Xenical cápsulas Dura 120 Mg

 

¿Cómo se presenta Xenical?

Cápsula dura.La cápsula tiene cuerpo y tapa de color turquesa con la inscripción Roche Xenical 120.

 

Datos clínicos

Los datos no-clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de seguridad farmacológicos, de toxicidad a dosis repetidas, de genotoxicidad, de potencial carcinogénico, y de toxicidad reproductiva.No se han observado efectos teratogénicos en estudios de reproducción en animales. Dado que no se ha producido dicho efecto teratogénico en animales, no es de esperar que se produzca un efecto malformativo en humanos. Hasta la fecha, las sustancias activas responsables de malformaciones en humanos han demostrado ser teratogénicas en animales, cuando se han realizado estudios bien diseñados con dos especies.

 

Indicaciones

Xenical está indicado junto con una dieta hipocalórica moderada para el tratamiento de pacientes obesos con un índice de masa corporal (IMC) mayor o igual a 30 kg/m2, o pacientes con sobrepeso (IMC >28 kg/m2) con factores de riesgo asociados.El tratamiento con orlistat deberá interrumpirse después de 12 semanas si los pacientes no han perdido al menos el 5% del peso corporal determinado al inicio del tratamiento.

 

¿Cómo tomar Xenical?

Adultos:La dosis recomendada de orlistat es de una cápsula de 120 mg administrada con agua inmediatamente antes, durante o hasta una hora después de cada comida principal. Si una comida no se toma o no contiene grasa, debe omitirse la dosis de orlistat. El paciente debe seguir una dieta nutricionalmente equilibrada, moderadamente hipocalórica, con aproximadamente el 30% de las calorías provenientes de las grasas. Se recomienda que la dieta sea rica en frutas y verduras. La ingesta diaria de grasa, carbohidratos y proteínas debe distribuirse entre las tres comidas principales. Las dosis de orlistat superiores a 120 mg tres veces al día no han demostrado un beneficio adicional. El efecto de orlistat se traduce en un aumento de la grasa fecal, que se aprecia ya a las 24-48 horas de la administración. Tras la discontinuación de la terapia, el contenido de grasa fecal retorna generalmente a los niveles anteriores al tratamiento en un intervalo de 48 a 72 horas.Pacientes especiales: No se ha estudiado el efecto de orlistat en pacientes con trastornos hepáticos y/o renales, niños ni ancianos.No hay ninguna indicación precisa para Xenical en niños.

 

Contraindicaciones: ¿cuándo no tomar Xenical?

Síndrome de malabsorción crónica.Colestasis.Lactancia.Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

 

Advertencias

En ensayos clínicos, la disminución de peso producida por el tratamiento con orlistat fue menor en pacientes con diabetes tipo II que en pacientes no diabéticos. El tratamiento antidiabético debe estar estrechamente monitorizado cuando se administre orlistat. No se recomienda la administración conjunta de orlistat con ciclosporina (ver Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción).Se debe aconsejar a los pacientes que sigan las recomendaciones dietéticas que les sean dadas (ver Posología y forma de administración).Si orlistat se toma con una dieta rica en grasas (p. ej., en una dieta de 2.000 kcal/día, >30% de las calorías provenientes de grasas equivale a >67 g de grasa) puede aumentar la posibilidad de acontecimientos gastrointestinales (ver Reacciones adversas). La ingesta diaria de grasa debe distribuirse entre las tres comidas principales. Se han notificado casos de sangrado rectal con Xenical. En casos de síntomas graves y/o persistentes el médico deberá hacer un examen más exhaustivo. Para prevenir posibles fallos de los anticonceptivos orales que podría ocurrir en casos de diarrea grave, se recomienda la utilización adicional de un método anticonceptivo (ver Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción)

 

