol, fluconazol), inhibidores de la proteasa para el tratamiento del VIH (p. ej. ritonavir).Antianginosos: verapamilo, diltiazem.Analgésicos: dextropropoxifeno.Antidepresivos: viloxazina, fluoxetina, fluvoxamina, posiblemente desipramina, nefazodona.Antihistamínicos: terfenadina, loratadina.Vitaminas: nicotinamida (en adultos, sólo a dosis altas).Oftalmológicos: acetazolamida.Antiulcerosos: posiblemente cimetidina.Hormonas sexuales: danazol.Otros: zumo de pomelo.Dado que un aumento de los niveles plasmáticos de carbamazepina puede provocar reacciones adversas (p. ej. mareos, somnolencia, ataxia, diplopía) la dosis de Tegretol debería ajustarse convenientemente y/o controlarse los niveles plasmáticos.Por otra parte, se ha señalado que el ácido valproico, la valpromida y la primidona aumentan el nivel plasmático del metabolito farmacológicamente activo carbamazepina-10,11-epóxido.Fármacos que pueden disminuir los niveles plasmáticos de Tegretol: Antiepilépticos: fenobarbital, fenitoína, primidona, progabide metosuximida, fensuximida, oxcarbazepina y, aunque los datos son en parte contradictorios, posiblemente también clonazepam, ácido valproico o valpromida. Antiasmáticos: teofilina. Antiinfecciosos: rifampicina. Antineoplásicos: cisplatino o doxorubicina. Otros: preparados que contengan hierba de San Juan (Hypericum perforatum). La coadministración de felbamato puede disminuir la concentración sérica de carbamazepina asociada con un aumento de la concentración del epóxido de carbamazepina. Tegretol puede disminuir la concentración sérica de felbamato. Se ha informado que la isotretinoína altera la biodisponibilidad y/o el aclaramiento plasmático de la carbamazepina y de la carbamazepina-10,11-epóxido, por lo que deberán monitorizarse los niveles plasmáticos de carbamazepina. Efectos de Tegretol sobre los niveles plasmáticos de fármacos administrados concomitantemente: Carbamazepina puede disminuir los niveles plasmáticos y disminuir o incluso anular el efecto de ciertos fármacos.Las dosis de los siguientes fármacos deberán ajustarse de acuerdo a los requerimientos clínicos:Antipsicóticos: clozapina, haloperidol, olanzapina, risperidona, ziprasidona.Antiepilépticos: lamotrigina, tiagabina, topiramato, clonazepam, etosuximida, primidona, ácido valproico, felbamato, zonisamida, oxcarbazepina.Ansiolíticos: clobazam, alprazolam.Corticosteroides, p. ej. prednisolona, dexametasona.Antiinfecciosos: doxiciclina, itraconazol e inhibidores de la proteasa para el tratamiento de HIV, p. ej. indinavir, ritonavir, saquinavir.Contraceptivos orales (se considerarán métodos contraceptivos alternativos), productos que contienen estrógenos y progestágenos.Antidepresivos tricíclicos p. ej. imipramina, amitriptilina, nortriptilina, clomipramina. Anticoagulantes orales: warfarina, fenprocumon, dicumarol.Otros: ciclosporina, midazolam, felodipino, digoxina, metadona, teofilina, levotiroxina, praziquantel; tramadol.Los niveles plasmáticos de fenitoína pueden aumentar o disminuir con carbamazepina. También se han descrito casos aislados de aumentos de los niveles plasmáticos de mefenitoína.Combinaciones a tomar en consideración:La administración concomitante de carbamazepina y paracetamol puede disminuir la biodisponibilidad de paracetamol/acetaminofeno. Se ha indicado que el empleo concomitante de carbamazepina e isoniazida aumenta la hepatotoxicidad inducida por la isoniazida. El uso combinado de carbamazepina y litio o metoclopramida, por un lado y de carbamazepina y neurolépticos (haloperidol, tioridazina), por otro, puede dar lugar a un aumento de los efectos adversos neurológicos (con la última combinación incluso con niveles plasmáticos terapéuticos). El tratamiento concomitante de Tegretol y algunos diuréticos (hidroclorotiazida, furosemida) puede originar una hiponatremia sintomática. La carbamazepina puede antagonizar los efectos de los relajantes musculares no despolarizantes (p. ej. pancuronio), por lo que puede ser necesario aumentar la dosis de éstos y los pacientes deberán ser estrechamente controlados por si se produce una recuperación del bloqueo neuromuscular más rápida que la esperada. Al igual que otros fármacos psicoactivos, Tegretol puede reducir la tolerancia al alcohol; por ello es recomendable la abstinencia alcohólica.

