Vasonase Retard cápsulas Retard 40 Mg

 

¿Cómo se presenta Vasonase?

Cápsulas de liberación sostenida

 

¿Para que sirve Vasonase? Indicaciones terapéuticas

Tratamiento de la hipertensión arterial esencial, moderada o leve. Prevención del deterioro neurológico ocasionado por vasoespasmo cerebral secundario a hemorragia subaracnoidea. Prevención y tratamiento de la isquemia por infarto cerebral y sus secuelas.

 

¿Cómo tomar Vasonase?

VASONASE Retard está formado por sistemas de liberación rápida y sistemas de liberación lenta del principio activo, que permiten alcanzar una concentración de Nicardipino eficaz y sostenida en el tiempo, cuando se administra dos veces al día. Hipertensión arterial: La dosis debe ajustarse en cada paciente según la respuesta de su tensión arterial.Debe iniciarse el tratamiento con una dosis de 40 mg dos veces al día, que se puede aumentar a 40 mg tres veces al día. Antes de incrementar la dosis deben transcurrir tres días con la dosis inicial para poder alcanzar unas concentraciones plasmáticas estables. Si se considera necesario el Nicardipino puede administrarse junto con diuréticos o betabloqueantes.Patología cerebrovascular: La dosis se ajustará individualmente para cada paciente. En pacientes afectos de isquemia por infarto cerebral, la dosis recomendada es de 40 mg dos veces al día. Para la prevención del deterioro neurológico ocasionado por vasoespasmo cerebral tras hemorragia subaracnoidea, se recomienda emplear una dosis inicial de 120 mg diarios (40 mg tres veces al día), pudiendo posteriormente reducirse la dosis hasta los 40 mg dos veces al día. Uso en ancianos: Se recomienda iniciar el tratamiento con 40 mg una vez al día. Según la respuesta puede modificarse esta pauta posológica, manteniendo una adecuada vigilancia. Insuficiencia renal: Iniciar con dosis de 40 mg, dos veces al día, ajustando la dosificación posteriormente. Insuficiencia hepática: Se debe administrar cuidadosamente en pacientes con la función hepática alterada, iniciando el tratamiento con 40 mg una vez al día. Según la respuesta, puede modificarse esta dosificación.

 

Contraindicaciones: ¿cuándo no tomar Vasonase?

Hipersensibilidad al Nicardipino. Estenosis aórtica avanzada. Hipertensión endocraneal.

 

Advertencias y precauciones

Cuando el tratamiento con Nicardipino se utilice para sustituir una terapia de betabloqueantes, éstos no se interrumpirán de forma brusca. Debe reducirse la dosis de betabloqueantes de forma gradual, durante 8-10 días preferentemente. Ocasionalmente, algunos pacientes han experimentado un aumento de la frecuencia, duración o severidad de la angina al inicio del tratamiento con Nicardipino, al aumentar la dosis o durante el curso del tratamiento. La administración de VASONASE Retard a pacientes con insuficiencia hepática severa no ha sido estudiada. Por lo tanto, en este tipo de pacientes debe administrarse con precaución, ajustándose individualmente la dosis e iniciándose el tratamiento con la dosis más baja. La administración de dosis altas de Nicardipino (5 mg/20 min), por vía intravenosa, incrementó el gradiente de la presión venosa hepática en 4 mm Hg en pacientes con cirrosis. Por lo tanto, VASONASE Retard debe administrarse con precaución en caso de hipertensión portal. Se administrará con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva o reserva cardíaca pobre, puesto que puede empeorar la insuficiencia cardíaca. El Nicardipino, al igual que otros bloqueadores del canal del calcio, ocasionalmente puede producir hipotensión. Como otros agentes antihipertensivos potentes, deben tomarse las precauciones necesarias para evitar hipotensión sistémica cuando se administra el fármaco a pacientes con infarto cerebral agudo o hemorragia. En el caso de pacientes hipertensos con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina 10-55 ml/min) los niveles plasmáticos de Nicardipino fueron significativamente superiores a los obtenidos cuando se administró a pacientes hipertensos con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina > 55 ml/min). Si se emplea en este tipo de pacientes, deberá ajustarse individualmente la dosis iniciando el tratamiento con la dosis más baja. En pacientes con insuficiencia renal severa sometidos a hemodiálisis, los niveles plasmáticos tras la administración de una dosis única de Nicardipino no fueron significativamente diferentes a los obtenidos en pacientes con insuficiencia renal leve. No se ha establecido la seguridad y eficacia del Nicardipino en niños. Por lo tanto, no se recomienda su administración a menores de 18 años. VASONASE Retard contiene 100 mg de sacarosa por cápsula, lo que deberá ser tenido en cuenta por los enfermos diabéticos.