Interacciones

Ciclosporinas:En un estudio de interacciones farmacológicas se ha observado un descenso de las concentraciones plasmáticas de la ciclosporina, el cual también ha sido notificado en varios casos tras la administración simultánea con orlistat. Este descenso puede dar lugar a una disminución de la eficacia inmunodepresora de las ciclosporinas. Por tanto, no se recomienda esta combinación (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo). No obstante, si el uso combinado es inevitable, en los pacientes tratados con ciclosporinas deben realizarse controles más frecuentes tanto cuando se agregue orlistat al tratamiento como cuando se retire de él. Las concentraciones plasmáticas de ciclosporina deben vigilarse hasta que se estabilicen.Acarbosa:Ante la ausencia de estudios sobre interacciones farmacocinéticas, debe evitarse la administración concomitante de orlistat con acarbosa.Anticoagulantes Orales:Cuando se administre warfarina u otros anticoagulantes con orlistat, deberán monitorizarse los valores del índice internacional normalizado (INR). Vitaminas liposolubles:El tratamiento con orlistat puede alterar potencialmente la absorción de vitaminas liposolubles (A, D, E, K). En la inmensa mayoría de los pacientes que recibieron hasta cuatro años de tratamiento con orlistat en ensayos clínicos, los niveles de las vitaminas A, D, E y K y beta-caroteno permanecieron dentro de los valores normales. Con el fin de garantizar una nutrición adecuada, se debe aconsejar a los pacientes sometidos a un control del peso, que tomen una dieta rica en frutas y verduras, y se considerará la conveniencia de administrar un suplemento polivitamínico. Si se recomienda dicho suplemento, deberá tomarse por lo menos dos horas después de la administración de orlistat o a la hora de acostarse. Amiodarona:Tras la administración de amiodarona en dosis únicas, se ha observado un pequeño descenso de sus niveles plasmáticos en un número limitado de voluntarios sanos que habían recibido orlistat simultáneamente. Se desconoce la importancia clínica de este descenso para los pacientes tratados con amiodarona, pero cabe suponer que sea poco relevante. No obstante, en los pacientes tratados concomitantemente con amiodarona se recomienda acentuar la vigilancia clínica y la monitorización electrocardiográfica. Ausencia de Interacciones:No se han observado interacciones con amitriptilina, atorvastatina, biguanidas, digoxina, fibratos, fluoxetina, losartan, fenitoína, fentermina, pravastatina, nifedipino Sistema Terapéutico Gastrointestinal (STGI), nifedipino de lenta liberación, sibutramina ni alcohol. La ausencia de interacciones se ha demostrado en estudios específicos de interacciones farmacológicas.En estudios específicos de interacción fármaco-fármaco se ha demostrado la ausencia de interacciones entre los anticonceptivos orales y orlistat. Sin embargo, el orlistat podría reducir indirectamente la disponibilidad de los anticonceptivos orales y dar lugar a embarazos imprevistos en algunos casos puntuales. En caso de diarrea grave se recomienda un método anticonceptivo adicional (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo)).

 

¿Puedo tomar Xenical durante el embarazo?

No se dispone de datos clínicos sobre el empleo de orlistat en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no muestran efectos dañinos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrional/fetal, parto o desarrollo postnatal (ver Datos preclínicos sobre seguridad).Debe tenerse precaución cuando se prescriba Xenical a mujeres embarazadas.Orlistat está contraindicado durante la lactancia ya que se desconoce si pasa a la leche materna.

 

Efectos

La influencia de Xenical sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula.

 

Reacciones

Las reacciones adversas al orlistat son principalmente de naturaleza gastrointestinal. La incidencia de efectos adversos se redujo con el uso prolongado de orlistat.La siguiente Tabla 1 en página siguiente de reacciones adversas (durante el primer año de tratamiento) está basada en los acontecimientos adversos que ocurrieron con una frecuencia >2% y con una incidencia ≥1% sobre placebo en ensayos clínicos de 1 y 2 años de duración:Reacciones adversas. Tabla 1
En un ensayo clínico de 4 años de duración, el patrón general de la distribución de reacciones adversas fue similar al obtenido en los estudios de 1 y 2 años de duración con la incidencia total de reacciones adversas de tipo gastrointestinal ocurridas en el primer año, descendiendo año tras año durante el periodo de los cuatro años.Las siguientes reacciones adversas está basada en informes espontáneos postcomercialización:Trastornos del sistema inmunitario:Raro (0,01-

 