 

¿Puedo tomar Tegretol durante el embarazo y la lactancia?

La administración oral de carbamazepina durante la organogénesis a animales (ratones, ratas, conejos), provocó un aumento de la mortalidad embrionaria a dosis diarias que causaban toxicidad en las madres (más de 200 mg/kg de peso al día, es decir, 10-20 veces la dosis usual en el hombre). En la rata hubo también algunas evidencias de aborto a dosis diarias de 300 mg/kg. Fetos de rata próximos a término mostraron retraso del crecimiento también a dosis tóxicas para las madres. No hubo evidencia de potencial teratógeno en las tres especies animales estudiadas, pero en un estudio en ratones, carbamazepina (40-240 mg/kg de peso al día por vía oral) causó alteraciones (principalmente dilatación de los ventrículos cerebrales) en el 4,7% de los fetos expuestos, en comparación al 1,3% en los controles. Las mujeres embarazadas que padezcan epilepsia deberán ser tratadas con especial precaución. En mujeres en edad fértil, Tegretol se administrará en régimen monoterápico siempre que sea posible, ya que la incidencia de anormalidades congénitas en la descendencia de mujeres tratadas con una combinación de antiepilépticos es mayor que en las madres que reciben estos fármacos como monoterapia. Se administrarán las dosis mínimas efectivas y se recomienda monitorizar los niveles plasmáticos. Si el embarazo se produce cuando la mujer está tomando Tegretol o si debe iniciarse el tratamiento durante el embarazo, se sopesarán cuidadosamente los beneficios potenciales frente a los posibles riesgos del tratamiento, especialmente durante los tres primeros meses de gestación. Se sabe que los hijos de madres epilépticas son más propensos a sufrir trastornos del desarrollo, incluyendo malformaciones. Se ha señalado la posibilidad de que la carbamazepina, como todos los fármacos antiepilépticos mayores, aumente este riesgo aunque faltan evidencias concluyentes de estudios controlados de carbamazepina como monoterapia. Sin embargo, se han comunicado trastornos del desarrollo y malformaciones, inclusive espina bífida, y otras anormalidades congénitas, p. ej. defectos craneofaciales, malformaciones cardiovasculares y anormalidades que afectan a varios sistemas asociados al tratamiento con Tegretol. Las pacientes deberán ser asesoradas respecto a la posibilidad de un incremento del riesgo de malformaciones, ofreciéndoles la posibilidad de un control prenatal. Durante el embarazo se produce un déficit de ácido fólico que se ve agravado por el tratamiento con fármacos antiepilépticos. Este déficit puede contribuir al aumento en la incidencia de defectos de nacimiento de hijos de madres epilépticas tratadas. Por ello se recomienda un tratamiento suplementario de ácido fólico antes y durante el embarazo. También se recomienda administrar vitamina K1 tanto a la madre, durante las últimas semanas del embarazo, como al recién nacido, para prevenir trastornos hemorrágicos en éste. Uso durante la lactancia:Carbamazepina pasa a la leche materna (aprox. 25-60% de las concentraciones plasmáticas). Se sopesarán los beneficios de la lactancia materna frente a la remota posibilidad de efectos adversos en el niño. Las madres que toman Tegretol pueden dar de mamar a sus hijos siempre que se controlen las posibles reacciones adversas en el niño (p. ej. somnolencia excesiva, reacciones alérgicas cutáneas).

 

¿Se puede conducir tomando Tegretol?

Tegretol puede menoscabar la capacidad de reacción provocando mareos y somnolencia, especialmente al principio del tratamiento o durante los reajustes de dosis; los pacientes deberán tenerlo en cuenta al conducir vehículos o manejar maquinaria.