 

Interacciones

La cimetidina incrementa los niveles plasmáticos de Nicardipino. Los pacientes que reciban simultáneamente estos dos fármacos deben ser monitorizados cuidadosamente. Algunos antagonistas del calcio pueden aumentar las concentraciones sanguíneas de digitálicos. El Nicardipino normalmente no altera los niveles plasmáticos de digoxina; sin embargo, los niveles séricos de digoxina deberían revaluarse cuando se inician terapias concomitantes con Nicardipino. Cuando se añadieron concentraciones terapéuticas de furosemida y propranolol a plasma humano (“in vitro”) la unión del Nicardipino a las proteínas plasmáticas no se alteró. Durante la anestesia con fentanilo se han comunicado casos de hipotensión severa con el uso concomitante de un betabloqueante o de un antagonista del calcio.Aunque estas interacciones no se han observado con Nicardipino puede ser necesario un incremento del volumen de fluidos circulantes si se produce la hipotensión. El Nicardipino incrementa las concentraciones plasmáticas de ciclosporina. Por lo tanto, en pacientes tratados con Nicardipino debe monitorizarse las concentraciones plasmáticas de ciclosporina y consecuentemente reducir la dosis de esta última. La administración concomitante de Nicardipino y carbamazepina en voluntarios sanos, ocasionó un incremento de un 30% en los niveles plasmáticos de carbamazepina y una reducción en los niveles de Nicardipino (> 70%). Por ello, deberá tenerse precaución cuando ambos fármacos se administren conjuntamente.

 

¿Puedo tomar Vasonase durante el embarazo y la lactancia?

Dado que no se han realizado estudios del uso del Nicardipino en mujeres embarazadas, se recomienda su empleo durante el embarazo solamente si los beneficios derivados del tratamiento justifican los riesgos potenciales para el feto. No se recomienda durante el periodo de lactancia pues se ha observado el paso de Nicardipino a la lecha materna.

 

¿Se puede conducir tomando Vasonase?

Vasonase Retard es un fármaco hipotensor por lo que puede alterar la capacidad de reacción, lo que deberá tenerse en cuenta si se debe conducir o manejar máquinas.

 

Efectos secundarios de Vasonase

Generalmente, los efectos adversos comunicados no han sido serios requiriendo en algunos casos el ajuste de la dosis o, menos frecuentemente, la interrupción de la terapia. La mayoría fueron consecuencia de la actividad vasodilatadora del fármaco. Los efectos adversos más frecuentes son: vértigos, edema de los miembros inferiores, cefaleas, sensación de calor, enrojecimiento y palpitaciones. Menos frecuentemente se produjo hipotensión y trombocitopenia. Asimismo, se han comunicado efectos adversos difícilmente distinguibles de la historia natural de la enfermedad. No obstante, es posible que alguno de ellos esté relacionado con el fármaco: incremento de la angina, taquicardia sostenida, síncope, taquicardia ventricular, taquicardia supraventricular, infarto de miocardio, hemorragia intracraneal, bloqueo auriculoventricular, disfunción del nodo sinusal.

 

Sobredosis de Vasonase

Una sobredosificación puede producir hipotensión marcada, bradicardia, palpitaciones, sofocaciones, somnolencia, confusión y lenguaje titubeante. El tratamiento consiste en vigilar las funciones cardíaca y respiratoria, colocando al paciente en forma tal que se impida la anoxia cerebral. Se vigilará también la presión arterial. La administración i.v. de gluconato cálcico puede ayudar a eliminar los efectos del bloqueo del calcio. Los vasopresores pueden ser útiles para combatir una hipotensión profunda.

 