Sobredosis de Xenical

Se han estudiado en individuos con peso normal y obesos, dosis únicas de 800 mg y múltiples de hasta 400 mg tres veces al día durante 15 días, sin que hubiera hallazgos adversos significativos. Además, se han administrado dosis de 240 mg tres veces al día durante 6 meses a pacientes obesos. En la mayoría de los casos de sobredosis con orlistat notificados tras la comercialización no hubo reacciones adversas o las observadas eran similares a las descritas con la dosis recomendada. En caso de sobredosis importante de orlistat, se recomienda observar al paciente durante 24 horas. Según los estudios realizados con humanos y animales, cualquier efecto sistémico atribuible a la capacidad del orlistat de inhibir las lipasas debe ser rápidamente reversible.

 

Propiedades farmacodinámicas

Grupo fármaco-terapéutico: fármaco contra la obesidad. Código ATC: A08A B01.Orlistat es un inhibidor potente, específico y de larga acción de las lipasas gastrointestinales. Ejerce su actividad terapéutica en el lumen del estómago y del intestino delgado mediante la formación de un enlace covalente con el sitio activo de la serina de las lipasas gástrica y pancreática. La enzima inactivada no está disponible para hidrolizar la grasa de la dieta, en forma de triglicéridos, a ácidos grasos libres absorbibles y monoglicéridos.En los estudios de 2 años y en el de 4 años, se utilizó una dieta hipocalórica en asociación con el tratamiento tanto en el grupo tratado con orlistat como en el tratado con placebo.Los datos almacenados procedentes de 5 estudios de dos años de duración, con orlistat y dieta hipocalórica, muestran que después de 12 semanas de tratamiento, el 37% de los pacientes tratados con orlistat frente al 19% de los tratados con placebo perdieron al menos un 5% de peso corporal. De estos pacientes, el 49% de los tratados con orlistat frente al 40% de los tratados con placebo continuaron perdiendo el 10% o más, de su peso corporal en un año. Por el contrario, de los pacientes que no pudieron perder el 5% de su peso corporal después de 12 semanas de tratamiento, solo el 5% de los tratados con orlistat y el 2% de los tratados con placebo continuaron perdiendo el 10% o más, de su peso en un año. En suma, después de un año de tratamiento el porcentaje de pacientes que han perdido el 10% o más de su peso corporal fue del 20% con 120 mg de orlistat y del 8% con placebo. La diferencia media en pérdida de peso con el fármaco comparado con placebo fue de 3,2 kg. Los datos obtenidos del ensayo clínico XENDOS de 4 años de duración, mostraron que el 60% de los pacientes tratados con orlistat frente al 35% de los tratados con placebo demostraron una pérdida del 5% de su peso corporal después de 12 semanas de tratamiento. De ellos, el 62% de los tratados con orlistat frente al 52% de los tratados con placebo continuaron perdiendo el 10% o más de su peso en un año. Por el contrario, los pacientes que no demostraron una pérdida del 5% de su peso corporal después de 12 semanas de tratamiento, únicamente el 5% de los tratados con orlistat y el 4% de los tratados con placebo continuaron perdiendo el 10% o más de su peso en un año. Después de un año de tratamiento, un 41% de los pacientes tratados con orlistat, frente a un 21% de los pacientes tratados con placebo tuvieron una pérdida de peso corporal de >10%, con una diferencia media de 4,4 kg entre los dos grupos. Después de los 4 años de tratamiento, el porcentaje de pacientes que tuvieron una pérdida de peso corporal de >10%, fue del 21% en el grupo tratado con orlistat frente al 10% en el grupo tratado con placebo, con una diferencia media de 2,7 kg. En el estudio XENDOS hay más pacientes tratados con orlistat o con placebo que perdieron, al menos, un 5% de peso corporal en 12 semanas o un 10% en un año, en comparación con los 5 estudios de dos años de duración. El motivo de esta diferencia es que los 5 estudios de dos años incluían una dieta de 4 semanas y un periodo de introducción con placebo durante el cual los pacientes perdieron una media de 2,6 kg antes de iniciar el tratamiento. Los datos de un ensayo clínico de 4 años de duración también sugirieron que la pérdida de peso alcanzada con orlistat retrasaba el desarrollo de diabetes tipo 2 durante el estudio (incidencia de casos de diabetes acumulados: 3,4% en el grupo de orlistat comparado con el 5,4% en el grupo tratado con placebo). La mayor parte de los casos de diabetes procedían del subgrupo de pacientes con tolerancia a la glucosa alterada a nivel basal, lo que representa el 21% de los pacientes randomizados. Se desconoce si estos hallazgos se traducen en beneficios clínicos a largo plazo.En pacientes obesos con diabetes tipo 2 insuficientemente controlados con fármacos antidiabéticos, los datos de 4 ensayos clínicos de un año de duración muestran que el porcentaje de respondedores (>10% pérdida de peso corporal) fue del 11,3% con orlistat y del 4,5% con placebo. En los pacientes tratados con orlistat, la diferencia media de pérdida de peso comparada con placebo fue 1,83 Kg a 3,06 Kg y la diferencia media comparada con placebo en la reducción de la HbA1c fue 0,18% a 0,55%. No se ha demostrado que el efecto sobre la HbA1c sea independiente de la reducción de peso.En un estudio multicéntrico (US, Canadá), de grupos paralelos, doble-ciego, con placebo de control, se randomizaron 539 pacientes adolescentes obesos para recibir 120 mg de orlistat (n=357) o placebo (n=182) tres veces al día como adyuvante a una dieta hipocalórica y ejercicio durante 52 semanas. Ambas poblaciones recibieron suplementos multivitamínicos. El objetivo principal era el cambio en el índice de masa corporal (IMC) desde los valores iniciales al final del estudio. Los resultados fueron significativamente superiores en el grupo de orlistat (diferencia en el IMC de 0,86 kg/m2 a favor de orlistat). El 9,5% de los pacientes tratados con orlistat versus el 3,3% de los pacientes tratados con placebo perdieron >10% del peso corporal después de 1 año con una diferencia media de 2,6 kg entre los dos grupos. La diferencia fue conducida por el resultado en el grupo de pacientes con >5% de pérdida de peso después de 12 semanas de tratamiento con orlistat representando el 19% de la población inicial. Los posibles efectos adversos fueron generalmente similares a los observados en adultos. Sin embargo, hubo un incremento inexplicable en la incidencia de fracturas de hueso (6% versus 2,8% en los grupos de orlistat y placebo, respectivamente).