 

Efectos secundarios de Tegretol

Las reacciones adversas más graves son las que pueden aparecer en sangre, piel y faneras, las hepáticas y en el sistema cardiovascular. Especialmente al inicio del tratamiento con Tegretol, si la dosis es demasiado alta o en pacientes de edad avanzada, se producen ciertos tipos de reacciones adversas muy comunes o comunes, p. ej. efectos adversos sobre el SNC (vértigos, cefaleas, ataxia, somnolencia, fatiga, diplopía); trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos) así como reacciones alérgicas cutáneas. Los efectos adversos dosis-dependientes suelen remitir a los pocos días, espontáneamente o tras una reducción transitoria de la dosis. La aparición de reacciones adversas sobre el SNC puede ser indicativa de una relativa sobredosis o de fluctuaciones significativas en los niveles plasmáticos. En estos casos es recomendable monitorizar los niveles plasmáticos. Estimación de frecuencias: muy comunes >10%, comunes >1% a 0,1% a 0,01% a

 

Sobredosis de Tegretol

Signos y síntomas:Los signos y síntomas de sobredosificación normalmente afectan al sistema nervioso central, sistema cardiovascular y aparato respiratorio. Sistema nervioso central.Depresión del SNC; desorientación, somnolencia, agitación, alucinaciones, coma; visión borrosa, trastornos del habla, disartria, nistagmo, ataxia, discinesia; hiperreflexia inicial, hiporreflexia tardía; convulsiones, trastornos psicomotores, mioclono, hipotermia, midriasis. Aparato respiratorio.Depresión respiratoria, edema pulmonar. Sistema cardiovascular. Taquicardia, hipotensión, a veces hipertensión, trastornos de la conducción con ampliación del complejo QRS; síncope en asociación con paro cardíaco. Tracto gastrointestinal.Vómitos, retraso del vaciado gástrico, motilidad intestinal reducida. Función renal.Retención urinaria, oliguria o anuria; retención de líquidos, intoxicación acuosa debida a un efecto semejante al de la hormona ADH. Datos de laboratorio.Hiponatremia, posible acidosis metabólica, posible hiperglucemia, aumento de la creatinina fosfoquinasa muscular. Tratamiento:No existe un antídoto específico. El tratamiento dependerá del estado clínico del paciente, y se basa fundamentalmente en medidas de soporte, administración de dosis repetidas de carbón activado y mantenimiento de la vía aérea pudiendo requerir el ingreso hospitalario. Se determinarán los niveles plasmáticos para confirmar la intoxicación por carbamazepina y determinar el grado de sobredosis. Se realizará una evacuación del contenido gástrico, lavado gástrico y administración de dosis repetidas de carbón activado para evitar una absorción retardada de Tegretol que pudiera ocasionar una recaída del paciente. Esto es debido al efecto anticolinérgico de Tegretol que ocasiona un enlentecimiento en la evacuación del contenido gástrico. Si fuera necesario se realizará un tratamiento de apoyo en la UCI con monitorización cardíaca y corrección cuidadosa del desequilibrio electrolítico. Recomendaciones especiales:Hipotensión: administrar dopamina o dobutamina IV.Trastornos del ritmo cardíaco: tratamiento individualizado. Convulsiones: administrar una benzodiazepina (p. ej. diazepam) u otro antiepiléptico, p. ej. fenobarbital (con precaución por el aumento de la depresión respiratoria) y paraldehido en el caso de que se produzca estatus epilepticus resistente al tratamiento Hiponatremia (intoxicación acuosa): restricción de líquidos e infusión lenta y cuidadosa de solución de NaCl al 0,9% por vía IV. Estas medidas pueden ser útiles para prevenir una lesión cerebral. Se ha recomendado la hemoperfusión de carbón. La diuresis forzada, la hemodiálisis y la diálisis peritoneal han demostrado no ser efectivas. Se deberá prever una recaída o agravamiento de la sintomatología al segundo y tercer día después de la sobredosis, debido a una absorción retardada.

 

Lista de excipientes

Sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, carboximetilcelulosa de sodio.

 

Incompatibilidades

Se desconocen.

 

Período de validez

Cinco años.

 

Almacenamiento

Sin precauciones especiales.

 

Contenido del envase

Tegretol 200 mg-blíster de Al/PVC. Envases con 50 y 100 comprimidos. Tegretol 400 mg-blíster de Al/PVC. Envases con 30 y 100 comprimidos.

 

Instrucciones de uso

Ninguna.

 

Titular de la autorización

Novartis Farmacéutica s.a.Gran Via de les Corts Catalanes, 764.08013 Barcelona.

 

Fecha de revisión del texto

Diciembre 2003.

 

Precio de Tegretol

Tegretol 200 mg Comprimidos, envases con 50 comprimidos: 4,14 €; envases con 100 comprimidos: 7,90 €. Tegretol 400 mg Comprimidos, envases con 30 Comprimidos: 4,61 €; envases con 100 comprimidos: 14,67 €.