Propiedades farmacodinámicas

El Nicardipino es un fármaco que antagoniza la entrada de iones de calcio a través de los canales lentos de las membranas celulares del tejido celular liso vascular y del músculo cardíaco sin modificar las concentraciones séricas de calcio. El músculo liso vascular ha demostrado ser más sensible a estos efectos que el músculo cardíaco. El Nicardipino produce relajación del músculo liso de los vasos coronarios a unas concentraciones de fármaco que causan un escaso o nulo efecto inotrópico negativo.En el hombre, el Nicardipino produce un descenso significativo de la resistencia vascular sistémica. El grado de vasodilatación y los efectos hipotensores resultantes son más acusados en pacientes hipertensos en los cuales el Nicardipino reduce la presión sanguínea tanto en reposo como durante el esfuerzo. En pacientes normotensos, el descenso de la resistencia periférica puede ir acompañado de un pequeño descenso de la presión arterial diastólica y sistólica. Asimismo, puede producirse un aumento de la frecuencia cardíaca en respuesta a la vasodilatación y al descenso de la presión arterial y sólo en algunos pacientes puede ser pronunciado. Estudios llevados a cabo en pacientes con patología de las arterias coronarias y función ventricular izquierda normal han mostrado aumentos significativos del gasto cardíaco y del flujo sanguíneo coronario, sin cambios significativos en la presión telediastólica ventricular izquierda. La fracción de eyección es a menudo aumentada significativamente con Nicardipino. La administración concomitante de Nicardipino y beta bloqueantes mostró un efecto aditivo con una buena tolerancia. Nicardipino prolonga mínimamente el intervalo QT corregido. No tiene efecto sobre el tiempo de recuperación del nodo sinusal y el tiempo de conducción sinuauricular. No prolonga los intervalos PA ( entre el nodo sinusal y el nodo AV), AH y HV ni el periodo refractario efectivo y funcional del sistema His-Purkinje. El Nicardipino no altera la función pulmonar. A nivel cerebrovascular, el Nicardipino es un potente dilatador de las arterias cerebrales y como tal incrementa el flujo sanguíneo cerebral y el aporte de oxígeno al cerebro reduciendo la resistencia vascular cerebral. El Nicardipino no altera la función renal. En sujetos hipertensos, el Nicardipino puede aumentar el flujo sanguíneo renal y la velocidad de filtración glomerular. Se observa un aumento transitorio del aclaramiento renal y de la eliminación de electrolitos, incluyendo el sodio, aún cuando el flujo de orina no se altera. El Nicardipino se diferencia de los vasodilatadores clásicos en que no causa retención de líquidos comprobándose por la ausencia de cambios en el peso, observando en un número elevado de pacientes.

 

Propiedades farmacocinéticas

Después de la administración oral, el Nicardipino se absorbe rápida y completamente. Tras la administración oral de la formulación de liberación sostenida durante 7 días, dos veces al día (cada 12 horas), se alcanzó una concentración plasmática media de 2,8 a 37,0 ng/ml en el día 1 y de 16,6 a 40,3 ng/ml en el día 7. Cuando se administró durante 14 días, los niveles plasmáticos alcanzados en el día 14 no variaron con respecto a los obtenidos en el día 7. Al comparar con la dosis diariamente administrada de las grageas de Nicardipino convencionales (3 grageas de 20 mg cada 8 h), se observo que los niveles plasmáticos máximos que se alcanzaban tras la administración durante 7 días de la formulación de liberación sostenida eran inferiores a los obtenidos con la formulación convencional, siendo los niveles mínimos superiores, indicando que la variación en las concentraciones plasmáticas que se produce con los comprimidos convencionales no se observa cuando se administra VASONASE Retard dos veces al día. Cuando se administró el fármaco tras las comidas, la concentración plasmática que se alcanzo a las dos horas de su administración fue inferior a la obtenida cuando se administró antes de las comidas. El AUC medio obtenido tras la administración del tratamiento después de las comidas fue del 80% del nivel alcanzado cuando se administró antes de las comidas, pero la diferencia no fue significativa. La administración de las cápsulas de liberación sostenida en voluntarios sanos muestra que el porcentaje de unión a las proteínas plasmáticas esta comprendido entre un 93,4 y un 95,7%. El Nicardipino se metaboliza extensamente en el hígado, dando lugar a metabolitos inactivos. Menos del 1% del fármaco inalterado se recoge en orina. El Nicardipino no induce su propio metabolismo ni a los enzimas microsomales hepáticos. Debido a su metabolismo hepático, en pacientes con patología hepática severa pueden observarse niveles plasmáticos superiores y prolongación de la semivida biológica del Nicardipino. La farmacocinética del Nicardipino en pacientes hipertensos de edad avanzada no presenta diferencias significativas respecto a personas adultas jóvenes.

 

Lista de excipientes

Sacarosa, Eudragit, polietilenglicol, talco e hidroxipropil metilcelulosa.

 

Incompatibilidades

No se han descrito.

 

Período de validez

El periodo de caducidad para VASONASE Retard es de 3 años.

 

Almacenamiento

Proteger de la luz y la humedad.

 

Contenido del envase

VASONASE Retard: cada envase contiene 60 cápsulas de liberación sostenida de 40 mg de clorhidrato de Nicardipino.

 

Instrucciones de uso

Ninguna en particular.

 

Titular de la autorización

Astellas Pharma S.A. Paseo del Club Deportivo n°1, Bloque 14, 28223 Pozuelo de Alarcón (Madrid).

 

Número de la autorización

60.943.

 

Precio de Vasonase

Vasonase Retard Cápsulas de liberación sostenida, envases con 60 cápsulas de 40 mg, 18,81 €, CN 681767. Con receta médica. Aportación normal.