 

Propiedades farmacocinéticas

Absorción:Los estudios en voluntarios con peso normal y obesos han demostrado que el grado de absorción del orlistat es mínimo. Las concentraciones plasmáticas de orlistat intacto no eran detectables (

 

Lista de excipientes

Relleno de la cápsula:Celulosa microcristalina (E 460), glicolato sódico de almidón, povidona (E1201), lauril sulfato sódico, talco.Cuerpo de la cápsula:Gelatina, indigo carmín (E132), dióxido de titanio (E171), tinta comestible (óxido de hierro negro, hidróxido de amonio, hidróxido de potasio, laca).

 

Incompatibilidades

No procede.

 

Período de validez

3 años.

 

Almacenamiento

Para envases blister: no conservar a temperatura superior a 25oC. Conservar en el envase original para preservarlo de la humedad.Para frascos de vidrio con desecante: no conservar a temperatura superior a 30oC. Mantener el envase perfectamente cerrado para preservarlo de la humedad. Precauciones especiales de eliminación Ninguna especial.

 

Contenido del envase

Blister de PVC/PE/PVDC y frascos de vidrio con desecante, con 21, 42 y 84 cápsulas duras. No todos los formatos están comercializados.

 

Titular de la autorización

Roche Registration Limited.6 Falcon Way, Shire. Park. Welwyn Garden City.AL7 1TW Reino Unido.

 

Número de la autorización

EU/1/98/071/001-006.

 

Fecha de la primera autorización

29 de julio de 1998/29 de julio de 2003.

 

Precio de Xenical

Xenical Cápsulas duras, envase conteniendo 84 cápsulas duras, 99,49 €.Con receta médica. Sin aportación.